4中药制剂的原辅料

谜面上得了厅堂，下得了厨房爬得了高山，涉得了水塘制得成酸奶，压得成胶囊谜底皮鞋时军[e-mail]中药药剂学中药药剂学第四章中药制剂的原辅料授课教师时军博士，副教授教学要求掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。了解辅料的研究进展。第一节中药制剂的原料中药材中药饮片中药提取物一、中药材中药材是天然来源未经加工或仅经过简单加工的药物，习称药材，通常分为植物药、动物药和矿物药。特点来源多样性：药材基源、产地、用药部位成分、性味、功效的多样性质量影响因素的多样性：产地、采收季节、加工方法中药材的标准化国家标准省、自治区、直辖市的药材标准GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱二、中药饮片定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗或制剂生产需要的加工品。特点：制备：标准化：–净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺激性标准、饮片中辅料检测标准《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准，1988中医药管理局《中药饮片质量标准通则（试行）》，1994地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准配方颗粒以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制成的颗粒。特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控弊端三、中药提取物将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药。可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可重复性。种类–有效成分–有效部位–总提取物（一）总提取物•定义–根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物–提取物、浸膏、挥发油、油脂•特点–有效物质含量提高，疗效增强–制剂的稳定性和安全性提高–体积缩小，服用剂量减少–制剂外观得到改善–促进制剂质量标准化–便于运输和贮藏•制备–提取：适宜提取溶剂和方法–分离除杂–浓缩：蒸发、反渗透、超滤–干燥质量标准：企业标准：两个标准三个规程质量研究–原材料（药材）栽培及其质量研究–生产工艺研究–质量分析方法–质量稳定性研究（二）有效部位定义从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上特点具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方面的功效。制备质量要求第二节中药制剂的辅料定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。分类：赋形剂附加剂中药制剂辅料的特点药辅合一辅料与药效相结合一、辅料在中药制剂中的作用组建剂型结构，辅助制剂成型同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型同一剂型也有不同组成、结构和性质改善药物性质，促进疗效发挥溶解度、晶形、稳定性调控药物的体内外释药速度和释药规律–控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生物利用度•溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片–定向给药载体–脉冲释药系统可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收–吸收促进剂提高制剂的稳定性–延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂–避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化–防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂提高临床给药的顺应性–改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛促进新剂型的研究和发展二、药物辅料的种类赋予制剂形态结构的辅料提高制剂稳定性的辅料改变药物性质的辅料控制药物释放和吸收行为的辅料提高制剂质量的辅料提高患者用药依从性的辅料三、药用辅料的质量标准药用辅料的执行标准国家药用标准地方药用标准企业标准《药品管理法》第十一条规定：生产药品所用辅料必须符合药用要求四、辅料研究的进展国内药剂辅料的现状中国药典2010年版二部正文第二部分(72种)2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿2006年《药用辅料生产质量管理规范》国内外辅料的研究趋势药物剂型变革第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型第二代:片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂：药效监测第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。•新辅料的开发内容新辅料的理化性质辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究筛选最佳辅料配方寻求制剂最佳复合辅料研究成果的推广质量标准的控制研究•新辅料开发的重点•新辅料开发的特点习题8.请列举PEG在制剂中的应用(至少涉及6种剂型)9.澳大利亚报导的苯妥英钠胶囊中毒事件，是厂家将辅料从硫酸钙改为乳糖引起的，请从药剂学角度分析原因。