甲灭酸Mefenamicacid(异)甲芬那酸,扑湿痛COOHNHCH3CH32-[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲酸2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoicacid•本品溶解在三氯甲烷中,在紫外灯(254nm)下显强烈绿色荧光。•本品加硫酸溶解,再加重铬酸钾既显深蓝色,随即变为棕绿色。OOHNHCH3CH3甲灭酸代谢甲灭酸的合成COOHNHCH3CH3吲哚美辛Indometacin(异)消炎痛2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-aceticacidNCH2COOHCH3OCOClCH3强力的镇痛消炎药,约为Phenylbutazone的25倍解热作用强于Aspirin和Paracetamol,镇痛作用为Aspirin的10倍治疗风湿性和类风湿性关节炎,毒副作用较严重本品与氯化亚砜试液作用后,与乙醇反应生成酯;在碱性条件下,加盐酸羟胺试液,生成羟肟酸,然后在酸性条件下,加三氯化铁试液生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。吲哚美辛代谢吲哚美辛的合成NCH2COOHCH3OCOClCH3布洛芬ProfenBrufenIbuprofenα-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸α-Methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneaceticacid本品的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,是阿司匹林的16~32倍,胃肠道副作用小,对肝、胃及造血系统无明显副作用。临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。布洛芬的代谢OHH3CCH3CH3OOHHOOCCH3CH3OOHHOH2CCH3CH3OOHH3CCH3CH3OOHH3CCH3CH3OOHHOOCCH3O(+)布洛芬OHOH布洛芬的合成CH3CH2CHCH2CH3CCHCH3OHCHCHOCH3CHCH2CH3CH31)AgNO3,OH2)HCHCOOHCH3CHCH2CH3CH3萘普生NaproxenCH3OCOOHHCH3(+)6-甲氧基-α-甲基-萘乙酸(+)6-Methoxy-α-methyl-2-naphthaleneaceticacid萘普生的代谢萘普生的合成H2O2,NaOH②①HClCH3OCOOHHCH3双氯芬酸钠DiclofenacSodium2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠CH2COONaNHClClSodium2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneaceticacid本品的作用机制比较特别,除抑制环氧合酶,减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外,还能抑制脂氧合酶,减少白三烯的生成,尤其是抑制LTB4,这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外,本品还能抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四烯酸的再摄取。ClOClHOHNOHHNClClOOHHNClClOOHHOHNClClOOHOHHNClClOOHHOOH双氯灭痛体内的代谢双氯芬酸钠的合成OHClClNH2ClHNClClCH2COClAlCl3ClNClONaOHCH2COONaNHClCl吡罗昔康Piroxicam(异)炎痛昔康4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide•本品分子中有烯醇式羟基结构,显弱酸性(pKa6.3),易溶于碱。•本品的氯仿溶液加三氯化铁试液,显玫瑰红色。昔康类药物(oxicams),此类药物多显酸性,其pKa值在4~6之间。芳杂环取代时的酸性大于芳香核衍生物。这些使得酸性更强,且更有利于电荷分散而稳定OOHNOHNOHNSNOOOHCH3NSOHNHH+NHOONOCH3OHNSNHOOOCH3O-NSN+吡罗昔康的代谢SNCH3NHNOOHOOSNCH3NHNOOHOOSNCH3NHNOOHOOOHSNCH3OONNOSNCH3OHOOHOOSNCH3OOOSNHOOO吡罗昔康人体内主要代谢物狗中主要代谢物少量HO吡罗昔康的合成NH2N塞利西布CelebrexCelecoxib4-[5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基]-1H-吡咯-1-基]苯磺酰胺4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-]benzenesulfonamideNNSO2NH2CH3CF3塞利西布为一典型的COX-2抑制剂,为根据其COX酶的特征运用现代药物设计的方法所设计的新药。非甾体抗炎药物作用的靶点为COX抑制剂,传统的非甾体抗炎药是通过抑制存在包括在胃肠道和肾脏等部位的COX异构酶减少生理上的前列腺素的形成来产生其生物活性。因此,它不可避免产生对胃肠道和肾脏的毒性。塞利西布代谢第三节抗痛风药•痛风的急性发作是由于沉积在关节组织内的尿酸钠结晶(是人体内嘌呤代谢的最终产物)引起炎症反应的结果。P515Δ别嘌醇[典][基]NNOHNNH1234675吡唑并嘧啶别嘌醇及其代谢产物(别黄嘌呤)可以抑制黄嘌呤氧化酶,选择性抑制尿酸生物合成,用于抗痛风病,也可以用于白血病。Δ丙磺舒[典][基]OHOSOONCH3CH3二丙基胺P51600、03结构中含有:苯甲酸、苯磺酰胺抑制尿酸盐重吸收,增加尿酸排泄,无抗炎、镇痛作用,为抗痛风药。可以竞争性抑制弱有机酸类药物,如青霉素的排泄,延长作用时间,可作为青霉素类抗生素的一种增效剂。Δ秋水仙碱[典][基]OMeOMeOOMeOMeNHMeHO*是一种生物碱,通过与粒细胞的微管蛋白结合,妨碍粒细胞的活动,消炎和抑制粒细胞浸润,治疗急性痛风性关节炎,能抑制细胞菌丝分裂,有抗肿瘤作用。胃肠道反应是严重中毒的前兆,出现症状应立即停药。氨基醚类:盐酸苯海拉明(※)乙二胺类:哌嗪类:盐酸西替利嗪(O)丙胺类:马来酸氯苯那敏(※)三环类:盐酸赛庚啶(※)氯雷他定(O)富马酸酮替芬(Δ)哌啶类:第三十一章抗变态反应药P51702曲吡那敏特非那定、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀