临床药理学

临床药理学IL－2是一种淋巴因子，可提高人体对病毒、细菌、真菌、原虫等感染的免疫应答，使细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK)增殖，并升高其余伤活性，进而清除体内肿瘤细胞和病毒感染细胞等，还可促进干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的分泌和抗体产生。它是机体免疫应答的核心物质，是一种免疫增强剂，具有抗病毒、抗肿瘤和增强机体免疫功能等作用。最新研究证实：IL－2与内源性脑啡肽具有共同的抗原决定簇和相似的空间结构部份，故它能竞争结合到中枢神经系统中的阿片受体上，提高病阈，产生中枢及外周神经镇痛作用。它还可以在中枢神经系统通过某种由阿片受体介导的通路对交感神经系统的兴奋施加抑制性影响。药代动力学本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品、血清中分林D消除半衰期分别为13分钟和85分钟左右。适应症1、用于肾细胞癌、黑色素瘤。乳腺癌、膀胱癌肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗，用于癌性胸腹水的控制，也可以用于淋巴因子激活的杀伤细胞的培养。2、用于手术、放疗及化疗后的肿瘤患者的治疗，可增强机体免疫功能。3、用于先天或后于免疫缺陷症的治疗，提高病人细胞免疫功能和抗感染能力。4、各种自身免疫病的治疗：如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、干燥综合征等5、对某些病毒性、杆菌性疾病、胞内寄生菌感染性疾病：如乙型肝炎、麻风病、肺结核、白色念珠菌感染等具有一定的治疗作用。用法用量本品应在临床医师指导下使用。1、静脉滴注：一次用本品10万一80万国际单位(IU)加入到50ml氯化钠注射液中，静脉滴注2－3小时，一日1次，4－6周为一疗程。2、皮下注射：一次用本品50万—100万国际单位(IU)用2ml氯化钠注射液溶解，皮下注射，一周2－3次，6周为一疗程。3、胸腹腔注射：一次用本品30万—l00万国际单位(IU)用20ml氯化钠注射液溶解，胸腔或腹腔注射，尽量抽出腔内积液后注入，一周1－2次，2－4周(或积液消失)为一疗程。4、介入动脉灌注：一次用本品40万—l00万国际单位(IU)，用100ml-250l氯化钠注射液溶解，二周1次，6周为一疗程。5、肿瘤灶局部给药：根据瘤体大小决定用药剂量。一般剂量为一次20万国际单位(IU)，一周连用4次，2-4周为一疗程。不良反应各种不良反应中最常见的是发热、寒战，而且与用药剂量有关。一般是一过性发热(38摄氏度左右)，亦可有寒战高热。停药后3－4小时体温多可自行恢复到正常、个别患者可出现恶心、呕吐、类感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛。所有副反应停药后均可自行恢复。使用较大剂量的本品可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿，暂时性肾功能不全等、使用本品应严格掌握安全剂量。出现上述反应可对症治疗。禁忌1、对本品成份有过敏史的病人。2、高热、严重心脏病、低血压者严重心肾功能不全者、肺功能异常或进行过器官移植者。3、重组人白细胞介素-2既往用药史中出现过与之相关的毒性反应：(1)持续性室性心动过速。(2)未控制的心率失常。(3)胸病并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞。(4)心压塞。(5)肾功能衰竭需透析。(6)72小时(以昏迷或中毒性精神脑48小时)。(7)顽固性或难治性癫病。(8)肠局部缺血或穿孔(9)消化道出血需外科手术(10)孕妇慎用。注意事项1、本品必须在有经验的专科医生指导下慎重使用。2、药瓶有裂缝、破损者不能使用。本品加生理盐水溶解后为透明液体。如通有浑浊、沉淀等现象不宜使用、药瓶开启后应一次使用完。不得多次使用。3、使用本品从小剂量开始。逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量、使用本品低剂量、长疗程可降低毒性。并且可维持抗肿瘤活性。4、药物过量可引起毛细血管渗漏综合征。表现为低血压末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，对症处理。规格：10万IU、20万IU、50万IU、100万IU贮藏：2-8摄氏度避光保存。序号品名规格商品名有效期批准文号包装规格价格1注射用重组人白细胞介素-210万IU因特康2年半国药准字S109700551瓶/盒×300盒/箱26.302注射用重组人白细胞介素-220万IU因特康2年半国药准字S109700561瓶/盒×300盒/箱44.603注射用重组人白细胞介素-250万IU因特康2年半国药准字S109700571瓶/盒×300盒/箱90.004注射用重组人白细胞介素-2100万IU因特康2年半国药准字S109700581瓶/盒×300盒/箱153.00