强效降脂 更早获益

全球应用最广泛的处方药概况商品名通用名批准文号生产单位剂型规格立普妥®阿托伐他汀钙10mg国药准字J2003004720mg国药准字J20030048辉瑞制药有限公司片剂10mg/20mg×7片/盒立普妥的药代动力学(总结)–血药浓度达峰时间:1-2小时–原药的绝对生物利用度为14%，HMG-CoA还原酶抑制活性的系统利用度达30%–平均血浆清除半衰期：14小时对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为20-30小时–由肝脏的细胞色素酶P4503A4代谢，原药及代谢产物主要从胆汁中排泄，2%经尿排泄。–不受年龄/性别影响降胆固醇疗效卓越，在他汀类药物中降胆固醇疗效最强较其它他汀更早、更显著地降低患者心脑血管疾病的风险拥有最佳的性价比安全性出色，用药经验广泛特点$0.0$2.0$4.0$6.0$8.0是全球第一位的处方药+29-5+27+12+9+31+17+36+20+18Source:Top10productsApril2002;IMSMIDAS.10亿美金降脂达标,高人一筹累计年销售立普妥®是全球第一位的处方药,用药经验丰富超过1.4亿病人年的用药经验Dataonfile.PfizerInc.,NewYork,NY正在进行和已完成的临床研究大约400项全球已处方120亿片立普妥在这些研究中，全球80,000多病人入选立普妥®用药极方便多数患者每日一次20mg治疗达标立普妥产品说明书肾功能不全者，不需调整剂量剂量范围10mg-80mg口服不受和影响强效降脂更早获益立普妥®降LDL-C疗效强立普妥®降低LDL-C达标率高立普妥®降低LDL-C起效迅速立普妥®降低TG疗效显著氟伐他汀*显著低于立普妥®10mg(P0.02).†显著低于立普妥®20mg(P0.01).‡显著优于相当剂量的其它他汀(P0.01).JonesP,etal.AmJCardiol.1998;81:582-587.立普妥®疗效优于同等或更高剂量的其它他汀*†辛伐他汀普伐他汀***‡†*-50-40-30-20-10剂量(mg)-6020408010洛伐他汀†**‡‡立普妥®LDL-C平均变化百分比（％）强效降脂:立普妥®降LDL-C疗效最强在164个临床试验中他汀类药物降脂疗效对比治疗前LDL-C标准化为4.8mmol/L后的绝对降低和百分比降低他汀每日剂量(mg)510204080阿托伐他汀1.51,31%1.79,37%2.07,43%2.36,49%2.64,55%氟伐他汀0.46,10%0.74,15%1.02,21%1.30,27%1.58,33%洛伐他汀--1.02,21%1.40,29%1.77,37%2.15,45%普伐他汀0.73,15%0.95,20%1.17,24%1.38,29%1.60,33%辛伐他汀1.08,23%1.31,27%1.54,32%1.78,37%2.01,42%BMJ2003:326;1-7降LDL-C超过40％（强化降脂）的他汀及其剂量强效降脂:立普妥®降LDL-C疗效最强KaralisDG,etal.AmJCardiol.2002;89:667-71.-45-40-35-30-25-20立普妥®10mg（n=650）辛伐他汀20mg（n=650）10mg立普妥®降LDL-C优于20mg辛伐他汀-37.1%-35.4%P=0.0097强效降脂:立普妥®降低TG疗效显著10mg立普妥®降TG优于20mg辛伐他汀-20-18-16-14-12-10-8-6-4-20-18％-14％KaralisDG,etal.AmJCardiol.2002;89:667-71.立普妥®10mg（n=650）辛伐他汀20mg（n=650）P0.002强效降脂:立普妥®降LDL-C达标率最高020406080100立普妥®辛伐他汀洛伐他汀氟伐他汀95％*83％77％60％*与其它治疗组相比P0.05HunninghakeD,etal.JFamPract1998;47:349-56.54周时各治疗组药物剂量（中位数）：10mg20mg40mg40mg强效降脂:立普妥®降LDL-C达标率最高10mg立普妥®治疗中国混合型高脂血症达标率85.7％LDL-C达标：85.7%中国立普妥®临床注册试验诸骏仁等.Dateonfile,PfizerChina,2000.强效降脂:立普妥®降LDL-C起效迅速立普妥®治疗2周使LDL-C降至其最大效应的90％NawrockiJW,etal.ArteriosclerThrombVascBiol.1995;678-820-10-20-30-40-50-60-70基线第2周第4周最后一次10mg20mg40mg80mg更早获益在大型他汀研究中，立普妥®用最短的研究时间即获得了显著心血管益处这种获益在治疗1年内就显现出来立普妥®研究持续3.3年，1年内即显示获益SeverPS,etal,Lancet.2003;361:1149-58012340.00.51.01.52.02.53.03.5非致死性心梗和致死性冠心病％立普妥10mg事件数100安慰剂事件数154P=0.0005（年）36％544.5提前近2年结束ASCOT：非致死性心梗和致死性冠心病更早获益：立普妥®更快获得心血管益处立普妥®的临床获益在1年内就显现出来临床获益出现时间数月立普妥®普伐他汀辛伐他汀1.5-2年后GresserU,etal.EurJMedRes2004;9:1-171.5-2年后氟伐他汀1.5-2年后立普妥常见不良反应极低*包括93名患者接受安慰剂16周，然后服用立普妥36周。†辛伐他汀，洛伐他汀，普伐他汀。‡包括67名患者接受安慰剂16周，然后洛伐他汀36周。0患者%立普妥(n=2502*)其他他汀类药物总合†(n=742‡)51015202530任何事件便秘胃肠胀气消化不良腹痛头痛肌痛发生率1%的不良反应BlackDMetal.ArchInternMed1998;158:577–584.立普妥®耐受性好3%4%临床试验中因不良事件停药率与其它他汀相似立普妥®(n=241/9416)其他他汀总和(n=198/5526)DatabaseclosedasofNovember2001,Dataonfile.PfizerInc.,NewYork,NY立普妥®耐受性好临床研究中，仅0.5%病人谷丙转氨酶(ALT)升高(3xULN),调药后可恢复正常050.3%0.5%安慰剂(n=5/1789)立普妥®10-80mg(n=47/9416)DatabaseclosedasofNovember2001,Dataonfile.PfizerInc.,NewYork,NY出色的安全性和丰富的经验多个大规模临床研究及多年临床应用显示立普妥®在10～80mg剂量范围均具有出色的安全性全球范围内1.4亿病人年的用药经验强效降脂更早获益