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积大本特®盐酸坦洛新缓释片——高选择性α1A/1D受体阻滞剂目录•坦洛新临床应用及进展•积大本特®在结石方面的应用•积大本特®在尿潴留方面的应用•总结•输尿管结石占泌尿系结石的33%~54%•60%~80%的输尿管结石可自行或药物协助排出•结石排出率与结石的横径和部位密切相关结石横径排出率[1]5mm98%6mm15%8mm1%[1]MarbergerM,HofbauerJ,TurkCH,etal.Managementofuretericstones.EurUrol,1994,25:265-272.结石横径与排出率的相关性结石部位排出率[2]下段71%中段45%上段22%[2]SeguraJW,PremingerGM,AssimosDG,etal.Ureteralstonesclinicalguidelinespanelsummaryreportonthemanagementofureteralcalculi.JUrol,1997,158:1915-1921.结石部位与排出率的相关性输尿管结石的治疗方法•药物治疗（西药、中医以及两者结合）•SWL•URL（逆行，顺行）•逆行输尿管软镜•开放取石排石治疗的适应症•结石直径小于0.6cm。•结石表面光滑。•结石以下尿路无梗阻。•结石未引起尿路完全梗阻，停留时间少于2周。•特殊成分结石，如尿酸结石、胱氨酸结石。•ESWL、URS、PCNL术后的辅助治疗。中国泌尿外科疾病诊断治疗指南2009版促进排石的药物药物分类推荐级别•钙离子通道拮抗剂：nifediping硝苯地平B级•ɑ-1A/D受体阻断剂:tamsulosin坦洛新（积大本特®）B级terazosin特拉唑嗪doxazosin多沙唑嗪前列腺素合成抑制剂：双氯芬酸钠A级•糖皮质激素：强的松•抗痉挛药物：定痉灵•甾体类激素:黄体酮•胆碱能受体阻断剂:普鲁本辛、654-2肾上腺素受体的分类和分布特点•α-肾上腺素能受体α-AR3个亚型：α-1A、α-1B和α-1D•α-1A主要分布在前列腺、前列腺尿道和膀胱三角区•α-1B分布在血管•α-1D分布在膀胱逼尿肌和输尿管下段平滑肌输尿管平滑肌的1受体分布•输尿管平滑肌中存在α-1A、α-1D、α2、β、胆碱能受体•输尿管下段平滑肌中α-1D受体占主要优势Sigala等研究发现，输尿管中分布的主要是1受体，在输尿管下段的表达密度高于输尿管上、中段SigalaS,DellabellaM,MilaneseG,etal.Evidenceforthepresenceofalpha1adrenoceptorsubtypesinthehumanureter.NeurourolUrodyn,2005,24(2):142-148.部位最大结合率（Bmax）分布系数（Kd）上段23.4±0.40.12±0.02中段25.2±1.70.14±0.03下段52.5±5.40.19±0.052受体在输尿管的分布（一）•RT-PCR进一步研究发现：输尿管远段1受体的三种亚型1A、1B、1D表达密度均较高。•三段输尿管中，三种亚型分布特点基本一致，其分布密度：1D受体1A受体1B受体近段中段远段SigalaS,DellabellaM,MilaneseG,etal.Evidenceforthepresenceofalpha1adrenoceptorsubtypesinthehumanureter.NeurourolUrodyn,2005,24(2):142-148.3受体在输尿管的分布（二）药物α1A:α1B:α1Dα1A:α1D坦洛新（积大本特®）38:1:75.4:1特拉唑嗪0.4:1:1.10.3:1阿呋唑嗪0.3:1:0.60.5:1多沙唑嗪0.4:1:1.20.3:16坦洛新（积大本特®）高选择性α1A/1D受体阻滞剂注：坦洛新＝坦索罗辛尿石症172页尿石症173页注：坦洛新＝坦索罗辛受体阻滞剂作用于1受体后舒张尿道及前列腺部平滑肌舒张膀胱颈平滑肌舒张输尿管特别是输尿管远段平滑肌松弛结石排出通路各部分的平滑肌有效排石α受体阻滞剂促进结石排出的作用机制受体阻滞剂作用于1受体后缓解肾绞痛作用于输尿管平滑肌，抑制痉挛作用于脊髓的C型快反应纤维以及交感神经节后神经元，切断疼痛传导至中枢神经系统的通路α受体阻滞剂缓解肾绞痛的作用机制α受体阻滞剂治疗结石的循证医学研究结论：a-受体阻滞剂可明显提高输尿管下段结石的排石率积大本特®：输尿管下段结石药物排石最佳选择64.312024222572110277.112014141397.1020406080100120140数值间苯三酚组坦洛新组硝苯地平组坦洛新、硝苯地平和间苯三酚在输尿管远端结石药物排石治疗中的有效性比较11.JUrol.2005Jul;174(1):167-72.坦洛新组排石率明显高于间苯三酚组和硝苯地平组(p0.0001)排石率(%)平均排石时间（小时）住院人数(人)输尿管镜检查人数(人)止痛药使用人数(人)误工时间（天）积大本特®：ESWL术后最佳辅助治疗药物1.Urology,Jul2006;66(1);24-8疗程3个月，n=130，肾结石直径4-20mm6076.978.526.1040803个月排石率肾绞痛发生率百分比(%)ESWL组加坦洛新组6753750400800ESWL组加坦洛新组止痛药用量(mg)肾结石ESWL术后加用坦洛新的有效性1p0.001p0.001p=0.037p0.001输尿管下段结石常规治疗与ESWL术后加用坦洛新的有效性结石直径5mm2053.30204060常规治疗组加坦洛新组排石率（%）结石直径〉5mm33.370.8020406080ESWL组加坦洛新组排石率（％）疗程15天1.Urology.2004Dec;64(6):1111-5.输尿管下段结石常规治疗与ESWL术后加用坦洛新的有效性1p=0.0015p=0.019盐酸坦洛新改善滞留双J管并发症的作用选用了2010年8月-2012年8月收治的216例上尿路结石微创手术后留置双J管患者随机分为治疗组和对照组对照组：常规处理治疗组：在常规处理外,口服盐酸坦络新片0.2mg,1次/d.观察两组患者腰腹部疼痛、血尿、膀胱刺激症状的发生率中国医学创新2013年卷04期积大本特®：减轻滞留双J管不良反应腰腹部疼痛血尿膀胱刺激治疗组12.9%21.2%25.9%对照组29.6%31.5%48.1%(p0.05)结论：α受体阻滞剂盐酸坦络新能减轻泌尿外科上尿路结石患者微创手术后留置双J管的不良反应.中国医学创新2013年卷04期盐酸坦洛新改善滞留双J管并发症的作用选取76例输尿管中下段结石患者,均行输尿管镜碎石术,术后留置双J管4周,按随机数字表法分为2组:观察组：37例,出院后口服盐酸坦洛新缓释片,0.4mg/(次·d),服用4周对照组：39例，未使用任何药物所有患者拔管时行视觉模拟(VAS)评分、国际前列腺症状评分(IPSS)和生存质量调查(SF-36)问卷调查等.中国医药2012年07卷206-207页积大本特®：改善滞留双J管并发症躯干疼痛发生率VAS评分膀胱刺激观察组45.9%3.7±0.816.5±2.3对照组87.2%5.8±1.230.2±5.3(p0.05)结论：盐酸坦洛新缓释片可以改善留置双J管引起的相关并发症,提高患者生活质量,且无严重副作用.中国医药2012年07卷206-207页目录•坦洛新临床应用及进展•积大本特®在结石方面的应用•积大本特®在尿潴留方面的应用•总结尿潴留流行病学及治疗•流行病学：–BPH患者发病率30％～60％–产后发病率14％–肛肠病术后发病率52%•治疗：–急性尿潴留标准疗法：导尿管+抗生素•推荐加用积大本特，提高无导管排尿成功率–剖腹产及肛肠病术后留置导尿管预防尿潴留•推荐加用积大本特，提高无导管排尿成功率积大本特®治疗尿潴留预防术后尿潴留75.410.06.52.6020406080尿外渗发生率急性尿潴留发生率百分比(%)常规治疗组加坦洛新组前列腺根治切除术后加用坦洛新疗效观察11.PatelR,etal.Urology.62(2):287-91,2003降低尿外渗发生率；降低拔除导尿管后急性尿潴留发生率，即提高无导管排尿成功率p=0.0007p=0.00181.HuaLX,etal.ZhonghuaNanKeXue.9(7):510-1.2003积大本特®治疗尿潴留治疗急性尿潴留急性尿潴留患者加用坦洛新疗效观察1提高拔除导管后患者自行排尿成功率拔除导管后患者自行排尿成功率4461010203040506070常规治疗组加坦洛新组百分比(%)p0.01积大本特®治疗/预防尿潴留小结•适用类别:–患者腹部手术后（包括：肛肠科手术、剖腹产手术）–急性尿潴留患者•用法–拔除导尿管3天前，1天1次，1次2片–拔除导尿管6天前，1天1次，1次1片•疗效–降低尿外渗发生率，降低拔除导尿管后急性尿潴留发生率–提高无导管排尿成功率Rx:积大本特®0.2mgSig:p.oqdRx:积大本特®0.4mgSig:p.oqd积大本特®在泌尿系结石、尿潴留应用小结Rx:积大本特®0.2mgSig:p.oqdRx:积大本特®0.4mgSig:p.oqd•积大本特®是输尿管下段结石药物排石最佳选择•积大本特®是ESWL术后最佳辅助治疗药物•积大本特®可以缓解留置双J管带来的并发症或不适症状。•积大本特®可以预防术后尿潴留。•积大本特®可以治疗急性尿潴留。总结积大本特用法适应症用法BPH1天1次、1次1片、疗程12周慢性前列腺炎女性LUTS夜尿泌尿系结石1天1次、1次2片、疗程1-4周早泄尿潴留用法一：1天1次、1次1片、疗程6天用法二：1天1次、1次2片、疗程3天BPH为主；辅以其他