多层肝细胞保护有效对抗多种肝损伤国家一类抗肝炎新药百赛诺®多层次肝细胞保护有效对抗多种肝损伤双降ALT、AST,临床疗效持续、稳定适用各类慢性肝炎保肝治疗内容提要国家一类抗肝炎新药双环醇片(百赛诺)能有效清除自由基,从而维护细胞膜和线粒体膜等生物膜的稳定性,具有全面的肝细胞保护作用,双降ALT、AST,临床疗效持续、稳定对于各种慢性肝炎的治疗,仅仅保护肝细胞膜是不够的。清除自由基、抗氧化下图为顺磁共振法捕捉·CCl3自由基含量(其含量与曲线峰值成正比)降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物(MDA)生成,提高抗氧化物(GSH)含量显著降低ConA损伤小鼠肝脏内的H2O2含量抑制CCl3与肝微粒体蛋白质和脂质的共价结合捕捉CCl3和白细胞中氧自由基CCl4损伤对照双环醇+CCL4损伤曲线峰值下降60%LiuGT,LiY,WeiHL,etal.MechanismofprotectiveactionofbicyclolagainstCCl4-inducedliverinjuryinmice.LiverInternational.2005,25:872-879。保护肝细胞膜的完整性双环醇对四氯化碳所致的离体大鼠肝细胞损伤有显著的保护作用,从而维护细胞膜的完整性Hui-PingWang,YanLi.ProtectiveeffectofbicyclolonacutehepaticfailureinducedbylipopolysaccharideandD-galactosamineinmice.EuropeanJournalofPharmacology.2006,534(1-3):194-201。保护线粒体双环醇对注射扑热息痛所致的肝细胞线粒体损害具有保护作用,从而维护线粒体的功能ACE15,000BDF30,000A,B:正常对照C,D:扑热息痛对照E,F:双环醇150mg/kg+扑热息痛赵冬梅,刘耕陶.双环醇对对乙酰氨基酚致小鼠肝线粒体损伤的保护作用,中国新药杂志,2002,11(7):536-540。保护细胞核,抗肝细胞凋亡赵冬梅、刘耕陶,双环醇对刀豆蛋白A所致小鼠肝细胞核DNA损伤的保护作用,中华医学杂志,2001,81(14):844-848。实验动物:小鼠模型:从尾静脉注射20mg/kgConA诱发免疫性肝炎,造成肝细胞核DNA损伤及凋亡损伤,采用凝胶电泳地方法观察双环醇的保护作用双环醇减少ConA诱导肝细胞DNA梯状条带的出现,保护细胞核,抑制受损肝细胞的凋亡A:100bp,DNA条带标准品B和C:正常对照组D,E和F:ConA模型对照组G,H和I:双环醇150mg/kg012001000800600400200正常对照组2671001390996288612ASTALTU/L双环醇降低卡介苗加脂多糖所致的小鼠转氨酶升高.在免疫性肝损伤过程中,双环醇抑制变态反应产生的炎性因子,从而保护肝细胞与卡介苗加脂多糖组相比,**P0.01****卡介苗加脂多糖组双环醇治疗组2.1对免疫性肝损伤的保护作用2.有效对抗各种肝损伤双环醇的抗病毒与肝细胞保护作用及其作用机制,刘耕陶,中国新药杂志,2001,10(5):325-327。03002502001501005044.1250.868.8142.9104.3128.1U/LASTALT2.2对抗药物所致的肝损伤正常对照组扑热息痛组双环醇治疗组***双环醇降低扑热息痛所致的小鼠转氨酶升高.双环醇可以清除药物性肝损伤产生的亲电子集团和自由基,抑制变态反应产生的炎症因子,对抗药物性肝损伤与扑热息痛组相比,**P0.01*P0.05赵冬梅,刘耕陶.双环醇对对乙酰氨基酚致小鼠肝线粒体损伤的保护作用,中国新药杂志,2002,11(7):536-540。2.有效对抗各种肝损伤060504030201070683632**正常对照组酒精性肝炎损伤组双环醇治疗组莫成林,李烨,李燕.双环醇对小鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用,中华医学杂志,2005,85(48):3409-3413。双环醇降低酒精性肝损伤所致的转氨酶升高.双环醇可以调控乙醇代谢酶、增加GSH、减轻线粒体肿胀,从而治疗酒精性肝损伤与损伤组相比,**P0.012.3对慢性酒精性肝损伤的作用3.有效对抗各种肝损伤U/L2.4显著减轻肝脏病理损伤(炎症和坏死)正常对照扑热息痛损伤对照双环醇保护D-氨基半乳糖损伤对照双环醇保护正常对照GengTaoLiu.Bicyclol:ANovelDrugForTreatingChronicViralHepatitisBandC.MedicinalChemistry,2009,5,29-43.10706050403020治疗24周复常率60.449.1%71.975.8双降ALT、AST效果持续、稳定3.1治疗慢性乙型肝炎停药12周持续复常率ASTALT姚光弼,徐道振,等.双环醇片治疗2200例慢性病毒性肝炎的安全性和疗效分析.中国新药与临床杂志,2005,24(6):421-426。双环醇Ⅳ期治疗慢性乙型肝炎2064例,25mg,Tid治疗24周,ALT复常率为60.4%,AST复常率为49.1%;停药12周,ALT持续复常率为71.9%,AST持续复常率为75.8%,疗效稳定–––––––––––805464.7治疗24周复常率停药后12周持续复常率060504030201070%3865.6姚光弼,徐道振,兰培,等.双环醇片治疗2200例慢性病毒性肝炎的安全性和疗效分析.中国新药与临床杂志,2005,24(6):421-426。ASTALT3.2治疗慢性丙型肝炎双环醇Ⅳ期治疗慢性丙型肝炎100例,25mg,Tid治疗24周,ALT复常率为54%,AST复常率为38%;停药12周,ALT持续复常率为64.7%,AST持续复常率为65.6%,疗效稳定双降ALT、AST效果持续、稳定–––––––––––0180150120906030双环醇治疗组21016847.314579.3双降ALT、AST效果持续、稳定3.3治疗非酒精性脂肪性肝炎水飞蓟素对照组治疗后ALT治疗前ALT**#U/L**朱越.双环醇片治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH).世界华人消化杂志,2005,13(1):139-140。双环醇治疗组36例50mg,Tid治疗12周后,25mg,Tid治疗12周,总疗程24周。水飞蓟素对照组29例,4片Tid治疗24周。结果:治疗组治疗前后转氨酶差值与对照组相比有统计学差异与对照组相比,#P0.05与治疗前相比均,**P0.01012010080604020双环醇治疗组140138.33053.8134.7甘草酸二铵对照组北京胸部肿瘤医院双环醇治疗组65例,25mgTid治疗2周。甘草酸二铵对照组64例,150mg,Tid治疗2周双环醇对抗结核药引发的肝损害病人的症状体征及肝功能指标均有明显改善作用,尤其在降低ALT方面显著优于对照组两组相比*p0.05双降ALT、AST效果持续、稳定3.4治疗药物性肝炎治疗后ALT治疗前ALTU/L*陈燕琴,高同军,迟俭,等.双环醇片治疗抗结核药物性肝损害临床疗效和安全性分析.传染病信息,2005,18(4):188-189。药物型肝炎剂量为25mg或50mg,Tid,疗程根据临床症状酌情调整4.使用各种慢性肝炎保肝治疗慢性病毒性肝炎推荐疗程至少6个月,剂量25mg或50mg,Tid酒精性肝病或非酒精性脂肪性肝病推荐疗程至少6个月,剂量25mg或50mg,Tid自身免疫性肝炎推荐疗程至少6个月,剂量25mg或50mg,Tid多层次肝细胞保护有效对抗多种肝损伤国家一类抗肝炎新药百赛诺®包装规格:25mg*18片,25mg*9片,50mg*18片用法用量:25mg-50mg,一日3次最少服用6个月或遵医嘱,应逐渐减量、停药