第十六章化痰止咳平喘药凡以祛痰,缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物化痰止咳平喘药中医对痰证的认识广义痰狭义痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证。指呼吸道咳出的痰祛痰作用止咳作用平喘作用化痰止咳平喘的药理作用主要涉及以下几方面:祛痰作用许多的化痰止咳平喘药的煎剂或流浸膏均有祛痰作用,都可增加呼吸道的分泌量。止咳作用止咳作用:此类药物均有程度不等的镇咳作用。某些药物的镇咳作用部位在中枢神经系统。平喘作用平喘作用:本类药物有一定的扩张支气管作用,从而产生平喘作用。半夏桔梗浙贝母川贝母苦杏仁常用药物桔梗主要为桔梗皂苷。混合皂苷水解产生的苷元为三萜酸的混合物,有桔梗皂苷元,远志酸,桔梗酸A、B、C,另外还含有桔梗聚糖、白桦脂醇及多种氨基酸和微量元素等。主要成分桔梗药理作用主要涉及以下几方面:祛痰、镇咳扩血管减慢心率降血糖、降血脂镇静镇痛解热抗炎作用抗溃疡作用桔梗祛痰、镇咳:桔梗所含皂苷类成分经口服刺激胃黏膜,反射性的增加支气管黏膜分泌,使痰液稀释而被排出。桔梗所含皂苷同时具有镇咳作用。抗炎作用:桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用;桔梗水提物还可增强巨噬细胞的吞噬功能,增强中性白细胞的杀菌力,提高溶菌酶的活性,从而对多种实验性炎症发挥较强的作用。桔梗降血糖、降血脂:桔梗水或醇提取物对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔均可使血糖下降,降低的肝糖原在用药后恢复,且可抑制食物性血糖升高;桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加胆固醇和胆酸的排泄。桔梗镇静、镇痛、解热:桔梗皂苷小鼠灌胃可抑制小鼠自发活动,延长环己巴比妥钠的睡眠时间,呈明显的镇静作用;对小鼠醋酸扭体反应及尾压法呈镇痛作用;对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠,均有显著的解热作用。桔梗扩张血管、减慢心率:麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷,可显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力,增加血流量,同时伴有暂时性低血压,并使心率减慢。桔梗抗溃疡:桔梗皂苷可抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷几乎可完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。桔梗半夏半夏块茎含挥发油,β-谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、左旋麻黄碱、胡芦巴碱、天门冬氨酸、β-氨基丁酸和γ-氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质等。主要成分半夏药理作用主要涉及以下几方面:对消化系统影响抗肿瘤作用镇咳作用镇吐、催吐抗生育抗早孕抗心律失常抗硅沉着病降血脂作用半夏镇咳作用:半夏具有镇咳作用,镇咳部位在咳嗽中枢,镇咳成分为生物碱类。半夏镇吐作用:半夏所含生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱为镇吐有效成分,可抑制呕吐中枢,从而对多种作用机制不同的催吐剂均有一定的镇吐作用。催吐作用:动物实验证明生半夏有催吐作用,因为生半夏所含2,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷在体内分解后,其苷元有强烈的黏膜刺激作用。半夏对消化系统的影响:制半夏可显著抑制胃液分泌,抑制胃液酸度,降低游离酸和总酸度及抑制胃蛋白酶活性,对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。生半夏可抑制胃黏膜内的PGE2分泌对胃黏膜有损伤作用。半夏可作用于乙酰胆碱受体对豚鼠离体肠管产生收缩作用;同时半夏又可抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。半夏醇提物对小鼠实验性胃溃疡有明显的抑制作用,并有一定的止痛、抗炎作用。半夏抗肿瘤作用:半夏多糖组分具有使多形核白细胞活化作用和抗肿瘤作用;同时半夏新鲜鳞茎中含有外源性凝集素,可凝集多种癌细胞。半夏抗生育抗早孕:半夏蛋白可结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上,改变了细胞膜功能,可抑制卵巢黄体孕酮的分泌,使血浆孕酮水平明显下降,子宫内膜变薄使蜕膜反应消失,使胚胎失去蜕膜支持而流产。半夏抗心律失常:半夏水浸剂静脉注射可使氯化钡所致犬室性早搏迅速消失,同时可使肾上腺素所致心动过速转为窦性心律,对氯化钡引起的犬室性心律失常有明显的对抗作用。半夏对实验性硅沉着病的影响:半夏制剂腹腔注射或肌内注射,对大鼠实验性硅沉着病的发展有抑制作用,肺干重或湿重降低,全肺胶原蛋白量减少,病理改变较轻。半夏降血脂作用:半夏可阻止或延缓食饵性高脂血症的形成,并对高脂血症有一定的治疗作用,其中明显降低TC和LDL-C含量。川贝母松贝青贝炉贝含有多种生物碱,青贝碱,松贝碱甲、乙,川贝母碱和西贝素。主要成分川贝母药理作用主要涉及以下几方面:镇咳祛痰平喘对胃肠道作用对心血管作用抑菌作用川贝母镇咳祛痰平喘:川贝母浸膏小鼠灌胃,对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用,但可使小鼠呼吸道酚红分泌量增加,有明显祛痰作用。贝母总生物碱对组胺所致豚鼠离体平滑肌痉挛有明显松弛作用。对乙酰胆碱和组胺引喘的豚鼠有显著平喘效果。川贝母抑菌作用:体外抑菌实验表明,川贝水浸液可抑制星形奴卡菌生长;川贝醇提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。川贝母对胃肠道作用:西贝母碱对离体豚鼠回肠、兔十二指肠及在体犬小肠有松弛作用;可对抗乙酰胆碱、组胺和氯化钡所致的痉挛。同时,平贝母总碱可抑制胃蛋白酶活性,对多种实验性溃疡均有抑制作用。川贝母对心血管作用:犬静脉注射西贝母碱可引起外周血管扩张,血压下降,心电图无变化。浙贝母浙贝母鳞茎中含有浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙贝母碱、胆碱等多种生物碱,还含浙贝母苷、贝母醇、胡萝卜素及多种二萜类化合物、脂肪酸。主要成分浙贝母药理作用主要涉及以下几方面:祛痰镇咳平喘抗溃疡、止泻镇静、镇痛作用对平滑肌作用抗炎作用对心血管的作用浙贝母镇咳祛痰平喘:浙贝醇提物可使大鼠呼吸道分泌增加,有祛痰作用。浙贝母碱和去氢浙贝母碱均有显著镇咳作用。浙贝母醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。抗炎作用:浙贝母可降低醋酸性小鼠腹腔毛细血管通透性,有抗二甲苯性小鼠耳肿胀和抑制交叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀作用。浙贝母镇静、镇痛:浙贝母碱和去氢浙贝母碱皮下注射可使小鼠自发活动明显减少,可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠率提高,睡眠时间延长。浙贝母醇提物可抑制醋酸所致小鼠扭体发应和热痛刺激引起的甩尾反应。浙贝母对平滑肌作用:贝母碱在一定浓度下可使兔离体小肠和子宫收缩加强,已孕子宫比未孕子宫敏感。而浙贝醇对乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。浙贝母抗溃疡:浙贝母醇提物可抑制水浸应激性和盐酸性小鼠胃溃疡形成,但对吲哚美辛、乙醇性小鼠溃疡模型的抗溃疡作用不明显。止泻作用:浙贝母可强而持久的抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。浙贝母对心血管作用:浙贝中所含脂肪酸有抑制血管紧张素转化酶的作用。浙贝母碱和去氢浙贝母碱在一定浓度时对离体蛙心灌流时,可使心率减慢,房室传导完全阻滞或周期性阻滞;对乙醚麻醉猫静脉注射可引起血压下降。浙贝母苦杏仁苦杏仁中含脂肪油约50%,苦杏仁苷约3%,蛋白质及多种游离氨基酸。此外,尚含苦杏仁苷酶、苦杏仁酶及樱苷酶。主要成分苦杏仁药理作用主要涉及以下几方面:祛痰镇咳平喘对消化系统作用对免疫功能作用抗炎作用镇痛作用抗肿瘤润肠通便苦杏仁祛痰、镇咳、平喘:苦杏仁中所含的苦杏仁苷,经肠道微生物酶或其本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸,对呼吸中枢呈抑制作用,从而发挥镇咳平喘的功效;同时,苦杏仁给小鼠灌服,有显著的祛痰作用。苦杏仁抗炎作用:从苦杏仁中分离的蛋白质成分KR-A、KR-B有明显的抗炎作用。苦杏仁的为蛋白酶水解产物对佐剂关节炎鼠,可延长优球蛋白溶解时间,并抑制结缔组织增生。苦杏仁对免疫功能影响:苦杏仁苷小鼠肌肉注射,明显促进有丝分裂原对脾脏T淋巴细胞的增殖和增强小鼠脾脏NK细胞的活性。苦杏仁润肠通便作用:苦杏仁含丰富的脂肪油,可起到润肠通便的作用。苦杏仁镇痛作用:从苦杏仁中分离的蛋白质成分KR-A、KR-B有镇痛作用;杏仁的胃蛋白酶水解产物对醋酸小鼠扭体反应有抑制作用。实验表明,苦杏仁苷对小鼠热板法和醋酸扭体法证实有镇痛作用。苦杏仁抗肿瘤作用:实验研究结果显示,苦杏仁所含氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷均有一定的抗癌作用。苦杏仁对消化系统作用:苦杏仁苷分解产物之一苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内,均可抑制胃蛋白酶的消化功能。苦杏仁苷皮下注射,对小鼠肝细胞增生有明显的促进作用。