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Case28讨论背景Case28LP是当地大专的一名药剂学预科生，她一直在学她最喜欢的有机化学，并且开始真正了解有机物的结构，她定期去看她的医生，因为她患有过敏，在秋天尤其严重，她已经服用苯海拉明一年多了，但她一直被口干和嗜睡所困扰，她最终联想到是吃了这个药的原因。最近，为了在有机化学课上保持清醒，并使她不口干，她一直在喝大量的可乐，她现在觉得自己已经对咖啡因上瘾了。你现在是一个正在药房值班的药剂师，这时LP的医生打电话来请你对合适的药物治疗给予一些建议。问题1：解释苯海拉明出现这些副作用的原因答：苯海拉明是氨基醚类抗组胺药，属于第一类抗组胺药，LP会嗜睡，由于苯海拉明脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，LP会口干是因为苯海拉明选择性不高，常出现抗胆碱，抗肾上腺素，抗5-羟色胺，镇痛，局部麻醉等副作用。PS：苯海拉明经结构改造后的氯马斯是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药（第二类抗组胺药），所以判定苯海拉明是第一类抗组胺药。Q2:可以选用第三种药物，由于其2位引入了-Cl基团，可使活性赠强．而且其C3位具有甲基，为具活性的代谢产物，作用起效快。其余的不选用是因为1号的C3位甲基化，2号的活性不如3号强，4、5号有成瘾性。