长春花

药学1001班小组成员（按姓氏笔画为序）王志强田洪升洪星姚晨长春花本草考证主要有效成分类型物理化学性质药理作用提取分离方法结构分析与鉴定生物合成途径长春花长春花(CatharanthusroseusL.),原产南亚、非洲东部及美洲热带,早在宋代就传入我国。它的嫩枝顶端每长出一叶片,叶掖间即长出两朵花,因此它的花朵特多,从春到秋开花不断,所以有“旧日新”之美名。别名雁来红、日月春、五瓣莲、五瓣梅等,为夹竹桃科多年生草本或亚灌木花卉。长春花的花冠多为粉红色或紫红色,还有其变种白长春花C.roseus(L.)G.Donvar.albus(sweet)G.Don及黄长春花C.roseus(L.)G.Donvar.flvus(Tsiang)Metcalr,其形态与本种相似,仅花色不同。•夹竹桃科植物长春花Catharanthusroseus(L.)G.Don的全草。•尚有本植物的变种白长春花、黄长春花，亦同等入药。形态与本种相似，仅花的颜色不同，前者花白色，后者花黄色。•长春花最早为观赏植物，也为南非、斯里兰卡和印度等的传统民间用药，多用于治疗糖尿病，后被发现具有抗癌作用，现为国际上应用最多的抗癌植物之一，在中国长春花作为药用，始于《植物名实图考》，主要产于非洲及中国南方各省区。•文档收录有《广西药植名录》：“治白血病，肺癌，绒毛膜上皮癌，淋巴肿瘤。”《常用中草药彩色图谱》：“治疗何杰金氏病、恶性肿瘤。”•它含有长春碱(vinblastine、vincaleukoblastine)、长春新碱(vincristine、leurocristine)、阿马碱(ajmalicine)、蛇根碱(serpentine)、文多灵碱(vindoline)、洛克定碱、洛克辛碱等多种生物碱。•目前已从中分离出100多种生物碱,其多数具有生物活性。其中,长春质碱具有止血功效,6种具有抗肿瘤作用(如长春碱、长春新碱等),5种具有抗病毒作用,6种具有利尿及降血糖作用。长春碱一种双吲哚型生物碱。分子式。存在于夹竹桃科植物长春花中。甲醇中重结晶时为针状结晶。熔点211～216℃，比旋光度+42°（氯仿）。溶于氯仿、丙酮和乙醇。其硫酸盐熔点284～285℃，－28℃（甲醇）；盐酸盐熔点244～246℃（分解）。945846ONHC长春新碱是一种双吲哚型生物碱。分子式。又称醛基长春碱、新长春碱。存在于夹竹桃科植物长春花中。熔点218～220℃，比旋光度＋26.2°(氯乙烷)。能溶于氯仿、丙酮、乙醇。其硫酸盐熔点278～281℃；碘甲烷盐熔点226～232℃。1045646ONHC长春碱药理作用长春碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于Gl期。有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜神经上皮癌疗效较好，对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。长春新碱药理作用长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。生物碱分子的化学裂解法：主要作用是了解N原子在分子中的结合状态，主要有Hofmann降解法和Emde降解法。波谱分析：①紫外光谱（UV）:主要用于分析分子结构中的共轭系统。随共轭体系的差别，紫外光谱各异。②红外光谱（IR）：测定分子结构中的特殊功能基，如：氨基、酚羟基、羰基、芳烃基、酯基等，尤其是对不同化学环境羰基的吸收峰特征性比较强。质谱：a：通过辨认图谱中的分子离子峰，可以了解化合物的分子量，分辨质谱还可以推算分子式。b：通过质谱裂解碎片的分析，可推算生物碱的结构类型，再结合其它波谱数据综合分析，最后确定结构式。方法有：薄层扫描法（TLCS）、薄层-紫外分光光度法（TLC-UV）、高效液相色谱（HPLC）法、高效液相色谱法-电喷雾-质谱（HPLC-ESI-MS）法等。TLCS分离效果好，可分离出可快速、灵敏地测定的含量；TLC-UV操作简单，不需特殊仪器设备，加之方法精密度也较好，适合普遍使用；HPLC-ESI-MS法与常用的检测手段相比，提取物的离子流色谱不需精制即可将上述生物碱分离,具有简单、快速等优点，为从复杂植物材料中检测特殊化合物提供了一种理想方法。从长春花植物材料中提取生物碱溶剂提取超临界萃取超声波提取溶剂提取方法基本思路【粗提】长春花粗粉加水搅拌，放置片刻，加苯冷浸，渗漉取渗漉液加酒石酸萃取，过滤，滤液加氨水碱化，氯仿提取氯仿液，减压回收氯仿。【纯化】总生物碱加甲醇放置过夜，析晶过滤，结晶是异长春碱滤液减压回收甲醇。总生物碱加无水乙醇及5%硫酸无水乙醇溶液，放置两天析晶过滤结晶（长春碱，长春新碱混合物）加水溶解，氨水碱化，氯仿萃取氯仿液加无水硫酸钠脱水，浓缩，拍松，干燥，经氧化铝柱色谱，用苯，氯仿混合液洗脱，分段收集。【收集】前段蒸干加5%硫酸无水乙醇为硫酸长春碱，中段为次长春碱，后段蒸干加5%硫酸无水乙醇为硫酸长春新碱。通过细胞工程获得长春花生物碱利用细胞工程产生生物碱利用遗传工程产生生物碱通过化学合成及生物合成途径获得长春花生物碱长春花具有显著而独特的抗肿瘤作用，已成为当今抗肿瘤的重要药物。随着市场对长春花生物碱类药物的需求量正日益剧增,仅凭从长春花中提取生物碱这一方法也远远不能满足市场的需求,因此,应在充分应用现代提取分离技术来提高长春花生物碱的提取率,搞清长春花生物碱的化学合成和生物合成途径的同时,更好地发挥细胞工程及遗传工程的作用,扩大和提高长春花生物碱的来源和产量,这在一定程度上拓宽了长春花生物碱的来源渠道。在扩大长春花生物碱的来源和产量的同时，应着眼于降低生物碱的毒性和增强对肿瘤细胞的靶向性，将长春花的抗肿瘤作用更好的用于临床。在今后的研究中,如能将获得生物碱的各种途径进行综合应用,采取多元化的方法来获得生物碱,长春花生物碱类药物的获得将具有更为广阔的前景。参考文献：•[1]高正航;李卫东长春花生物碱类药物研究概述《贵州农业科学》2005年6期•[2]罗猛;祖元刚;段喜华等.长春碱高效提取纯化的工艺研究[A].东北林业大学硕士学位论文[C].2004,2325.•[3]祖元刚;罗猛;牟瑶松长春花生物碱成分及其药理作用研究进展[J]-天然产物研究与开发2006(02)•[4]张琳;杨磊等.匀浆法提取长春花中长春碱、文多灵和长春质碱[J].高校化学工程学报.2008.第5期•[5]罗猛;祖元刚;段喜华长春碱高效提取纯化的工艺研究[C]2004•[6]李晓蕾;任其龙抗肿瘤药长春碱的提取分离工艺研究[C]2004•[7]王莹.林长春长春花总生物碱的提取方法研究[J]-长春师范学院学报（自然科学版）2008(3)•[8]于兆海;陈刚长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究概述-中国药业-2009,18(14)•[9]祖元刚;罗猛等.超声法提取长春花中长春碱的工艺研究-中草药-2007,38(9)•[10]于兆海，陈刚等.长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究概述[J].综述报告2009，18,14Thankyou!-----------------------------------------------因为热爱，所以努力-------------------------------------------------