传出神经系统药理概论

1第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。后者包括绝大多数交感神经节后纤维。传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N22.AchA.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.3.NAA.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.C.胆碱酯酶破坏D.4.A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M5.A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M6.A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M7.A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。32．M型胆碱能神经兴奋时生理功能变化。3.简述传出神经系统受体的分型、主要分布部位及其生理效应。【参考答案】一、选择题1．C2.C3.D4.A5.D6.D7.B8.D9.C10.ABCDE二、简答题1．心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，血压升高，支气管和胃肠平滑肌抑制等。2．心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。3.主要分为胆碱受体(M、N受体)、肾上腺素受体(α、β受体)及多巴胺受体。M受体激动时表现为心脏抑制，血管扩张，腺体分泌增加，胃肠道及支气管平滑肌收缩，瞳孔缩小等。Nl受体激动时植物神经节兴奋及肾上腺髓质分泌；N2受体激动时骨骼肌收缩。α受体可分为α1、α2受体，α1受体激动时血管收缩及瞳孔开大等；突触前膜α2受体激动时，抑制NA释放。β受体可分为βl及β2受体，βl受体激动时心脏兴奋；β2受体激动时支气管扩张，血管扩张，糖原分解，突触前膜β2受体激动使释放NA增加。多巴胺受体激动时，肾和肠系膜血管舒张。第七章胆碱受体激动药【重点与难点解析】(一)M受体激动药毛果芸香碱直接激动M受体产生M样作用，主要选择作用于眼和腺体。对眼的作用为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。点眼给药用于治疗青光眼；与散瞳药交4替应用治疗虹膜炎。(二)易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明对骨骼肌兴奋作用强。机制：①抑制胆碱酯酶；②直接激动运动终板N2受体和促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。其次对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋也较强；对眼、心、血管、腺体等作用弱。应用：①重症肌无力；②术后腹气胀和尿潴留；③非去极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒时解救；④阵发性室上性心动过速；⑤对抗阿托品中毒引起的外周症状。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻患者。【试题】一、选择题(一)单选题1.直接兴奋M受体的药物是A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.2.医学小视窗青光眼为常见的眼科疾病，其主要临床症状为眼内压升高，同时，有视神经的病变和视力减退，严重者可致失明。眼压由房水循环维持，房水由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出而产生，从后房经瞳孔进入前房，再经前房角间隙由滤帘流入巩膜静脉窦而参与血液循环，使房水的产生与回流之间保持动态平衡以维持眼内压。当房水产生过多或回流减少，都会使眼压升高。当眼压高于20-30mmHg时，即为青光眼。临床上可分为开角性青光眼和闭角性青光眼。重症肌无力属于自身免疫性疾病，可累及全身骨骼肌，表现为神经肌肉接头传递功能障碍，使受影响的肌肉极易疲劳。症状可从小块肌肉收缩力不足开始，如眼睑下垂、手掌无法握紧，讲话声音变小，面无表情，吞咽困难，全身肌肉无力，最后死于呼吸困难。5A.缩瞳、降低眼压、调节痉挛B.C.缩瞳、外高眼压、调节痉挛D.3.A.视近物清楚，视远物模糊B.C.视近物、远物都清楚D.4.A.抑制胆碱酯活性B.C.兴奋虹膜M受体D.阻断虹膜M5.A.β１受体B.N受体C.α受体D.M受体6.A.增加腺体分泌B.缩瞳C.兴奋骨骼肌D.7.A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.8.A.新斯的明B.毒扁豆碱C.毛果芸香碱D.9.A.重症肌无力B.青光眼C.尿潴留D.10.A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.腺苷酸环化酶D.单胺氧化酶11.A.兴奋腺体B.缩小瞳孔C.降低眼压D.兴奋骨骼肌12.抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况A．青光眼B．重症肌无力6C．手术后腹气胀和尿潴留D．房室传导阻滞13.有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用A．阿托品B．新斯的明C．山莨菪碱D．东莨菪碱（二）多选题14.下列哪些效应是通过激动M受体实现的A．心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C.瞳孔括约肌收缩D.支气管平滑肌收缩E.血管收缩15.新斯的明对骨骼肌作用强大的原因是A.直接兴奋N１受体B.直接兴奋N2受体C.抑制胆碱酯酶D.促运动神经末稍释放AchE.提高N2受体对Ach的敏感性16.新斯的明可用于治疗A.阵发性室上性心动过速B.重症肌无力C.术后腹气胀或尿潴留D.非除极化肌松药中毒E.机械性肠梗阻17.抗胆碱酯酶药包括A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.吡斯的明E.依酚氯铵二、名词解释三、临床用药分析1.按下列处方用药可治何病？为什么？滴眼时要注意什么？处方：硝酸毛果芸香碱滴眼液2%10ml用法：滴眼2.按下列处方用药可治哪些疾病？禁用于那些患者？7处方：溴新斯的明片15mg×10用法：一次15mg,一日3次三、简答题1．试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼机制。2．简述新斯的明临床应用的药理学基础。【参考答案】一、选择题1.A2.A3.A4.C5.B6.C7.A8.A9.B10.A11.D12.D13.14.ABCD15.BCD16.ABCD17.BCDE二、名词解释新斯的明治疗重症肌无力时，应用过量可使骨骼肌终板乙酰胆碱过多堆积，导致持久去极易使肌无力症状加重，称“胆碱能危象”。三、临床用药分析1．此处方可治疗青光眼，因为毛果芸香碱能激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。滴眼时应注意压住内眦部位。2．治疗重症肌无力，腹气胀及尿潴留；治疗阵发性室上性心动过速；解救非去极化型肌松药过量中毒。禁用于机械性肠梗阻，尿路梗塞，支气管哮喘、房室传导阻滞。四、简答题1．毛果芸香碱是M受体激动药。激动虹膜括约肌M受体，虹膜向中心拉紧虹膜跟部变薄，前房角间隙变大。房水易通过巩膜静脉窦流人血液循环，使眼压下降，青光眼缓解。毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂，通过间接增加乙酰胆碱发挥作用，8使瞳孔缩小，降低眼压，作用强而持久。2．新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性，使神经末梢乙酰胆碱水解减少而表现其作用。治疗重症肌无力：兴奋骨骼肌，除抑制胆碱酯酶外还直接激动终板N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。兴奋内脏平滑肌，治疗腹气胀及尿潴留。抑制心脏，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速。利用其兴奋骨骼肌作用解救非去极化型肌松药过量中毒。第八章胆碱受体阻断药【重点与难点解析】(一)M胆碱受体阻断药1．阿托品阻断M受体拮抗乙酰胆碱的M样作用。①抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺作用最强。用于严重流涎、盗汗，麻醉前给药。②解除平滑肌痉挛，用于各种内脏绞痛，以胃肠绞痛效优，对胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用。③较大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制，使心率及房室传导加快；用于治疗缓慢型心律失常。大剂量扩张血管改善微循环，用于感染中毒性休克。④对眼作用：扩瞳、升高眼内压及调节麻痹。用于虹膜睫状体炎的治疗。⑤兴奋中枢。不良反应常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。中毒时还出现谵妄、惊厥。青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。2．山莨菪碱(654-2)与阿托品比较，松弛平滑肌，解除小血管痉挛、改善微循环作用明显，无明显中枢作用。主要用于感染中毒性休克、胃肠痉挛的治疗。3．东莨菪碱抑制腺体分泌、散瞳、调节麻痹强于阿托品。对中枢具有显著的镇静催眠作用。剂量增大甚至产生浅麻醉状态。临床用于麻醉前给药、防治晕动病、震颤麻痹及感染中毒性休克等。(二)N胆碱受体阻断药9N胆碱受体阻断药分为①N1受体阻断药不良反应大，偶用于高血压。②N2受体阻断药(肌松药)。去极化型肌松药（琥珀胆碱）肌松前可见短时肌束颤动现象。过量中毒引起呼吸肌麻痹禁用新斯的明解救。非去极化型肌松药（筒箭毒碱）肌松前无肌束颤动现象。过量中毒应用新斯的明解救。【试题】一、选择题(一)单选题1.有机磷酸酯类急性中毒病人出现口吐白沫、严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是A．碘解磷定B．度冷丁C．麻黄碱D．阿托品2.阿托品中毒时可用下列何药治疗A．毛果芸香碱B．酚妥拉明C．东莨菪碱D．后马托品3.阿托品对眼睛的作用是A．散瞳、升高眼内压、调节麻痹B．散瞳、降低眼内压、调节麻痹C．散瞳、升高眼内压、调节痉挛D．缩瞳、降低眼内压、调节麻痹4.肾绞痛或胆绞痛时可用何药治疗A．新斯的明B．C+DC．度冷丁D．阿托品5.麻醉前给药可用A．毛果芸香碱B．氨甲酰胆碱C．东莨菪碱D．后马托品6.青光眼患者禁用A．加兰他敏B．毒扁豆碱C．阿托品D．新斯的明7.东莨菪碱的作用特点是A．兴奋中枢，增加腺体分泌B．兴奋中枢，减少腺体分泌C．有镇静作用，减少腺体分泌D．有镇静作用，增加腺体分泌108.阿托品抗感染中毒性休克的主要原因是A．抗菌、抗毒素作用，消除休克的原因B．抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C．解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D．扩张支气管，缓解呼吸困难9.A.骨脏平滑肌痉挛B.C.休克D.10.A.阻断M受体B.抑制腺体分泌C.兴奋中枢D.11.A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.山莨菪碱D.12.A.减少Ach的合成B.减少AchC.与N２受体结合，竞争性地阻断AchD.与N２受体结合，产生类似Ach13.A.N１B.N2C.β１D.β２（二）多选题14.阿托品临床可用于A．平滑肌痉挛性绞痛B.窦性心动过速C.有机磷酸酯类中毒D.乙醚麻醉前给药E.窦性心动过缓15.大剂量阿托品能改善有机磷酸酯类急性中毒哪些症状?A.M症状B.N2症状C.N1症状D.中枢神经系统症状E.肌肉颤动1116.缓解胃、十二指肠溃疼痛，可选用A.阿斯匹林B.654-2C.阿托品D.普鲁本辛E.扑热息痛二、简答题1．简述阿托品的作用机制和临床应用。2．简述山莨菪碱用于治疗感染性休克优于阿托品的原因。3．简述琥珀胆碱过量中毒，禁用新斯的明的机制。【参考答案】一、选择题1.D2.A．3.A4.B5.C6.C7.C8.C．9.D10.C11.C12.D13.B14.ACDE15.AD16.BCD二、简答题1．作用与应用：①松弛内脏平滑肌，用于缓解内脏绞痛；②抑制腺体分泌，用于麻醉前给药；③解除迷走神经对心脏抑制，用于治疗房室传导阻滞、窦性心动过缓等；④扩张小血管，改善微循环，用于感染中毒性休克；⑤散瞳、升高眼压、调节麻痹，用于虹膜睫状体炎、查眼