第17章17.1解热镇痛药17.2非甾体类抗炎药17.3镇痛药本章重点解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药的作用机制及区别。典型解热镇痛药阿司匹林和扑热息痛的作用特点。非甾体抗炎药的典型药物:吲哚美辛、双氯芬酸钠(扶他林、双氯灭痛)的作用特点。镇痛典型药物:度冷丁(盐酸哌替啶)、喷他佐辛(镇痛新)的作用特点。区别适用症作用机制解热镇痛药发热病人恢复到正常体温(主要),缓解疼痛(弱或无)抑制前列腺素合成;作用于外周,如头、牙、关节、肌肉、神经痛中等程度镇痛慢性钝痛非甾体类抗炎药抗风湿(抗炎显著)镇痛,解热镇痛药选择性抑制痛觉,严重创伤或烧伤作用于中枢神经系统的阿片受体锐痛、绞痛风湿(炎症)是指以肌肉、关节疼痛为主的一类疾病。17.1解热镇痛药降低发热病人的体温而对正常人体温无影响适合:中等程度镇痛慢性钝痛不适合:锐痛、绞痛关于体温:37.4oC正常排卵的基础体温曲线图排卵后体温上升,个体有差异(36.8-37.2oC)月经来后体温降到最低滤泡期黄体期月经期基础体温曲线图基础体温:人在较长时间(6小时)的睡眠后醒来,未进行任何活动前所测量的体温;基础体温曲线受激素控制;基础体温曲线初步判定女性能否怀孕;每日早晨睡醒,尚未起床活动时,放在舌下测量三分钟,并记录在基础体温表上。没有排卵的基础体温曲线图卵巢功能不良,没有排卵也没有黄体形成,体温将持续低温,需检查不排卵原因。黄体功能不良的基础体温曲线图月经来前体温缓慢下降;黄体功能不良,不利于怀孕;就医黄体素浓度不够的基础体温曲线图排卵期体温上升缓慢;体内分泌的黄体素浓度不够;排卵不良,受孕机率下降;就医怀孕的基础体温曲线图已经怀孕,因黄体受到胚胎分泌荷尔蒙支持,继续分泌黄体素,体温持续高温。疑似早期流产的基础体温曲线图高温持续约20天后降温。一般是早期流产的征兆,如发现有这样的基础体温,应及早到医院就诊,查明原因炎症和疼痛的产生?——前列腺素(PG)一类不饱和脂肪酸;五元脂肪环上取代基(主要是羟基和氢)的不同,有不同的类型。存在于动物和人体中;全身许多组织细胞都能产生前列腺素,并非只由前列腺分泌。前列腺素PG具有多种生理作用的活性物质;致热痛物质、炎症介质。炎症和疼痛的产生?——前列腺素解热镇痛药、非甾体类抗炎药:怎么设计?阻断前列腺素合成阿司匹林扑热息痛(对乙酰氨基酚)解热镇痛药代表药:阿司匹林Aspirin•解热镇痛:体温降到正常,发热引起的头痛、牙痛、关节痛等•抗风湿作用:作用较强,对风湿性关节炎作用尤为明显。•作用机理:阻断前列腺素的合成。•小剂量预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化药理作用和应用阿司匹林不良反应胃肠道反应:直接刺激胃粘膜;长期服用诱发和加重溃疡。凝血障碍:有出血倾向、肝功能障碍、血友病、VK缺乏者禁用。水杨酸反应:剂量过大,出现头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药,碱化尿液。对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热镇痛作用较强无抗炎作用感冒引起发热、头痛、关节痛等药理作用:不良反应:长期服用引起肝毒性药理作用:阻断前列腺素的合成解热镇痛,缓解感冒症状配方:对乙酰氨基酚(扑热息痛):解热镇痛盐酸伪麻黄碱:减轻鼻充血氢溴酸右美沙芬:镇咳扑尔敏:组胺H1受体拮抗剂,抗过敏讨论:1、泰诺是否可以杀菌或抗病毒?2、普通感冒,吃了泰诺后是否需要吃抗病毒药或抗生素?3、有些人感冒不吃药,几天后身体自愈,为什么?普通感冒急性上呼吸道感染(简称上感),包括鼻腔、咽或喉部急性炎症的总称。70~80%由病毒引起,如鼻病毒、冠状病毒、腺病毒等。20~30%由细菌引起,如溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。感冒引起的发热:病原体如细菌或病毒刺激中性粒细胞产生内热原进入中枢神经,调节体温中枢的前列腺素的合成与释放。治疗普通感冒的中成药:成分:胆酸、猪去氧胆酸、珍珠母、栀子、水牛角、板蓝根、黄芩苷、金银花。适应症:清热解毒,镇静安神。用于外感风热时毒、火毒内盛所致高热不退、烦躁不安、咽喉肿痛、舌质红绛、苔黄、脉数;上呼吸道感染,病毒性感冒,急性扁桃体炎,急性咽炎,急性气管炎,高热等症属上述症候者。成分:芙蓉叶、厚朴、牛蒡子(炒)、陈皮功能:清热解毒,宣肺利咽,本品用于风热或风热挟湿感冒引起的发热头痛咽痛肢体酸痛鼻塞胃纳减退感冒引起的发热:病原体如细菌或病毒刺激中性粒细胞产生内热源进入中枢神经,调节体温中枢的前列腺素的合成与释放。问:对乙酰氨基酚(退热作用38.5oC以上使用)与中药治疗感冒的作用机理有什么区别?非甾体类抗炎药抗炎抗风湿:明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药非甾体类抗炎药代表药吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)〔作用及应用〕对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。吲哚美辛(消炎痛)不良反应不良反应多,发生率高35-50%,20%必须停药胃肠道反应(诱发加重溃疡)中枢神经系统反应(眩晕、精神障碍)抑制造血系统(血小板减少等)过敏反应等W.JIN扶他林消炎显著,是吲哚美辛2-5倍,阿司匹林26-50倍治疗各种炎症所致疼痛和发热副作用小,高效、安全目前常用消炎止痛药双氯芬酸钠(双氯灭痛)非甾体类抗炎药代表药镇痛药痛锐痛、绞痛、刺痛、切割痛内脏绞痛、癌症晚期痛、创伤疼痛剧烈疼痛,引起血压下降,呼吸衰竭,严重休克及时止痛镇痛药选择性作用于中枢阿片受体,消除或缓解痛觉。镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,可改善情绪。特点:镇痛作用强大,反复用易成瘾,又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。阿片鸦片(英语opium阿拉伯语Afyūm),又叫阿片,俗称大烟。罂粟植物蒴果浆汁的干燥物,含20多中生物碱天然阿片类生物碱:吗啡、可待因,有镇痛、镇咳作用罂粟(yīngsù)阿片生物碱类阿片人工合成镇痛药从生物碱类吗啡启示,通过结构改造获得ONCH3HOOHHACEBD12345678910111213141516吗啡哌替啶(度冷丁Pethidine)合成镇痛药激动阿片受体具有类似吗啡的各种中枢作用,但均较吗啡弱,作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻各种剧烈疼痛,如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛,分娩疼痛、内脏疼痛等易吸潮变黄,密闭保存注意:本药亦具成瘾性!喷他佐辛Pentazocine又称镇痛新合成镇痛药阿片受体部分激动药,副作用小,成瘾性小非麻醉性镇痛药中度至重度疼痛本章要点解热镇痛药、非甾体抗炎药、镇痛药作用区别解热镇痛药:阿司匹林、扑热息痛非甾体抗炎药:吲哚美辛、双氯芬酸钠(扶他林、双氯灭痛)、镇痛药:度冷丁(盐酸哌替啶)、喷他佐辛(镇痛新)