《药理学》课程教学大纲

《药理学》课程教学大纲第一章药理学总论--绪言基本要求：理解药理学的研究对象和任务。理解药理学的概念：是研究药物与机体（病原体）互相作用的规律和原理的科学，包括药物代谢动力学和药物效应动力学。了解药理学的任务是（1）为临床用药提供药理学基础；（2）为生命科学的进步做贡献。领会药理学的发展，领会药理学发展概况，近代药理学分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。重点和难点：药理学、药物代谢动力学和药物效应动力学的概念第二章药物代谢动力学基本要求：了解药物的体内过程是机体对药物处置的过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。理解药物的转运，药物的跨膜转运形式：（1）被动转运其方式、特点及影响因素，特别是pH的影响。（2）主动转运及其特点。了解药物的体内过程，吸收，领会吸收定义，给药途径对吸收的影响。理解“首关效应”和“生物利用度”概念；影响吸收的各种因素。理解血浆蛋白结合率，药物血浆蛋白结合后特点，典型的高血浆蛋白结合型的药物，结合的药理学意义。了解分布，分布多数为被动转运，少数为主动转运。理解影响药物在体内分布的因素（药物理化性质，器官血流量，屏障作用和膜两侧pH）。理解药物的转化或代谢，转化是消除药物的重要方式之一，肝脏是进行药物转化的主要器官，通过肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）发挥主要作用。药物对肝药酶的影响（诱导或抑制）具有实际意义。理解排泄是消除药物的另一种重要方式。肾脏排泄：药物可由肾小球滤过或肾小管分泌被转运进肾小管内。药物在肾小管内通过被动扩散方式被肾小管重吸收，尿液pH对重吸收有影响；领会药物经肾脏排泄的意义（治疗作用或毒性及药物间相互影响）。理解胆汁排泄,“肠肝循环”的概念及意义。药物其它排泄途径（乳汁、肺、胃、汗腺）的实际意义。理解药物代谢动力学的一些基本概念，时量曲线；一级消除动力学及零级消除动力学；药-时曲下面积；多次给药的时量曲线和稳态血药浓度；消除半衰期；清除率；表观分布容积；生物利用度；生物等效性；维持量、负荷量；房室概念及房室模型；不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。重点和难点：体液pH对跨膜转运的影响、药物对肝药酶的影响。首关效应、生物利用度、肠肝循环、一级消除动力学及零级消除动力学、药-时曲下面积、多次给药的时量曲线和稳态血药浓度、消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度、生物等效性等概念。第三章药物效应动力学基本要求：理解药物作用和药理效应，二者定义与区别。领会药物效应的基本类型，兴奋和抑制的概念。直接作用和间接作用。选择性，影响选择性的因素。理解药物效应的两重性，治疗效果（对因、对症）与不良反应（副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）；量效关系及构效关系，量效关系，量反应和质反应的概念。量反应的量效曲线特点、意义；最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效价强度、效能或等效剂量的概念。质反应的量效曲线特点，意义；ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法。药物结构近似、作用近似（拟似药）或作用相反（阻断药）。理解受体学说及药物－受体的相互作用，受体的概念与配体，常见的神经递质及相应受体。受体与药物相互作用的基本概念；亲和力和内在活性的概念；激动剂和拮抗剂的定义；关于占领学说。了解药物－受体相互作用后的细胞反应分为四种类型：（1）G蛋白偶联受体；（2）配体门控离子通道受体；（3）酪氨酸激酶受体；（4）细胞内受体；（5）其它酶类受体。领会细胞内信号转导了解受体的调节与药物作用的关系，受体脱敏与受体增敏，长期大量使用激动剂可使受体向下调节，这与敏感性下降或产生耐药性有关；长期大量使用拮抗剂则相反。重点和难点：治疗效果、与不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等概念。ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法。受体学说。第四章影响药物效应的因素基本要求：了解影响药物效应的因素，药物方面因素：制剂包括各种剂型、给药途径、药物间相互作用和长期连续用药的影响；理解协同作用，拮抗作用，依赖性，耐受性、耐药性概念。了解机体方面的因素：年龄、性别、遗传因素、疾病状态、心理因素；并理解特异质反应，遗传药理学和时辰药理学等概念。了解如何选择最佳药物，制定最佳方案；（1）对症治疗对因治疗相结合；（2）减少和避免不良反应；（3）依需要选择剂型、剂量及给药途径；（4）合理利用药物间相互作用，联合用药；（5）确定合理的给药间隔、疗程及用药时间。重点和难点：协同作用，拮抗作用，依赖性，耐受性、耐药性概念第五章传出神经系统药理概论基本要求：领会传出神经系统的分类及其生理功能。突触的结构及化学传递的概念。传出神经系统的递质主要有乙酰胆碱及去甲肾上腺素，理解它们的生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。理解传出神经的受体分类、分布及激动时的效应。了解传出神经递质与受体结合后产生生理效应的机制。理解传出神经系统药物的基本作用方式有：（1）直接作用于受体，药物与受体结合后产生与递质相似的作用，称拟似药（激动药）；或阻断受体，产生与递质相反的作用，称拮抗药。（2）通过影响递质的生物合成、释放、储存、再摄取等环节，发挥激动与拮抗作用。理解传出神经系统药物按其作用方式和对受体及受体亚型作用的选择性不同的分类。重点和难点：传出神经系统的递质生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。传出神经的受体分类、分布及激动时的效应。神经系统药物的分类。第六章胆碱受体激动药基本要求：领会胆碱受体激动药可分为直接作用于胆碱受体和间接作用的抗胆碱酯酶药两类。理解乙酰胆碱的M样作用和N样作用。理解毛果芸香碱为直接作用于M受体的激动药。主要作用于眼和腺体。可缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，使腺体分泌增加。主要用于治疗青光眼。重点和难点：毛果芸香碱对眼的作用。第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药基本要求：理解新斯的明和吡斯的明等为易逆性抗胆碱酯酶药，它们通过可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在体内堆积，产生M样和N样作用。理解二药的药理作用特点、主要临床应用和不良反应。理解有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，它与胆碱酯酶牢固结合，持久地抑制其活性而引起中毒。理解有机磷酸酯类急性中毒的机制，中毒症状：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状。理解有机磷酸酯类急性中毒的解救原则、解毒措施、和特异性解毒药物。理解碘解磷定、氯解磷定复活胆碱酯酶的作用机制，应用特点，用药注意事项及不良反应。重点和难点：新斯的明的作用机制。有机磷酸酯类农药的中毒机制、中毒症状、解救原则、解毒措施、和特异性解毒药物。第八章胆碱受体阻断药（I）—M胆碱受体阻断药基本要求：理解M胆碱受体阻断药的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或拟胆碱药对M受体的激动作用。理解代表药阿托品的作用--抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压和调节痉挛；松弛内脏平滑肌；解除迷走神经对心脏的抑制；大剂量还能扩张血管，改善微循环和兴奋中枢神经系统。理解阿托品在解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、抗心律失常、抗休克和解除磷酸酯类中毒等方面的临床应用。了解阿托品的不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。理解山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。领会阿托品的合成代用品的作用特点及临床应用。重点和难点：阿托品的作用、用途。第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药基本要求：领会N1受体阻断药又称神经节阻断药，它与乙酰胆碱竞争神经节细胞膜上的N1受体，因而阻断了神经冲动在植物神经节的传递。作用缺乏选择性，不良反应多且严重。临床少用。领会N2受体阻断药与神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。根据它们的作用机制不同分为去极化型和非去极化型两类。了解琥珀酰胆碱为去极化型肌肉松弛药，它与N2受体结合，产生持久的去极化作用，使终板对乙酰胆碱不起反应而致骨骼肌松弛。理解该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应和用药注意事项、中毒时不能用新斯的明解救的机制。了解筒箭毒碱为非去极化型肌肉松弛药，它与N2受体结合，阻碍乙酰胆碱的去极化作用，使骨骼肌松弛。理解该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应、禁忌症及中毒的解救。领会新型非除极化型肌松药，泮库溴铵类的特点。重点和难点：肌松药的作用机制。第十章肾上腺素受体激动药基本要求：领会肾上腺素受体（Ad-R）激动药是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺。该类药物通过兴奋Ad-R产生作用，按其作用方式可分为直接、间接作用两类。前者直接激动受体产生效应，后者通过促进肾上腺素能神经末梢释放递质发挥作用。理解根据药物对肾上腺素受体亚型的选择性不同，拟肾上腺素药分为三类：（）和受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、多巴胺（）肾上腺素受体激动的药物：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧胺（）肾上腺素受体激动药物：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺理解肾上腺素的药理作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。理解多巴胺对心血管系统及肾血管的扩张作用及其意义。该药的临床应用及不良反应。了解麻黄碱作用方式，对心血管系统、支气管平滑肌和中枢神经系统的作用特点、快速耐受性、临床应用与不良反应。理解去甲肾上腺素对心脏、血管、和血压的作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。了解异丙肾上腺素对心血管系统、支气管平滑肌和代谢作用的特点。该药的临床应用、不良反应与用药注意事项。多巴酚丁胺、间羟胺的作用特点及临床应用。领会去氧肾上腺素、甲氧胺的作用特点及临床应用。重点和难点：肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管系统的作用和用途。第十一章肾上腺素受体阻断药基本要求：了解该类药物与肾上腺素受体结合后，妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗递质或拟肾上腺素药的作用。根据药物对和受体的选择性不同，分为受体阻断药和受体阻断药两类。理解受体阻断药根据对和亚型受体的选择性不同分为三类：（）非选择性受体阻断药：短效的酚妥拉明和长效的酚苄明。（）受体阻断药：哌唑嗪，主要用于治疗高血压病和顽固性心衰。（）受体阻断药：育亨宾，作用复杂，无临床应用意义。理解酚妥拉明的作用特点、临床应用和不良反应。领会妥拉苏林和酚苄明的作用特点。理解药物对和亚型受体选择性不同，将受体阻断药分类。理解受体阻断药受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用和抗血小板聚集作用的特点，临床应用、不良反应和用药注意事项。重点和难点：受体阻断药酚妥拉明的作用特点、临床应用和不良反应。受体阻断药作用、临床应用、不良反应和用药注意事项。第十二章中枢神经系统药理学概论基本要求：了解中枢神经系统（CNS）对人体生命活动过程起主导和协调作用，主要维持内环境的稳定并对外环境变化作用即时反应。CNS含有大量神经元，之间有多种形式的突触联系，并由多种神经递质传递信息，使相应受体、离子通道激活放大、信号传导发挥调节功能。理解中枢神经递质及受体：Ach、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、去甲肾上腺素、DA、5-HT、组胺、神经肽存在部位、亚型、功能、疾病与治疗中的意义，代表药作用与应用。领会神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触信息传递。重点和难点：γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸的生理作用和在疾病与治疗中的意义。第十三章全身麻醉药理解全身麻醉药的主要作用与临床应用。（由麻醉科具体讲解）第十四章局部麻醉药基本要求：了解局麻作用的概念，局麻药作用的相对选择顺序。理解局麻药作用机理：以非解离型（）进入神经细胞膜内，以解离型（）结合于Na+通道内口，从而阻断Na+内流，起局麻作用。了解吸收作用：药物吸收或直接注射入血后可影响中枢神经系统（先兴奋后抑制）及心血管系统的反应，用作局麻时这些均为不良反应。了解常用局麻药：重点理解酯类代表普鲁卡因和酰胺类代表利多卡因的相对强度，相对毒性，作用持续时间和临床应用，比较性的领会丁卡因，布比卡因的特点。领会局部麻醉方法：领会表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的特点。领会它的吸收作用及不良反应。重点和难点：局麻