循环系统疾病用药

循环系统疾病用药抗心力衰竭药•心力衰竭，又称心功能不全，是一组心脏泵血功能不全的复杂综合征。主要症状为呼吸困难、运动耐量下降伴或不伴有肺、体循环淤血。目前推荐使用的主要药物有：•血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)•β受体阻断•醛固酮受体阻断剂螺内酯•血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)•利尿剂•强心苷类•强心苷类（一）药理作用与临床评价代表药品作用机制不良反应及禁忌症药物相互作用地高辛、甲地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）、毒毛花苷K抑制衰竭心肌细胞膜上Na+，K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平，从而发挥正性肌力作用各种心律失常、神经系统毒性如黄视绿视、消化系统症状噻嗪类和袢利尿剂可以引起低钾血症和低镁血症，会增加洋地黄中毒的危险；洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞，尤其是同时静脉注射钙盐时特别注意：1.洋地黄毒苷体内消除缓慢，有蓄积性。2.对轻度中毒者可及时停药及利尿剂；对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液；对异位心律者可静脉注射苯妥英钠；对心动过缓者可静脉注射阿托品或异丙肾上腺素。3.此类药物毒性很大，是考试重点。（二）主要药品药品适应症地高辛用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速去乙酰毛花苷用于急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率非强心苷类正性肌力药（一）药理作用与临床评价药品种类代表药物不良反应及禁忌症作用机制β受体激动剂多巴胺、多巴酚丁胺不能和β受体阻断剂合用提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管，短期应用能改善血流动力学效应磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂米力农、氨力农等米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0.9%氯化钠注射液（二）主要药物药品适应症注意事项多巴胺用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征，也可用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全应用多巴胺治疗前须先纠正低血容量；防止药液外溢而产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润注射（二）主要药物药品适应症注意事项多巴酚丁胺用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭米力农用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭【例题】通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶而发挥抗慢性心功能不全作用的代表药有（）A.地高辛B.卡托普利C.美托洛尔D.氯沙坦E.硝普钠【参考答案】B【例题】强心苷最常见的早期心脏毒性反应是（）A.室上性心动过速B.二联律C.室性期前收缩D.房性期前收缩E.窦性停搏【参考答案】C【例题】强心苷所引起的哪种心律失常不能补钾（）A.室性期前收缩B.房性心动过速C.房性结性心动过速D.室性二联律E.心动过缓、房室传导严重阻滞【参考答案】E【例题】强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用下列哪种药物（）A.阿托品B.肾上腺素C.氯化钾D.利多卡因E.氨茶碱【参考答案】A抗心律失常药（一）分类及代表药药品种类代表药物适度钠通道阻断剂（第Ⅰa类）奎尼丁、普鲁卡因胺轻度钠通道阻断剂（第Ⅰb类）利多卡因、苯妥英钠重度钠通道阻断剂（第Ⅰc类）普罗帕酮、氟卡尼β受体阻断剂（第Ⅱ类）普萘洛尔、艾司洛尔延长动作电位时程药（第Ⅲ类）胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺钙通道阻滞剂（第Ⅳ类）维拉帕米、地尔硫䓬治疗缓慢心律失常的阿托品和异丙肾上腺素。（二）主要药品药品适应症注意事项普鲁卡因胺用于危及生命的室性心律失常不良反应：过敏、红斑狼疮美西律用于慢性室性心律失常眩晕、震颤普罗帕酮用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速，预激综合征者伴室上性心动过速，心房扑动或心房颤动的预防，各类期前收缩口腔金属味（二）主要药品药品适应症注意事项胺碘酮广谱抗心律失常肺纤维化维拉帕米用于心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；注射液用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制低血压普萘洛尔用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头痛以及非丛集性头痛哮喘（二）主要药品药品适应症注意事项地尔硫䓬口服制剂用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛，劳力型心绞痛，高血压，肥厚型心肌病；注射剂用于室上性心动过速，手术时异常高血压的急救处置，高血压急症，不稳定型心绞痛低血压【例题】β受体阻断药对下述何种心律失常疗效最好（）A.心房颤动B.心房扑动C.窦性心动过速D.室性心动过速E.阵发性室上性心动过速【参考答案】C【例题】利多卡因对心肌细胞膜的电生理效应是（）A.抑制Na+内流，促进K+外流B.促进Na+内流，抑制K+外流C.促进Na+内流，促进K+内流D.促进Na+外流，促进K+内流E.抑制Na+外流，促进K+内流【参考答案】A抗心绞痛药心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化所发生的斑块（稳定或不稳定型），促使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛两类。药理作用与临床评价药品种类代表药物作用特点不良反应及禁忌症硝酸酯类硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯等硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为氧化亚氮而松弛平滑肌主要是继发于其舒张血管作用，舒张血管可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快、晕厥、血硝酸盐水平升高等药理作用与临床评价药品种类代表药物作用特点不良反应及禁忌症钙通道阻断剂硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度；除用于治疗心绞痛外多数还可以治疗高血压心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生等药品种类代表药物作用特点不良反应及禁忌症β受体阻断剂普萘洛尔等洛尔类抑制心脏，使心脏收缩力减弱、心率减慢，从而降低耗氧量哮喘、心功能不全【例题】禁用于外周血管痉挛性疾病的药物是（）A.多巴胺B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.普萘洛尔E.哌唑嗪【参考答案】D【例题】与硝酸甘油防治心绞痛无关的作用是（）A.扩张外周血管，减轻心脏的前、后负荷B.增加心内膜下的血液供应C.开放侧支循环D.反射性的心率加快作用E.增加缺血区的血液供应【参考答案】D【例题】硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是（）A.阻断β受体B.直接作用于血管平滑肌C.促进前列环素的生成D.释放氧化亚氮E.阻滞Ca2+通道【参考答案】D【例题】硝酸酯类、β受体阻断剂、Ca2+通道阻滞药治疗心绞痛的共同作用是（）A.减慢心率B.扩张冠状动脉C.缩小心室容积D.降低心肌耗氧量E.增强心肌收缩力【参考答案】D【例题】普萘洛尔的禁忌证是（）A.快速型心律失常B.心绞痛C.原发性高血压D.甲状腺功能亢进E.支气管哮喘【参考答案】E【例题】下列哪种药物没有扩张冠状动脉作用（）A.硝酸甘油B.硝酸异山梨酯C.硝苯地平D.维拉帕米E.普萘洛尔【参考答案】E抗高血压药药品种类代表药物血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)卡托普利等普利类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)氯沙坦等沙坦类肾素抑制剂阿利克仑其他利血平：导致胃溃疡；可乐定：中枢降压药；甲基多巴：影响性功能；硝普钠：用于高血压危象；哌唑嗪：首剂现象药理作用与临床评价药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)；改善左心室功能；增加肾血流量；保护肾功能；改善糖尿病症状干咳（发生率约20%）、血管神经性水肿、味觉障碍（有金属味）、高钾血症药理作用与临床评价药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留而降压；尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿／微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、ACEI所引起的咳嗽、代谢综合征的高血压患者常见心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高与利尿剂合用降压作用增强。与钾剂或留钾利尿剂（螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等）合用，可能引起血钾增高药理作用与临床评价药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用肾素抑制剂直接降低血浆中肾素活性严重低血压、皮疹、高钾血症、高尿酸血症、腹痛、腹泻、胃食管反流病、贫血、血红蛋白减少、痛风、头痛、背痛、干咳、鼻窦炎、上呼吸道感染、肌磷酸肌酶水平增高、肾结石、颈部血管神经性水肿、面部、四肢和喉头水肿【例题】患隐性糖尿病的高血压患者，不宜选用下列哪个药物（）A.利血平B.氢氯噻嗪C.硝普钠D.卡托普利E.硝苯地平【参考答案】B【例题】常出现“首剂现象”的抗高血压药物是（）A.肼屈嗪B.哌唑嗪C.胍乙啶D.硝苯地平E.硝普钠【参考答案】B调节血脂药血脂异常俗称高脂血症，系指血清中总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)、三酰甘油(TG)升高，或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)的降低。血脂异常是动脉粥样硬化和心脑血管病发病的高危因素。药品种类代表药物羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂洛伐他汀等他汀类贝丁酸类吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特烟酸类烟酸、阿昔莫司胆固醇吸收抑制剂依折麦布药理作用与临床评价药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂抑制胆固醇的合成；用于高脂血症，冠心病和脑卒中的防治肌痛、肌病、横纹肌溶解症、肝脏转氨酶AST及ALT升高①他汀类药的肌毒性呈剂量依赖性，剂量不宜过大②他汀和贝丁酸类的血浆半衰期约在12～18h内，可于晨起服用贝丁酸类药而晚间睡前服用他汀类；或隔日分别交替服用药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用贝丁酸类降低TG为主要治疗目标时的首选药胃肠道不良反应、横纹肌溶解吉非贝齐不能和他汀联合应用，因为加重横纹肌溶解药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用烟酸类此类药全能降血脂常见面部潮红、面部浮肿、外周水肿、高尿酸①与抗高血压药可引起体位性低血压②与他汀类药合用，具有潜在引起横纹肌溶解的危险，故联用时应谨慎③与异烟肼合用，后者可阻止烟酸与辅酶Ⅰ结合，从而致烟酸缺乏药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用胆固醇吸收抑制剂选择性抑制位于小肠黏膜刷状缘的胆固醇转运蛋白的活性，有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量①慎用于胆道梗阻患者②不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而发生不良反应①与环孢素合用，可升高本品的血浆药物浓度②非诺贝特或吉非贝齐可分别升高本品浓度提倡晚间服用他汀类药血液系统疾病用药促凝血药人体血液系统中存在着凝血和抗凝血两种对立而又统一的机制，以保持着血液的流动性。凝血是在多种凝血因子、钙剂、凝血酶原和纤维蛋白原等作用下，促使可溶性纤维蛋白变成难溶的纤维蛋白，产生凝血块而止血。促凝血药系指能加速血液凝固或降低毛细血管通透性，促使出血停止的药物，又称止血药。药品种类作用特点不良反应及禁忌症促凝血因子合成药维生素K，是肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X所必需的物质，维生素K1缺乏会引起这些凝血因子合成障碍，引起出血倾向和凝血酶原时间延长（甲萘氢醌、维生素K1,甲萘醌亚硫酸氢钠）可见高胆红素血症、胆红素脑病、黄疸、溶血性贫血。对红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，可诱发急性溶血性贫血，大剂量可致肝损害。静脉注射偶见发生过敏反应，静脉滴注速度过快可出现面部潮红、出汗、支气管痉挛、心动过速、低血压或致死等药品种类作用特点不良反应及禁忌症药物相互作用促凝血因子活性药酚磺乙胺能增强毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，增强血小板聚集性和黏附性，促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血时间缩短，达到止血效果酚磺乙胺可见血栓形成①不宜与氨基己酸混合注射，二者混合可引起中毒，故两者避免合用②本品最好单独注射，不宜与其他药（如碱性药液碳酸氢钠）配伍，以免药物氧化、变色而失效药品种类作用特