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眼科药理及眼用药物分类何梅凤一、眼科常用的给药方式：1、眼局部给药2、全身给药●眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障，进入眼内。二、滴眼剂的药动学眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收结膜囊内给药全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜)眼内吸收(约10%)非角膜途径(结膜、巩膜)角膜途径（主）前房眼组织结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。•80%滴眼液经鼻粘膜吸收•不经过首过代谢•滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min增加药物黏度三、滴眼间隔：5分钟后毛果芸香碱浓度一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响四、滴眼顺序・混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。・滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼液，所以眼膏要后用。・滴眼液一般先稀后稠。・希望发挥最大效果的药后滴。五、眼科常用药物＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）＊糖皮质激素＊非甾体抗炎药＊抗变态反应药＊降眼压药＊血管收缩剂和减充血剂＊人工泪液和眼用润滑＊免疫抑制剂＊防治白内障药＊眼用抑制新生血管药＊其他：(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.受体兴奋剂：去氧肾上腺素（新福林）●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h）。药理作用类似肾上腺素，但强度弱。兴奋瞳孔扩大肌的受体扩瞳。2.抗胆碱药阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。0.5%、1%阿托品●强效睫状肌麻痹剂●滴药后立即压迫鼻泪管1%环喷托酯2%后马托品1%托吡卡胺1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素（二）眼用抗感染药●抗细菌药物•喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星•氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星•其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等●抗真菌药•那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑●抗病毒药•阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等●抗感染植物药•复方熊胆、鱼腥草、双黄连等与全身用药交叉价格合理眼部一线抗菌药物选择标准疗效确切安全性好眼部细菌感染一线用药•疗效确切•广谱抗菌•对眼部大部分致病菌敏感•无诱导耐药，PAE长（抗生素后效应）•安全性好•对角膜上皮的愈合无影响•全身及局部安全性好•儿童安全使用•经济合理在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药大多数患者采用局部抗菌药物治疗对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。(三)、糖皮质激素•眼内通透性良好•在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用•适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次（1）0.5%氢化可的松（2）0.1%氟米龙（氟美瞳）（3）1%泼尼松龙（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替泼诺（露达舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四环素糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较药物相对效力升高眼压0.1%地塞米松24220.1%氟米龙（氟美瞳）2161%泼尼松龙（百力特）2.3100.5%氢化可的松1.03主要并发症:激素诱发青光眼有关因素激素品种地塞米松泼尼松龙氟米龙氢化可的松浓度：高发生快用药持续时间：4-6周发生眼内穿透性：强易发生•不良反应：易引起激素性白内障、青光眼延长创伤治愈时间诱发或加重感染注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。•糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。（四）非甾体抗炎药名称普拉洛芬双氯芬酸吲哚美辛溴芬酸钠水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南扑灵迪非露奇普罗纳克安贺拉适应症适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。(眼睑炎､结膜炎､角膜炎､巩膜炎､巩膜外层炎､眼前段葡萄膜炎､术后炎症)用于治疗葡萄膜炎、角膜炎巩膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季结膜炎、术后炎症等适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗｡(眼睑炎､结膜炎､巩膜炎､巩膜外层炎､术后炎症)外眼部和前眼部的炎症性疾病的对症疗法（结膜炎､巩膜炎､术后炎症)季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症｡用法一次1~2滴､一日4次｡一次1滴､一日4次｡一次1~2滴､一日3次｡一次1~2滴､一日2次｡一次1滴､一日3次｡主要不良反应眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。（五）抗过敏药过敏介质阻释剂组胺H1受体拮抗剂拮抗组胺+稳定肥大细胞膜抗过敏药分类及作用机理药物分类作用机制主要品种及用途过敏反应介质阻释剂稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放。色甘酸钠、酮替芬、洛度沙胺（阿乐迈）滴眼，每日4次。吡嘧司特钾（研立双）滴眼，每日2次。适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。组胺H1受体阻断药选择性拮抗组胺H1受体，阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。依美斯汀（埃美丁）、氮卓斯汀、依匹斯汀滴眼，每日2次。用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状肥大细胞稳定剂+组胺H1－受体拮抗剂稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺H1－受体奥洛他定（帕坦洛）滴眼，每日2次。用于治疗过敏性结膜炎。（六）降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点药物的毒、副作用患者的依从性治疗费用降眼压药及其作用机制药物分类作用机制主要品种缩瞳药通过缩瞳促进房水流出，经小梁网毛果芸香碱、卡巴胆碱β肾上腺素受体阻滞剂减少睫状体的房水生成噻吗洛尔、倍他洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔和美替洛尔α肾上腺素受体激动剂促进房水流出和减少房水生成肾上腺素、溴莫尼定、地匹福林、阿可乐定口服碳酸酐酶抑制剂减少房水生成醋甲唑胺、乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂减少房水生成布林佐胺、多佐胺前列腺素衍生物通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素、他氟前列素●作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。(1)主要成份含萘甲唑啉的制剂：①复方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）②那素达(含萘甲唑啉、非尼拉敏)马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑林滴眼液③新乐敦(维生素B6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)④萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羟甲唑啉(迪立托,欧斯林）。（七）血管收缩剂和减充血剂（八）人工泪液和眼用润滑剂＊人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。＊人工泪液作用：粘度高，保湿性能好促进角膜上皮的修复注意：•人工泪液并不是滴的次数越多越好•过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发•一天滴用最好不要超过6次人工泪液分类及主要品种药物分类主要品种主要作用润滑类人工泪液羟丙基甲基纤维素羧甲基纤维素钠润滑作用卡波姆润滑作用右旋糖酐70润滑作用羟糖苷、聚乙二醇润滑作用聚乙烯醇润滑眼表、修复角膜上皮硫酸软骨素润滑作用、修复角膜上皮维生素A棕榈酸酯润滑作用、促进角膜愈合玻璃酸钠能存留大量水分子而具有较好的保水润滑作用、促进角膜上皮损伤的愈合牛血清提取物人工泪液小牛血去蛋白提取物可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复含细胞因子人工泪液碱性成纤维细胞生长因子促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间表皮生长因子及其衍生物（九）免疫抑制剂＊环孢素A（CsA)用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。＊他克莫司（FK506)本品作用机制和CsA相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比CsA强10~100倍。角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、春季卡他性结膜炎等。