医学基础知识—药理学

第0页医学基础知识《药理学》王雁飞医学基础知识-药理学第1页目录药理学...............................................................3一：药物效应动力学.................................................3二：药物代谢动力学.................................................4三：胆碱受体激动药.................................................5四：抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药...................................6五：M胆碱受体阻断药................................................7六：肾上腺素受体激动药.............................................8七：肾上腺素受体阻断药............................................10八：局部麻醉药....................................................11九：镇静催眠药....................................................11十：抗癫痫药和抗惊厥药............................................12十一：抗帕金森病药................................................13十二：抗精神失常药................................................14十三：镇痛药......................................................16十四：解热镇痛抗炎药..............................................17十五：钙拮抗药....................................................18十六：抗心律失常药................................................20十七：治疗充血性心力衰竭的药物....................................21十八：抗心绞痛药..................................................23十九：抗动脉粥样硬化药............................................24二十：抗高血压药..................................................25二十一：利尿药....................................................25二十二：作用于血液及造血器官药物..................................27二十三：组胺受体阻断药............................................28二十四：作用于呼吸系统的药物......................................29二十五：作用于消化系统的药物......................................30二十六：肾上腺皮质激素类药物......................................30第2页二十七：甲状腺激素及抗甲状腺药.....................................32二十八：胰岛素及口服降血糖药.......................................32二十九：β-内酰胺类抗生素..........................................33三十：大环内酯类及林可霉素类抗生素.................................35三十一：氨基苷类抗生素.............................................35三十二：四环素类及氯霉素...........................................36三十三：人工合成的抗菌药...........................................37三十四：抗真菌药和抗病毒药.........................................39三十五：抗结核病药.................................................40三十六：抗疟药.....................................................40三十七：抗恶性肿瘤药...............................................41医学基础知识-药理学第3页药理学一：药物效应动力学1.药物的不良反应（1）副反应通常也称副作用，(由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为(副反应。（2）毒性反应(毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。因此，过量用药是十分危险的。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。（3）后遗效应是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。（4）停药反应是指患者长期用药，突然停药后原有疾病加剧，故又称回跃反应。（5）变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应，常见于(过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。（6）特异质反应少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应是一类先天遗传异常所致的反应。2.药物剂量与效应关系(药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。（1）半数有效量质反应中，能引起50％的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度，量反应中，能引起50％最大效应的药物剂量或浓度，称为(半数有效剂量(ED↓(50))或半数有效浓度(EC↓(50))。如效应为死亡，则称为(半数致死量(LD↓(50))。（2）治疗指数通常将(药物的LD↓(50)／ED↓(50)的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。3.药物与受体（1）激动药激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。（2）拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为拮抗药。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。题：药物的副反应是A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时产生的不良反应D.药物作用选择性高所致E.与药物治疗目的有关的效应答案：A。题：有关药物的副作用，不正确的是第4页A.为治疗剂量时所产生的药物反应B.为与治疗目的有关的药物反应C.为不太严重的药物反应D.为药物作用选择性低时所产生的反应E.为一种难以避免的药物反应答案：B。二：药物代谢动力学1.药物的吸收药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。(首过消除：也称首过代谢或首过效应。从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。2.药物的分布药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。药物在体内的分布受很多因素影响，包括(药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。（1）血脑屏障脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。（2）胎盘屏障胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。3.体内药量变化的时间过程(生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度，即：生物利用度=×100%，其中A为体内药物总量，D为用药剂量。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。4.药物消除动力学（1）一级消除动力学一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。一级动力学消除的药-时曲线在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，故一级动力学过程也称线性动力学过程。(一级消除动力学可有如下特点：①体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。②药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t↓(1／2)后，体内药物可基本消除干净。④每隔一个t↓(1／2)给药一次，则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积，经过5个t↓(1／2)后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。（2）零级消除动力学零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。题：可引起首关消除的主要给药途径是A.吸入给药B.舌下给药C.口服给药医学基础知识-药理学第5页D.直肠给药E.皮下注射答案：C。题：用药的间隔时间主要取决于A.药物与血浆蛋白的结合率B.药物的吸收速度C.药物的排泄速度D.药物的消除速度E.药物的分布速度答案：D。题：某弱酸性药物的pH是3.4，在血浆中的解离百分率约为A.1％B.10％C.90％D.99％E.99.99％答案：E。题：按一级动力学消除的药物特点为A.药物的半衰期与剂量有关B.为绝大多数药物的消除方式C.单位时间内实际消除的药量不变D.单位时间内实际消除的药量递增E.体内药物经2～3个半衰期，可基本清除干净答案：B。题：一级消除动力学的特点为A.药物的半衰期不是恒定值B.为一种少数药物的消除方式C.单位时间内实际消除的药量随时间递减D.为一种恒速消除动力学E.其消除速度与初始血药浓度高低有关答案：C。题：按一级动力学消除的药物有如下特点A.药物的半衰期随剂量而改变B.并非为大多数药物的消除方式C.单位时间内实际消除的药量递减D.酶学中的Michaelis-Menten公式与动力学公式相似E.以固定的间隔给药，体内血药浓度难以达到稳态答案：C。三：胆碱受体激动药1.乙酰胆碱(乙酰胆碱(ACh)为胆碱能神经递质，其作用广泛，选择性差。其药理作用：（1）心血管系统①血管扩张作用：ACh可引起许多血管扩张。②减慢心率。③减慢房室结和普肯耶纤维传导。④减弱心肌收缩力。⑤缩短心房不应期。（2）胃肠道ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力、蠕动增加，并可促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。（3）泌尿道ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌