云南白药气雾剂

中药药剂学第十七章气体药剂目录第一节气雾剂第二节喷雾剂与粉雾剂•1.掌握气雾剂与喷雾剂的含义、种类与特点；气雾剂的制备方法和质量要求。•2.熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理。•3.了解粉雾剂的含义、分类。要点导航第一节气雾剂66第一节气雾剂（一）气雾剂的含义与特点气雾剂系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。一、概述77第一节气雾剂一、概述优点♫具有速效和定位作用；♫药物稳定性高；♫使用方便，用药剂量较准确；♫药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;♫减少局部给药的机械刺激性。缺点♥可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效；♥遇热或受撞击易发生爆炸；♥生产成本高；♥含量测定难以实施，可能影响给药剂量的准确性；88第一节气雾剂云南白药气雾剂拼音名：YunnanBaiyaoQiwuji书页号：Z20-38标准编号：WS3—B—3769—98批准文号：国药准字Z53021103本品为三七、重楼等经加工制成的气雾剂。【性状】本品为淡黄色的液体；喷射时，有特异香气。99第一节气雾剂【鉴别】取本品1瓶，冷却至约5℃，在铝盖上穿一小孔，将6号或7号针头插入瓶中(针头切勿与液面接触)，使抛射剂，缓缓排出，待排净后，取药液供下述试验：(1)取本品10ml，蒸干，残渣加适量1％盐酸溶液溶解，滤过，滤液置分液漏斗中，加浓氨试液调至碱性，用乙醚10ml振摇提取，醚层加稀盐酸5ml振摇提取,提取液分置二支试管中，一管加碘化汞钾试液1～2滴，生成类白色沉淀；另一管加碘化铋钾试液1～2滴,生成橘红色沉淀。云南白药气雾剂1010第一节气雾剂【检查】喷射试验【功能与主治】活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛，肌肉酸痛及风湿性关节疼痛等症。【用法与用量】外用，喷于伤患处，一日3~5次。【规格】每瓶装(1)60ml(2)100ml【贮藏】置阴凉处。云南白药气雾剂1111第一节气雾剂（1）按内容物组成溶液型、乳剂型、混悬型。溶液型气雾剂液体或固体药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。混悬型气雾剂药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混悬液，喷射时随着抛射剂的挥发，药物的固体微粒以烟雾状喷出。乳剂型气雾剂药物与抛射剂形成W/O或O/W型乳剂，O/W型在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。（二）气雾剂的分类1212第一节气雾剂（二）气雾剂的分类呼吸道吸入用气雾剂指用时将内容物呈雾状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部，吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气雾剂。皮肤或粘膜用气雾剂系指直接喷到腔道粘膜的气雾剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾剂空间消毒用气雾剂如空间消毒气雾剂。（2）按给药途径1313第一节气雾剂（二）气雾剂的分类（3）按气雾剂组成分为二相气雾剂和三相气雾剂二相气雾剂溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。三相气雾剂乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末；气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。1414第一节气雾剂（三）气雾剂经肺吸收的机理气雾剂中药物主要通过肺部吸收。吸收速度很快，不亚于静脉注射。如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。1515第一节气雾剂肺部吸收迅速的原因是由于1．肺部具有巨大的可供吸收的表面积肺泡是人体进行气血交换的场所。人的肺泡总量有3-4亿个，肺泡总面积约200m2。2．具有十分丰富的毛细血管和肺泡接触的毛细血管总面积达100m2，肺泡表面到毛细血管的距离0.5-1μm。3．血液通过肺循环的量很大自心脏输出的血液几乎全部通过肺（三）气雾剂经肺吸收的机理1616第一节气雾剂（三）气雾剂经肺吸收的机理药物在呼吸系统分布的影响因素1．呼吸的气流粒子的沉积率与呼吸量成正比与频率成反比。2．微粒大小微粒大小是主要影响因素。粒子（或雾滴）太大容易沉积在呼吸道粘膜上，吸收少而慢；则随呼气排出，在肺部的沉积率很低。一般吸入型气雾剂的粒子大小在3—10μm较好，发挥全身治疗作用的粒子0.1—1μm为好。1717第一节气雾剂（三）气雾剂经肺吸收的机理药物在呼吸系统分布的影响因素3．药物的性质药物在肺部的吸收属于被动扩散，药物分子的脂溶性在其中起着重要作用，油/水分配系数大的脂溶性药物吸收迅速。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收。肺部的吸收还与分子量有关，一般分子量小的药物吸收较快。1818第一节气雾剂二、气雾剂的组成（一）药物与附加剂（二）抛射剂（三）耐压容器（四）阀门系统1919第一节气雾剂1.药物：用于制备气雾剂的中药，应按规定提取单一有效成分、有效部位、总体取物、挥发油，或制成粉末2.附加剂：潜溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）表面活性剂（润湿剂、分散剂、乳化剂等）其他附加剂（抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂等）（一）药物与附加剂二、气雾剂的组成2020第一节气雾剂二、气雾剂的组成常用抛射剂：氟氯烷烃类、氢氟烷烃、碳氢化合物和二甲醚等。（二）抛射剂抛射剂(propellents)主要是指一些液化气体，是喷射药物的动力，同时也是药物的溶剂和稀释剂。1、抛射剂的要求：沸点应低于室温，在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。2121第一节气雾剂抛射剂具备条件及工作原理（二）抛射剂具备条件：沸点低于室温；常温下蒸气压大于大气压；工作原理：当阀门打开时，容器内压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服了液体分子间引力，将药物分散成微粒，通过阀门系统抛射出来。封帽、推动钮、阀门杆、封圈、弹簧、浸入管、定量室（四）阀门系统（三）耐压容器2222第一节气雾剂有浸入管的定量阀门气雾剂的定量阀门系统装置外形及部件图2323第一节气雾剂三、气雾剂的制备（一）制备工艺流程1.容器与阀门系统的处理和装配2.中药的提取、配制与分装3.充填抛射剂（压入法、冷灌法）4.质检5.成品2424第一节气雾剂（二）药物的要求与附加剂、抛射剂的选用1.溶液型气雾剂2.混悬型气雾剂3.乳剂型气雾剂（三）容器与阀门的处理与装配（四）药物的分装于抛射剂的填充四、举例咽速康气雾剂、妇得康泡沫气雾剂五、各类气雾剂的设计要求六、气雾剂的质量检查