氯喹使用说明书【药品名称】氯喹通用名称:磷酸氯喹片英文名称:Chloroquine【成份】磷酸氯喹。化学名称::Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐化学结构式:【分子式】C18H26ClN3·2H3PO4【分子量】515.87【性状】本品为白色片或白色糖衣片。【规格】0.25g/片【适应症】本品主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟。也不能作疟疾的预防和阻断传播。对恶性疟疾有根治效果,但近年来发现有某些疟疾对本品产生抗药性,使疗效降低,因而需改用其他抗疟药或采用联合用药。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日盼红斑症。【用法用量】1.成人常用量(1)间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。(2)抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。(3)肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。(4)类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。2.小儿常用量(1)间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。(2)肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。【不良反应】1.本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。3.本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。4.氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。5.氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。6.本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。7.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。【禁忌】孕妇禁用。【注意事项】1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。2.本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。3.耐氯喹者效果不佳。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。【儿童用药】(1)间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。【药物相互作用】1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应。4.洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。7.与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度。8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。10.与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。【药理毒理】氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分的铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合物”,可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。【药代动力学】氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,T1/2为2.5~10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度,又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10~15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。【贮藏】避光,密闭,在阴凉处保存。【包装】盒装【有效期】36个月【执行标准】《中国药典》2005年版二部。【批准文号】国药准字H31020423【生产企业】上海中西制药有限公司甲硝唑使用说明书【药品名称】甲硝唑片【英文名称】MetronidazoleTablets【中文名称】JiaxiaozuoPia【成分】本品主要成份为:甲硝唑,其化学名称为:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇化学结构式:【分子式】C6H9N3O3【分子量】171.16【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。【规格】0.2g【用法用量】1、成人常用量(1)肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。(2)贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。(3)麦地那龙线虫病,一次0.2g,每日3次,疗程7日。(4)小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。(5)皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。(6)滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。(7)厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程。2、小儿常用量(1)阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。(2)贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。(3)厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg。【不良反应】15%~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。【禁忌】有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。【注意事项】(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。【孕妇及哺乳妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。【药物过量】大剂量可致抽搐。【药理毒理】药理作用本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。毒理研究对某些动物有致癌作用。对某些动物有致癌作用。【药代动力学】口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率〈5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品经肾排出60%~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。【贮藏】遮光,密封保存。【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶装,每瓶100片。【有效期】暂定24个月。【执行标准】《中国药典》2005年版二部。【批准文号】国药准字H41020125【企业名称】河南天方药业股份有限公司阿苯达唑使用说明书【药品名称】阿苯达唑片【化学名】[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯【英文名称】ALBENDAZOLTABLETS【中文名称】ABENDAZUOPIAN【成分】本品每片含主要成分阿苯达唑0.2g。辅料为乳糖、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、糖精钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、羟丙基甲基纤维素。化学结构式:【分子式】C11H16N2O·HCl【分子量】228.72【性状】本品为类白色片或薄膜衣片。【适应症】本品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、施毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。【规格】①0.1g②0.2g③0.4g。【用法用量】口服。1.成人常用量蛔虫及蛲虫病,一次400mg顿服;钩虫病,鞭虫病,一次400mg,一日2次,连服3日;旋毛虫病,一次400mg,一日2次,连服7日;囊虫病,按体重每日20mg/kg,分3次口服,10日为1个疗程,一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定,多为3个月;包虫