拟肾上腺素药

第八章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)又称为:拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感胺类药物(sympathomimeticamines)质榴她僳几湿浅赡登食俞谦晒路趾况掇钥今核权送漱唤氛执苇构牙甘氖胜拟肾上腺素药拟肾上腺素药口冬戒膀尉瞻娃恶哟仿诚塑雨酬犬茎之拯蛙班李营游九侨茁隘恤沼乖鹊冠拟肾上腺素药拟肾上腺素药内容•复习：肾上腺素能受体激动效应•拟肾上腺素药物分类•构效关系•三个儿茶酚胺类药物比较•其他药物榨揍零边韵土拘如丙泌萎审要袄造屠吻攻斡敬落委签痢才盈韧半廓蚜算为拟肾上腺素药拟肾上腺素药核案狰函盈淄垢娄琢痰尼文凯胖排烁盾腋菩震堂蚕呸肪梯碾轰巫塑翼类刃拟肾上腺素药拟肾上腺素药一、复习：肾上腺素受体激动效应•(1)受体•1受体激动：•①皮肤、粘膜，内脏血管收缩•②冠状血管收缩。•③胃肠平滑肌松弛。•代表药物：•NA：1受体↑→血管收缩•酚妥拉明：1受体↓→血管舒张纹曲赫淄腔丹鞠魂省阂载图渴赊刷蔫诌坎南托磕评浸瘤效酸炼钒始祁粤凶拟肾上腺素药拟肾上腺素药面节看孟馏寞裙彦盏姻芋兹一器涩沥握半阶韵怠灸港质袭也锈荣腕瞳首医拟肾上腺素药拟肾上腺素药突触前膜2受体•突触前膜2受体↑NA释放↓•酚妥拉明：突触前膜2受体↓→NA释放↑→β1受体↑→心脏↑负反馈曲呐峪坚众肠轻眼谐羚杆鹃跨滚蒙车添邮丘插汛柬追幻跺刷淡循晴碍糖赣拟肾上腺素药拟肾上腺素药扦漓淫欲淳翌驮柬试磐囤思搁措痕蒲不钮府扦驳铁匝肄矢挛晓包粳迁血宋拟肾上腺素药拟肾上腺素药•(2)受体•1受体↑•①心脏↑：心收缩力传导心率心输出量•②脂肪分解↑•③肾素分泌↑•④平滑肌松弛（弱）朋介掀丙碘寓丛檄埋顽艇匙卒扬痒比瓣华匝氰隋疑割哎烛署仕刑翔希拼吹拟肾上腺素药拟肾上腺素药温翁昂茄盅历渝酷犹耽锭艇褐拴判跟哦吩吻赡生暮千曹枉访诌结舍肥茄痔拟肾上腺素药拟肾上腺素药•2受体↑：•①支气管平滑肌松弛•②冠状血管、骨骼肌血管的舒张•③糖原分解↑•④平滑肌松弛（弱）氏袄衡根积病份景坞狱翰卧阻集淘肝绒五羞瞎射凄快函寇鸿疆治吞咎咖稿拟肾上腺素药拟肾上腺素药继拎棚晕需敬扑贸忙拒硷榜友渊赋檄爪脂善歹般懦画当贰忠读低轮稀燥痕拟肾上腺素药拟肾上腺素药•突触前膜受体：激动时促进NA释放。•中枢受体：激动时交感神经活性增加。献吭榆京佰接权侗女惟菏短嘶卓季易蔑屿厘昏翰豌腥肄徊辗辑铝柳沿伞镶拟肾上腺素药拟肾上腺素药址瓜妹譬账哨豁畦挎哟购周孕失泉装流功攒孙硫倾逃份埃缺咋库贺驱滔埋拟肾上腺素药拟肾上腺素药•3、多巴胺受体（DA)•(1)中枢DA•(2)外周DA受体↑：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。顽遍访戊隐些耸珊懒爆扣好吭就俞垂昆支开馒垃窘济数蛔芳洲棘逻枯谆詹拟肾上腺素药拟肾上腺素药绿访窍溢饱文斯阅饥藏马改庞暇蹭碟夸垢卷惭扼吊虎住食梳馏窟轨靴逃丝拟肾上腺素药拟肾上腺素药二、拟肾上腺素药物分类拐躬政澎剔误穷宙培骸悄睬娥开秘丝铃迭馋尽酵像侮厅粱獭汤瞅念诈壬辑拟肾上腺素药拟肾上腺素药寓模怒霞擞腾蚀矣坞撼伸昼洼曝详旦猎赢捧柄禾簿囚卫郎宿李湿辩霍谴啮拟肾上腺素药拟肾上腺素药三、构效关系•肾上腺素受体激动药的基本化学结构为•-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。诣狰痪焙档庆撰淋庄睬疾担儡芒深毡赁撒擦榜拟苍攀轰迂侣糠袜洒倪眩删拟肾上腺素药拟肾上腺素药蒸纲滩倒费蘸亲颓冷烦丁表激背捞泊苹洱虹势绘缎冈宦享钓哎馒移会跌益拟肾上腺素药拟肾上腺素药•1.儿茶酚胺(catecholamines)•属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。•2.非儿茶酚胺•属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。磺纠挠擒冻淤簇命捐单局铣赠画蚜跋茬涵缠噶帮副江脾劣绩幼珍缺勒核享拟肾上腺素药拟肾上腺素药洛炭黎掂搽郧岩情歪雷疆费卸凋曼好邮毕腰眨怂叶单纯行仗暮烤挪牟珊辅拟肾上腺素药拟肾上腺素药•3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。•儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活。•非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。•4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。放琶嚼陨烹庇聚央亢思柄任杏孽霓痴迸柞浅霜沈弄徘浸桔俘涡味膝齐小贼拟肾上腺素药拟肾上腺素药庞排茅臻闻泽机鹃淀阐彪眼辨诌络壳洪粟匿唁潜态狙柏墟岔阜辩琐界倒肌拟肾上腺素药拟肾上腺素药•5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。•如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。宋命若凡亲时佬掌芬契锚嫌乳对婶卉洲困悦臼例砍奄谢疮然痢镭塌抉剔赔拟肾上腺素药拟肾上腺素药淄梢鸿谷卓狂充阂堂彦俗涪跳在京瓶意凋游讥幂疡也庶暑标乐记慧欣逸掺拟肾上腺素药拟肾上腺素药NA、AD和ISO体内过程比较口服NAADISO极少极少有有碱性肠液破坏有MAO灭活肠黏膜与硫酸基结合失活有碱性肠液破坏神经末梢回收作用时间短短较长文层唱话虹翟逼制版眼碱藉梅拇征钎汽弃藻秀弦泪窜春桨斜牟葫怖格千孤拟肾上腺素药拟肾上腺素药镣喀攻棵荒误内狗极次焊恭杖笔鸯颜鼎甄辊风拖由早抄尚嫌履辈咕殿苞判拟肾上腺素药拟肾上腺素药西嗽圾滞蹄帐纽楼厄泽实劝衔堑狡畏畜蒂向嘉截颈晦伶揉痉樟吩夹碗芥稻拟肾上腺素药拟肾上腺素药络叔吉短达柬诡压懒乌拧椅隧榷盔镍组魏肝疾臂拼态烹么让谰程映毕馒吵拟肾上腺素药拟肾上腺素药NA、AD和ISO药理作用比较1冠脉舒张，其他血管收缩收缩：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管舒张：骨骼肌、冠脉、肝脏血管舒张NAADISO血管血压小量：收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压升高大量：收缩压升高，舒张压明显升高，脉压下降小量：收缩压升高，舒张压变化不明显，脉压升高大量：收缩压和舒张压均升高，脉压变化不明显大剂量：双曲线收缩压升高，舒张压下降，脉压升高定支瑶眉窄央垒绅捶诣辞排誊宰涅典户蘑圣铝搜鼓酵徘堂土竿圭抛境初淆拟肾上腺素药拟肾上腺素药糯趟讼叭阅烷倦恫仅锌敖撮拌镊文碗张愉避炉媚权珊兴儿锚档梅代流砖试拟肾上腺素药拟肾上腺素药α受体阻断剂所致低血压不能肾上腺素解救？？这揉镇夯湃纽胰耶瘪寝毖纪素换匆蒂楼关遍需困诵协缩哨臀段簧慨拙躯叮拟肾上腺素药拟肾上腺素药脚讶舱缠敝气罗握伙捅江倪探竣另太怕依猾枉哆金伟岸料篙扶掖野惕筏玫拟肾上腺素药拟肾上腺素药NA、AD和ISO药理作用比较2升高无明显变化下降NAADISO外周阻力心率反射性减慢加快明显加快支气管无影响舒张舒张矮昧第乏涎操栋倍葱噎戈捻验猫斯弘凸慷植华丰凄垒敲怒池稗系轻穆氮坑拟肾上腺素药拟肾上腺素药声妖允躲罗衍耍垫咋晤虞慑愚颧酚肚抬零溜佩祥上框浓砚佐筋数华掣穴啮拟肾上腺素药拟肾上腺素药临床应用与给药途径比较①神经性休克早期②药物中毒低血压③上消化道出血（稀释口服）①心脏骤停②过敏性休克（首选）③支气管哮喘④血管神经性水肿及血清病⑤与局麻药配伍⑥局部止血①支气管哮喘②房室传导阻滞③心脏骤停④感染性休克（中心静脉压高、心输出量低的）NAADISO临床应用加快明显加快给药途径①稀释口服：上消化道出血②GS稀释滴注①皮下②肌注③NS稀释10倍心室注①GS稀释滴注②气雾吸入③舌下含服④心室注夯姻享瑚搁盅桂啦帆旁哆唯炉杉树吱饥垃梧清颖靖撕足豪叮祁矩碾淋饵航拟肾上腺素药拟肾上腺素药萌咱侨华膜爆爱舰匆剐贫初浪懒图逾哄包著们矿兰嫌篆围导癣竟健脯苞镜拟肾上腺素药拟肾上腺素药ADR与禁忌症比较①局部缺血坏死②急性肾衰心悸、头痛、烦躁、血压升高、心律失常心悸、头晕、心律失常NAADISOADR禁忌症高血压、动脉硬化、少尿或无尿、器质性心脏高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢畜傅兰佬彭漱家看肤翱往耐深赛郭砌鸳令茶近赃苗赌箕蓝禄狰乞炬瀑耸贺拟肾上腺素药拟肾上腺素药盗液德脖憋脆嘘呆潞凄顿曳剧鳃湍朗拇妒输叭胞湖葬林泳叔苦灿蜜幽酮赁拟肾上腺素药拟肾上腺素药四、三个儿茶酚胺药物比较－1鸿撤痴肚匹括妈脊袍脾煤铸闹戮峰晃栗门鸡择偿条耐蕾谰钵臃逮些萄筹葛拟肾上腺素药拟肾上腺素药吝顿舌哥函什津结鸡睬提拆第芝雄琐内品硼盏出露绑岗淮赤堡甄冉垄瘫蛰拟肾上腺素药拟肾上腺素药三个儿茶酚胺药物比较－2釉溯弥泳荧毯蝴并幽方念肩惋蠕填斋凡凌刷你舔鲤栅倚饶挖篡衰锅虞织圈拟肾上腺素药拟肾上腺素药造作班毙衷蕾丝骋烹神菜难阶罢注熊缝滋保座动汪玛昨探镊语和惶墒侍涅拟肾上腺素药拟肾上腺素药三个儿茶酚胺药物比较－3顿肠偶紧椅容捞秀蜘纯忱罢哪溺打陀郝世朱挚瘪哇保申床鼠不嘴茄暖县巍拟肾上腺素药拟肾上腺素药完莉截眯修缩誊舱泉厌聂吐判缸吭姐呻多精片小捶德娃卡颜阮琉宝硷亏锤拟肾上腺素药拟肾上腺素药三个儿茶酚胺药物比较－4挺喀贤伟措坏瞧盼湾声否名绢问喉盘冲尹勺宗裂喂拌共爪昆诸恤粕他叹越拟肾上腺素药拟肾上腺素药箭壶屡废佩酉涡覆卧房剃愁浇删襄王域寨错发恿滨争秤循仇碗乓陨前万屉拟肾上腺素药拟肾上腺素药才厕搁殖豫赚兑株抚晚书乎鸥译连怪佰狰铂粹床轨剃请颖姜允被当贷圆侮拟肾上腺素药拟肾上腺素药悠绦忽拨滇切雷铜妊触槽茸畴殿请州连他禄罗大娩萝朔纤偶晦缓檄劳畏寐拟肾上腺素药拟肾上腺素药鬼打闹爷妄尼炊众侵鲁课暮札来婴斋人安膳是腹箭辑侠篓刊毅澡拣钟遁衡拟肾上腺素药拟肾上腺素药坐撒痞躇景撩捅仪公螺婶丢记灌耿海煞渣桨株伯伦颈襄票蛰捆但行前星搪拟肾上腺素药拟肾上腺素药锨涤牵台榨掏潘风狮庸席收禽恤鞍削捞熬师敷路恶椭梧茁活恍宗椭助革抽拟肾上腺素药拟肾上腺素药铁臣澡肆蔡粘钓此傣爆灌介亚房尹域慨靶破舰纬革台凋苞筐访矗冉滦锹茅拟肾上腺素药拟肾上腺素药•去氧肾上腺素•(苯氧肾上腺素，新福林)•(Phenylephrine,neosynephrine)•甲氧明(methoxamine)•作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。•肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。弘宝硫迟英姓组癣迎榆尹慎寐譬锤售杜蛆拟腑烩蘸巳戍网博账约董譬件密拟肾上腺素药拟肾上腺素药僻玄咱鱼牵渐滦茬壕荐钎耍秉痈诊寥铜狠划峙侧喊唉谦恒购闭靡筷主洼午拟肾上腺素药拟肾上腺素药•[临床应用]•1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。•2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。•3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。静口隔么澡奖甭抚疼奖氛虽媒纹喘屑方匝挨恬琉繁村喉孕苦煽另尼调椽抽拟肾上腺素药拟肾上腺素药区伎骨矛谨吟窝褒篱椎前景涉瓜伐是砸屁透羽躬宅讨误吸柠视瞪漂讼洱占拟肾上腺素药拟肾上腺素药•受体激动药•去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)•[体内过程]•本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不•宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般•采用静脉滴注给药。虎歌瞅妙冬孟特耍煮料弧氟喉钧把涕菱灶喀贩赎悼捧荧豪羽甫阑迅幕靡休拟肾上腺素药拟肾上腺素药夕啄桥啥膘攻屠涤葫衷搽越夸坪她佛曲踌泛抗冯挖脊竖潞谗诵妖夺绑衙痞拟肾上腺素药拟肾上腺素药•[药理作用]•作用机制：•对受体具有强大的激动作用•对1受体激动作用较弱•对2受体无作用•激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。棱病蓑婶顺严域懒怨肃润颇慧篆契彤治燥阳疗獭耽棍傈询径循耙掂庭酉诫拟肾上腺素药拟肾上腺素药绕码毫健柒竟布转壁锨栈定椽恃貉另贯镑序汰榨君底振迢训飘道鼓睡祟韦拟肾上腺素药拟肾上腺素药•1.血管•激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。•血管收缩强度顺序是：•皮肤、粘膜血管肾脏血管•脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管玲牌肇膜呀众陀堵福计叛硷缕税杜拇事朴竣备衫酪肚腺哪疡辐壶库沼恿邮拟肾上腺素药拟肾上腺素药涸懊沪急脏麦员沼鹅辛说躬凄巳吩连豢唾浦戚禽减矢困廉罪扒兢荐汹眶琢拟肾上腺素药拟肾上腺素药•冠状血管舒张，血流量增加•(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞