药理学课后题

思考题：1、毛果芸香碱对眼睛有何作用？其作用机理是什么？2、新斯的明对骨骼肌的药理作用及作用机制。3、简述阿托品的药理作用及作用机制、应用。【药理作用与用途】为非选择性β–R阻断药，β–R阻断作用强。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。1．青霉素引起过敏性休克时，首选药物是（）A．多巴胺B．去甲肾上腺素C．肾上腺素D．葡萄糖酸钙E．间羟胺2．去甲肾上腺素作用最明显的器官是（）A．眼睛B．心血管系统C．支气管平滑肌D．胃肠道和膀胱平滑肌E．腺体3．去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是（）A．异丙肾上腺素B.山莨菪碱C.酚妥拉明D.氯丙嗪E.多巴胺4．治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是（）A．M受体激动药B．N受体激动药C．α受体阻断药D．β受体阻断药E．β受体激动药？为什么常在局麻药液中加入少量肾上腺素？答：防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间。变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。2．局麻药的作用机制•阻断Na+通道抑制动作电位的发生和传导局麻•其不影响神经细胞浆内的物质代谢，故作用是可逆的。答：局麻药的胺基与Na+通道内侧磷脂分子中的磷酸基结合形成横桥，关闭Na+通道，神经传导阻断。局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？•局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。局麻药如何受组织PH影响的？3.药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时间，应将等浓度药物分次注入。4.血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。5.药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%葡萄糖，其比重高于脑脊液。局麻药起效时间维持时间穿透力扩散力一次极量酯族普鲁卡因中短弱弱1g丁卡因中中强0.1g酰胺族利多卡因快中中强0.4g布比卡因中长弱弱0.2g•血/气分布系数：指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值。•血/气分布系数大的药物在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，即达到血/气分压平衡状态较慢，故诱导期长。[药动学]1、吸收：吸入性麻醉药经肺泡膜扩散而吸收入血。2、分布：脑/血分布系数:指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时的比值,系数大的药物作用强。3、消除：•吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄。肺通气量大、脑/血和血/气分布系数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。[常用药物]长效类(6~8h)：苯巴比妥戊巴比妥主要肝代谢中效类(3~6h)：异戊巴比妥主要肝代谢短效类(2~3h)：司可巴比妥主要肝代谢超短效类(0.25h)：硫喷妥全部肝代谢（静脉麻醉药）部分肝代谢及原形尿排泄一、苯二氮卓类（benzodiazepines，BZorBDZ）-----是目前最常用的镇静催眠药。常用药物长效类：地西泮（安定）（t1/2：30~60h）氟西泮（t1/2：50~100h）中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h）奥沙西泮（t1/2：5~10h）短效类：三唑仑（t1/2：2~4h）NCCNR7R2R4R`2R1CR3第12章镇静催眠药概念:镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药。。催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循环慢波睡眠(SWS)功能稳定，无眼球快速转动非快动眼(NREMS)功能：促进生长、恢复体力生理睡眠表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸↑快波睡眠(FWS)多梦(梦境)，伴有眼球快速转快动眼(REMS)功能：神经系统发育、记忆功能、脑力恢复入睡：最开始，80-120分，非快动眼睡眠时相(NREMS)，分1、2、3、4期。3、4期为慢波睡眠(SWS)，发生夜惊和夜游。SWS(80分～120分)→FWS(20分～30分)→SWS，成人一夜交替4～6次.生理睡眠思考题1、地西泮有那些作用和用途？其作用机制是什么？2、苯二氮卓类药物与巴比妥类药物作用的异同点？3、试述苯妥英钠抗癫痫机制及常见的不良反应？4、各类癫痫的首选药是什么？镇痛作用机理：吗啡（阿片类药物）通过与脑内不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，模拟内源性阿片样物质（内阿片肽）,产生镇痛作用。思考题1、与吗啡相比，度冷丁的药理作用及临床用途有哪些不同？2、简述吗啡成瘾性的主要机制。3、急性中毒的临床表现有哪些？用什么药抢救？思考题一、名词解释：抗菌谱（antimicrobialspectrum）抗菌活性（antibacterialactivity）最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration）最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentration）化学疗法（chemotherapy）耐药性（resistance）抗生素（antibiotics）二、简答题抗菌药物的作用机制有哪些？简述细菌产生耐药的机制。–交叉耐药性：细菌对某一药物产生耐药性后，对其他药物也产生耐药性。•(多出现在化构或机制相似的抗菌药物之间。)•注意：与耐受性相区别：长期用药后，药效递减的现象四、细菌耐药性1、耐药性：固有耐药性(intrinsicresistance)：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药获得耐药性(acquiredresistance)又称抗药性，系由细菌与药物反复接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。(大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。)5、抗菌活性指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。体外活性评价指标：最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)：体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(minimalbactericidalconcentration，MBC)–能杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素【抗菌作用机制】•抑制细菌细胞壁的合成。•与青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，细菌死亡。•β-内酰胺类抗生素的作用特点：①为繁殖期杀菌剂；②对G+菌的作用强；③对人体毒性小，对真菌感染无效。药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性用途第一代~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染敏感G+菌感染第三代~噻肟、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无重症耐药G-严重感染第四代~吡肟、~匹罗G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染一、二、三、四代头孢作用比较总结1、-内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类2、-内酰胺类抗生素共同的化学结构：-内酰胺环3、-内酰胺类抗生素的抗菌机理：抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损4、细菌最常见的耐药机制：•产生水解酶（青霉素酶-内酰胺酶）5、青霉素类分为哪几类？6、天然青霉素为窄谱，繁殖期杀菌剂7、青霉素的抗菌谱。8、青霉素的主要不良反应：最严重不良反应：首选抢救药物：（过敏反应过敏性休克肾上腺素）9、头孢菌素类与青霉素相比的特点二、青霉素类抗生素•青霉素类的基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链组成，6-APA是由一个噻唑环(A)连结β-内酰胺环(B)组成，β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。•侧链上的R经化学结构改造接上不同基团，形成各种半合成青霉素类。【抗菌作用机制】•抑制细菌细胞壁的合成。•与青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，细菌死亡。•头孢菌素类系由支顶头孢子菌培养液中的一种有效成份头孢菌素C，分离到活性母核7-氨基头孢烯酸(7-ACA)，经加上各种侧链结构而制成的一系列半合成抗生素。•与青霉素一样均具有β-内酰胺环；不同的是另一个环是六元双氢噻嗪环。•与青霉素相比它有如下特点：1、抗菌谱广，作用强2、对-内酰胺酶有不同程度的稳定3、过敏反应发生率低4、与青霉素部分交叉过敏性（一）、第一代头孢菌素•药物头孢噻吩——先锋I头孢噻啶——先锋II头孢来星——先锋III头孢氨苄——先锋IV头孢唑啉——先锋V头孢拉定——先锋VI头孢乙氰——先锋VII头孢匹林——先锋VIII药物抗菌谱对-内酰胺酶稳定性肾毒性用途第一代~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染敏感G+菌感染第三代~噻肟、~他定~曲松、~哌酮~克肟G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无重症耐药G-严重感染第四代~吡肟、~匹罗~克定G+菌、G-菌、绿脓杆菌较高稳定无各种严重感染。替代第三代用于G-菌感染一、二、三、四代头孢作用比较本章要求：掌握红霉素的抗菌作用、应用及不良反应。•收敛剂和吸附药收敛药：如口服鞣酸蛋白，在肠道释出鞣酸，使蛋白凝固而收敛。吸附药：如药用碳，吸附肠道内细菌、气体、毒素或药物等，阻止有害物质吸收而发挥止泻作用。单选题1、哌仑西平是一种A、H1受体阻断药B、H2受体阻断药C、M1受体阻断药D、H2受体阻断药E、胃壁细胞H+泵抑制药2、胃壁细胞H+泵抑制药有A、哌仑西平B、西咪替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、丙谷胺3、奥美拉唑用于治疗A、消化不良B、慢性腹泻C、慢性便秘D、胃肠道平滑肌痉挛E、十二指肠溃疡4、硫酸镁不具有下述哪一项作用?A、降低血压B、中枢兴奋C、骨骼肌松弛D、导泻E、利胆5、不属于抗消化性溃疡药的是：a、乳酶生b、三硅酸镁c、西咪替丁d、哌仑西平e、雷尼替丁1）β受体激动药（非选择性β受体兴奋药）肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作用受体β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘强强较弱起效快快慢维持短短持久给药途径皮下雾化吸入口服思考题1、平喘药可分为哪几大类？?其平喘机理如何?每类列举一个代表药。2、沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较，在治疗哮喘时有什么优点?3、治疗消化性溃疡的药物有哪几类？每类举一代表药名。单选题1、不能控制哮喘急性发作的药物是A、肾上腺素B、色甘酸钠C、异丙肾上腺素D、氨茶碱E、沙丁胺醇2、色甘酸钠预防哮喘发作的机制为A、直接对抗组胺等过敏介质B、具有较强的抗炎作用C、稳定肥大细胞膜，阻止其释放过敏介质D、扩张支气管E、抑制磷酸二酯酶3、倍氯米松治疗支气管哮喘的特点是A、治疗剂量就有明显的全身不良反应B、一般应采用口服给药C、用于抢救急性哮喘病人D、有强大的松弛支气管平滑肌作用E、主要抑制支气管炎症4氨茶碱的主要抗喘机制是()A抑制磷酸二酯酶B抑制腺苷酸环化酶C激活磷酸二酯酶DE激活鸟苷酸环化酶5非成瘾性中枢性镇咳药是()a可待因b麻黄碱c异丙肾上腺素d喷托维林e氢化可的松受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠子宫等平滑肌收缩苯海拉明异丙嗪氯苯那敏皮肤血管、毛细血管扩张心房、房室结收缩力↑，传导减慢H2胃壁旁细胞胃酸分泌↑西米替丁雷尼替丁法莫替丁血管舒张心室、窦房结收缩力↑，心率↑H3脑组胺能神经末梢突触前膜负反馈性调节，抑制组胺的合成和释放硫丙咪胺中枢觉醒反应组胺受体分布及效应药物镇静止吐抗胆碱作用时间程度(小时)苯海拉明++++++++4~6异丙嗪（非那根）++++++++4~6吡苄明++//4~6氯苯那敏(扑尔敏)+-++4~6布可立嗪+++++16~18美克洛嗪+++++12~24阿司咪唑(息斯敏)---10天特非那定（敏迪）---12~24苯茚胺略兴奋-++6~8单选题1.下列属于H2受体阻断药是A．西咪替丁B．异丙嗪C．布克力嗪D．氯苯那敏E．苯海拉明2.苯海拉明不具备的作用是A．止吐B．减少胃酸分泌C．抗过敏D．镇静E．催眠3.组胺主要存在于人体