作用于消化系统的药物第一节助消化药-药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白质消化不良(胰腺淀粉炎引起的消化障碍)——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良、腹胀防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气常用助消化药第二节抗消化性溃疡药消化性溃疡攻击因子胃酸胃蛋白酶H.Pylori胃泌素胆盐酒精某些食物药物(NSAIDs)防御因子粘液和碳酸氢盐细胞再生胃粘膜血流前列腺素表皮生长因子免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制-------天平学说一、抗酸药壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制:1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性常用抗酸药氢氧化镁作用较强、较快,有轻泻作用,可引起血镁过高.三硅酸镁作用较弱而慢,但持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用.氢氧化铝作用较强但缓慢,有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙作用较强、快而持久,可产生CO2气体,引起继发性胃酸分泌增多.碳酸氢钠作用较弱、快而短暂,可产生CO2气体,能引起碱血症.二、胃酸分泌抑制药胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+cAMP组胺Ach胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细胞胃腔MCCK2H2H+K+--ATP酶K+cAMPK+K+Cl-Cl-(一)H2受体阻断药作用机制H2受体阻断药H+(-)MCCK2H2H+K+ATPaseK+H+cAMP-K+K+Cl-Cl-M受体阻断药(二)M受体阻断药作用机制(-)哌仑西平pirenzepine抑制M1受体;小剂量可抑制胃酸分泌;大剂量可影响唾液;应用:消化性溃疡药理作用:CCK2H2H+-K+ATPaseK+H+cAMPK+K+Cl-Cl-(三)胃泌素受体阻断药作用机制丙谷胺(-)丙谷胺药理作用:抑制胃酸分泌增加胃黏液临床应用:胃和十二指肠溃疡及胃炎MCCK2H2H+-K+ATPaseK+H+cAMPH+(四)H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶抑制药K+(-)奥美拉唑(omeprazole)作用机制1.抑制H+-K+-ATP酶2.抗幽门螺杆菌3.增加胃黏膜血流量应用胃、十二指肠溃疡急性胃粘膜出血、Zollinger-Ellison综合征反流性食道炎应激性溃疡上消化道出血幽门螺杆菌感染头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠、皮疹、外周神经炎等,肝损.不良反应米索前列醇(misoprostol)作用机制减少胃酸、胃蛋白酶分泌胃黏液↑HCO3-↑胃黏膜血流量↑三、胃黏膜保护药临床应用消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤不良反应腹泻、腹痛流产(子宫收缩↑)枸橼酸铋钾作用机理1.在胃内形成氧化铋胶体(构成保护屏障,阻止胃酸刺激,降低胃蛋白酶活性)2.促进粘液分泌3.抑制Hp临床应用各种消化性溃疡、慢性胃炎等应用注意可使舌、粪染黑,肾功能不良者禁用硫糖铝在胃内形成胶冻,保护粘膜,促进粘液分泌作用依赖于酸性环境不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药联合用药(三联疗法):一种抑制胃酸分泌药或铋剂+二种抗菌药四、抗H.p药WarrenandMarshall抗消化性溃疡药小结2、H2受体阻断药↓胃酸分泌6、胃黏膜保护药形成胃黏膜屏障5、H+-K+-ATP酶抑制药↓胃酸分泌1、抗酸药中和胃酸7、抗菌药物根除H.pylori3、M1受体阻断药↓胃酸分泌4、胃泌素受体阻断药↓胃酸分泌第三节胃肠运动功能调节药促胃肠动力药多潘立酮作用:阻断外周多巴胺受体,加强胃肠蠕动,止呕。应用:1、胃运动减弱、返流性食道炎;2、呕吐。甲氧氯普胺药理作用:1、促进胃肠蠕动:阻断胃肠道多巴胺受体;促进ACH释放。2、止呕:阻断中枢CTZ的D2受体。3、催乳:阻断下丘脑D2受体,减少催乳素抑制因子释放。临床应用1、胃肠功能失调、糖尿病的胃轻瘫和食管反流2、呕吐3、产后少乳第四节止吐药胃肠道5-HT3咽喉迷走神经CTZ5-HT3D2M1内耳小脑H1M孤束核5-HT3D2M2H1延髓呕吐中枢高级中枢呕吐发生机制示意图止吐药1、H1受体阻断药(苯海拉明)2、M受体阻断药(东莨菪碱)3、D2受体阻断药(氯丙嗪)晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐晕动病,术后恶心、呕吐肿瘤化学治疗引起的呕吐4、促胃肠肌间神经丛释放ACH药(西沙必利)5、5-HT3受体阻断药(昂丹司琼)昂丹司琼选择性阻断5-HT3受体,止呕作用强大对D2、M、H1受体无作用用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐(最佳药物)晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效第五节泻药和止泻药(一)容积性泻药二、接触性泻药三、容积性泻药和润滑性泻药导泻机制:口服后肠内渗透压↑——阻止肠道内水分吸收——肠内容积增加——肠道被扩张——肠蠕动增加——肠内容物推进加快——腹泻。一、泻药硫酸镁硫酸钠作用强度作用强烈较硫酸镁弱临床应用排除肠内毒物同硫酸镁及某些驱肠虫药不良反应电解质紊乱、脱水较轻禁忌症中枢抑制药中毒心衰月经及妊娠期妇女硫酸镁、硫酸钠导泻比较(二)接触性泻药导泻机制:1、接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内液体增加。2、直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动。酚酞:长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。蓖麻油:作用强烈,用于术前或检查前清肠。(三)润滑性泻药液状石蜡:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射;局部润滑。作用:减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。分类:1、肠蠕动抑制药(地芬诺酯)增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使粪便干燥而止泻。2、吸附剂(药用碳)吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。3、保护剂(次水杨酸铋)胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。二、止泻药思考题1、抗消化性溃疡药可分为哪几类?写出其代表药,并阐述其药理作用。2、止吐药的药理作用及临床应用。3、泻药、止泻药分为哪几类?