解热镇痛药的分类与应用

解热镇痛药的分类与应用一、解热镇痛药的定义解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用，又称为解热镇痛抗炎药。二、药理作用及机制（1）药理作用1．解热作用2．镇痛作用3．抗炎和抗风湿作用前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。前列腺素（PG）前列腺素的功能PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高，体温升高。PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。1.解热作用解热作用的机理抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。解热作用的特点（1）对各种原因引起的发热均有效。（2）对体温正常者几乎无影响。（3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。2.镇痛作用作用部位：外周神经系统作用机制：抑制炎症局部的PG合成作用特点：（1）作用强度比吗啡弱；（2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效；（3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好；（4）不产生欣快感与成瘾性。3.抗炎和抗风湿作用本类药物因抑制炎症反应时PG的合成，能减轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的症状，但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并发症的出现，仅有对症治疗的作用。三、按化学结构或对COX作用的选择性分类1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类4.其他有机酸类5.选择性环氧酶-2抑制剂非选择性环氧酶抑制剂代表药物：阿司匹林非选择性环氧酶抑制剂1.水杨酸类阿司匹林对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗效。使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时内临床症状缓解。小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作和复发的危险。不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠道反应。代表药物：对乙酸氨基酚（扑热息痛）非选择性环氧酶抑制剂2.苯胺类目前应用量最大的解热镇痛药物之一。临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本药。对乙酰氨基酚代表药物：安乃近非选择性环氧酶抑制剂3.吡唑酮类安乃近一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻。代表药物：吲哚美辛（消炎痛）非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类--吲哚类吲哚美辛（消炎痛）是一种很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大。对炎症疼痛有明显的镇痛作用。临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效。代表药物：双氯芬酸钠非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类--芳基乙酸类双氯芬酸钠抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。孕妇及哺乳期妇女禁用。代表药物：布洛芬非选择性环氧酶抑制剂4.其他有机酸类--芳基丙酸类布洛芬能抑制PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。孕妇及哺乳期妇女禁用。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃疡的危险。代表药物：西乐葆尼美舒利美洛昔康5.选择性环氧酶-2抑制剂选择性环氧酶-2抑制剂作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不良反应少。西乐葆：用于缓解骨关节炎:200mgqd;用于缓解成人类风湿关节炎:200mgbid;用于治疗成人急性疼痛:第一天首剂400mg，必要时可再服200mg，随后根据需要，200mgbid在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修订,“儿童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使用”。“市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利颗粒药，看到的都转发吧……”可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg-100mgbid。可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。尼美舒利美洛昔康抗炎作用强，副作用小。对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响。长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。四、合理应用的原则解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消除病因，如应用不当，可破坏机体的抗病能力，掩盖某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难，甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药，应尽快明确诊断。本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等解热作用较好；对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好；对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。五、如何做好销售和服务工作？1.销售前应询问患者病史及用药史如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。2.指导患者正确的服药方法建议患者：饭后服药，避免空腹服药；肠溶片：餐前整片吞服；同服抗酸药：可避免或减轻胃肠道反应；服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。3.发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。4.治疗风湿痛时，应告诉患者该类药不会使风湿痛的症状立即消失，需要1-2周的疗程，要坚持服药，疗程购买。5.建议患者（特别是对此类药物容易过敏的）可搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成药同时服用，以达到减副增效。六、两大误区“一发热就用解热药”“一头痛就用止痛药”XX七、如何正确处理儿童发烧？儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿发热体温37.5℃~38℃为低热，38℃~39℃为中热，39℃以上为高热，超过41℃为超高热。如果体温不超过38℃一般不要急于退烧，特别是在没有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情，干扰对病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下退热。患儿体温不超过38.5°C，不宜服用退烧药物，而应选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等。发烧38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。小儿常用的退热药有美林和泰诺林，阿司匹林不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不少于4—6小时，如果一次用药量过大或间隔时间过短，会使体温下降过快，出汗太多，导致虚脱。因此，切勿滥用退热药。八、痛经千万别盲服用止痛药痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性”；原发性痛经：一般在初潮后头1～2年尚无症状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失，或在婚后随年龄增长逐渐消逝。继发性痛经：因盆腔器质性疾病导致的痛经，如果每次都在痛经的时候，通过服用止痛药来缓解痛症，就会掩盖某些妇科疾病的征兆，延误病情。