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中药药理学第八章祛风湿药中药药理学目的与要求1．掌握祛风湿药的主要药理作用。2．掌握秦艽的主要药理作用和现代应用。3．熟悉雷公藤的主要药理作用及毒性。4．了解防己、五加皮的主要药理作用，独活寄生汤的主要药理作用。中药药理学第一节概述中药药理学凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物，称为祛风湿药。祛风湿药定义?中药药理学病机？行痹痛痹着痹热痹免疫功能异常内分泌功能紊乱感染痹证中药药理学行痹：祛风通络，散寒除湿。痛痹：温经散寒，祛风除湿。着痹：除湿通络，祛风散寒。热痹：清热通络，祛风除湿。祛风湿药应用?中药药理学祛风散寒除湿，舒筋活络、止痛、强筋骨。祛风湿药功效?中药药理学祛风湿散寒药祛风湿清热药祛风湿强筋骨药祛风湿药分类?中药药理学主要药理作用抗炎作用镇痛作用影响免疫功能中药药理学(1)抗炎作用------抑制急慢性炎症模型作用环节：减少炎症介质的产生和释放抑制炎症局部组织中PGE的合成和释放兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能中药药理学提高热刺激、电刺激、化学刺激痛阈；部分药物镇痛部位在中枢神经系统。（2）镇痛作用中药药理学多数药物抑制非特异性免疫及特异性免疫功能。少数成分对免疫有促进作用。（3）对免疫功能的影响中药药理学镇痛实验方法中药药理学一、物理性刺激法（热、电、机械）1.热刺激法(1)光热法（辐射热刺激法）A大鼠光辐射热甩尾法(Tail-flicklatency)B家兔光辐射热甩头法(Head-flicklatency)(2)小鼠热板法(Hot-plateprocedure)(3)小鼠温浴法2.电刺激法:刺激齿髓、鼠尾、内脏大神经3.机械刺激(1)大鼠尾尖部压痛法(2)小鼠尾根部加压法(3)大鼠足跖压痛法(4)超声波甩尾法中药药理学二、化学性刺激法(强酸、强碱、K+、缓激肽)(1)小鼠扭体法(ip0.6%醋酸、0.05%酒石酸锑钾溶液、0.00125%缓激肽、0.02%苯醌水溶液等)(2)钾离子皮下透入致痛法中药药理学热盘痛觉测试仪iitc39中药药理学甩尾痛觉测试仪iitc33中药药理学抗炎作用实验方法中药药理学一、非特异性炎症模型：1.以增加毛细血管通透性、白细胞游走为主要改变的急性炎症模型：(1)肿胀度测定法：A大鼠足跖肿胀法；B鼠耳廓肿胀法(2)染料(伊文思蓝)渗出法(检测血浆蛋白渗出量，反应毛细血管通透性)A皮内染料渗出法B腹腔染料渗出法(3)对主要炎症细胞功能的影响A白细胞化学运动或趋化运动实验法B巨噬细胞吞噬功能测定附：非特异性致炎因子：短效致炎剂：鲜鸡蛋清、5-羟色胺、组织胺、缓激肽、右旋糖酐、制霉菌素中效致炎剂：角叉菜胶、白陶土、酵母液、琼脂、二甲苯、巴豆油合剂长效致炎剂：甲醛中药药理学2.以肉芽组织增生（肉芽肿）为指标的慢性炎症模型(1)棉球植入法(2)纸片法(3)大白鼠巴豆油气囊法（scN2形成气囊，再给以致炎剂巴豆油）二、免疫性炎症模型(1)大鼠佐剂性关节炎模型(Freund’s完全佐剂)(2)胶原诱导的关节炎(3)抗原诱导的关节炎(4)大鼠被动转移性关节炎模型中药药理学三、抗炎机理研究：(1)抗炎与垂体-肾上腺皮质系统的关系A摘除双侧肾上腺B血浆皮质醇含量的测定C肾上腺中维生素C(↓)和cAMP(↑)含量测定（提示与兴奋肾上腺皮质功能有关）(2)对主要炎症介质的影响前列腺素E2(PGE2)、白三烯B4(LTB4)、白细胞介素-1(IL-1)、组织胺、缓激肽、补体等中药药理学爪肿测试仪IITC520中药药理学行为学试验区中药药理学常用药物第二节中药药理学秦艽中药药理学来源：龙胆科植物秦艽GentianamacrophyllaPall.麻花秦艽GentianastramineaMaxim.的根。主要成分：生物碱类、挥发油、糖类。味苦、性辛微寒，功效：祛风湿，止痹痛，退虚热，清湿热。中药药理学与功效主治相关的药理作用：1、抗炎作用：水提物、醇提取物、秦艽碱甲机理：兴奋丘脑－垂体－肾上腺轴,使ACTH分泌增多。(与结构有关)2、镇痛作用：水提物、醇提取物、秦艽碱甲中药药理学3、镇静、解热作用：秦艽碱甲:---延长戊巴比妥催眠时间；酵母所致大鼠发热有解热作用4、抗过敏作用：秦艽碱甲---抗组织胺作用。5、利尿作用：---促进尿酸排泄中药药理学其它作用：1)降压作用：直接抑制心脏2)保肝利胆：龙胆苦苷可降低ALT和AST3)升高血糖作用：通过促进肾上腺素释放4)抗菌利尿作用中药药理学现代应用:风湿性关节炎和类风湿性关节炎流行性脑脊髓炎肩关节周围炎小儿急性黄疸型传染性肝炎中药药理学防已中药药理学中药药理学来源：防己科粉防己的干燥根成分：主要含生物碱(汉防己甲素(粉防己碱tetrandrine)、汉防己乙素等)黄酮类、酚类、有机酸类等功效：利水消肿，祛风止痛防己中药药理学一、抗炎机理----增强肾上腺皮质功能二、解热、镇痛作用三、免疫抑制和抗过敏作用机制：与钙通道阻滞有关抑制了磷酸肌醇分解产物三磷肌醇和二酰甘油为第二信使的跨膜信号传递系统。功效相关的药理作用中药药理学其他作用A抗肿瘤机理---抑制癌细胞DNA和RNA的合成B抗肝纤维化机理---抑制储脂细胞的增值和转化C防治矽肺机理---抑制胶原基因的转录D对心血管系统作用中药药理学对心血管系统作用粉防己碱——中药钙拮抗剂A抑制心脏和抗心律失常作用(负性肌力、负性频率作用)阻止钙内流B降压作用C扩张冠脉，抗心肌缺血作用---直接作用D抑制血小板聚集作用中药药理学一、高血压二、冠心病,心绞痛三、矽肺四、神经性疼痛五、慢性肝病及肝纤维化临床应用肝、肾、肾上腺毒性不良反应中药药理学五加皮中药药理学来源：五加科植物细柱五加AcanthopanaxgracilistylusW.W.Smith。主要成分：紫丁香甙、棕榈酸、亚油酸等。功效：祛风湿，补肝肾，强筋骨。中药药理学与功效相关的药理作用：1、抗炎作用：细柱五加水煎醇沉物短梗五加醇提物正丁醇提取物机理:减少炎症介质的释放中药药理学2、调节免疫：水煎醇沉液---抑制免役；细柱五加总皂苷多糖---促进免疫中药药理学3、镇静作用：总糖甙。4、镇痛作用：五加根皮正丁醇提取物。5、抗镉致突变、抗应激作用细柱五加水提物----抗镉致突变细柱五加总皂苷----抗应激、抗疲劳中药药理学6.促进核酸合成细柱五加水提醇沉液----增加肝脾细胞DNA合成7.性激素样作用细柱五加多糖红毛五加水提液中药药理学其他药理作用降血糖抗溃疡抗肿瘤增强学习记忆抑制血小板聚集中药药理学雷公藤卫矛科雷公藤的根。【来源】中药药理学【成分】生物碱类二萜类三萜类倍半萜类【功效】祛风湿，止痹痛。中药药理学【与功效主治相关的药理作用】中药药理学（1）对免疫功能影响多种成分均有免疫抑制作用。非特异性免疫功能---抑制特异性免疫功能:体液免疫----明显抑制细胞免疫----影响---用于预防移植排斥反应中药药理学(2)抗炎雷公藤多苷、雷公藤甲素、雷公藤内酯---各种急慢性实验性关节炎有抗炎作用。机制：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性。中药药理学(3)对血管和血液系统的作用改善血液流变性通过多种机制调控血管的新生过程。中药药理学(4)杀虫抗菌水煎剂、醇浸剂及醚提取物能杀虫、蛆。体外雷公藤抑制多种细菌、真菌。中药药理学【其他药理作用】（1）对生殖系统的影响（2）抗肿瘤中药药理学（1）对生殖系统的影响雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。使用雷公藤的女性病人出现闭经。男性病人的精子浓度和活性指数达不育水平。雷公藤的抗生育作用与棉酚相似。停药后6－8个月生育功能恢复。中药药理学（2）抗肿瘤雷公藤甲素雷公藤乙素雷公藤内酯中药药理学【临床应用】类风湿性关节炎和僵直性脊柱炎；肾小球肾炎和肾病综合征；结缔组织病；银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜；慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎中药药理学毒副作用：可能由生物碱和二萜环氧化物引起，是临床应用必须注意的。1、损害生殖系统功能2、引起胃肠道刺激性炎症3、对心、肝、肾的损害，引起轻度变性甚至坏死4、骨髓抑制5、染色体畸变中药药理学独活寄生汤------《备急千金要方》[组成】:独活、桑寄生、秦先、防风、细辛、当归、芍药、川芎、干地黄、杜仲、怀牛膝、人参、夜苓、甘草、肉桂。【功效与主治】祛风湿,止痹痛,益肝肾,补气血。主治:风寒湿痹属于肝肾两亏、气血不足者,症见腰膝冷痛,肢节屈伸不利或麻木不仁,畏寒喜湿,舌淡苔白,脉象细弱等。中药药理学与功效主治相关的药理作用(1)抗炎机理:对类风湿关节炎的影响与对IL-β、IFN-γ的调节有关(2)镇痛(3)调节免疫功能中药药理学其他药理作用扩血管:增加小鼠耳廓毛细血管管径增加毛细血管开放延长肾上腺素引起的血管收缩的潜伏期对抗肾上腺素引起的毛细血管闭合增加麻醉狗的脑血流量中药药理学[现代应用]1.风湿性关节炎2.强直性脊柱炎在控制炎症、改善脊柱关节活动方面优于消炎痛。3.骨关节炎4.自身免疫性疾病如哮喘、革炎、婴儿湿廖均有良好效果。中药药理学小结定义：能祛除风湿、解除痹痛的药物。功效：祛风除湿、清热、通络止痛、强筋骨。分类：祛风湿止痹痛药、舒筋活络药、祛风湿强筋骨药。药理作用：抗炎、解热、镇痛、调节免疫、降压、解痉。中药药理学Triperygiumwilfordii(雷公藤)Activeingredient：glycoside、terpenoid、alkaloidsPharmacologicalaction：1）immunosuppression2）anti-inflammatoryaction3）anti-tumouraction4）anti-procreateaction中药药理学Toxity：1）genitalsysteminjury2）gastro-intestinaltractinflammation3）kidneytoxicity4)marrowsuppression5)chromosomeaberrance中药药理学