开浦兰

开浦兰：优势抗痫更好生活主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制癫痫，不容忽视的疾病癫痫：一种由多种病因引起的慢性脑部疾病癫痫的危害–神经内科最常见的疾病之一–癫痫患者的死亡危险性为一般人群的2~3倍癫痫特征脑神经元过度放电导致反复发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常临床诊疗指南-癫痫病分册(2007)P1癫痫在全球及我国的负担50,000,000活动性患者6,000,000年发病率30/10万年新增患者400,000临床诊疗指南-癫痫病分册(2007)P1癫痫的治疗目标治疗目标完全控制发作没有或只有轻微的副作用保持正常的生活方式BrodieM,etal.FastFacts:Epilepsy;HealthPress,2005:38.新型抗痫药物的作用机制新型抗痫药物主要作用机制加巴贲丁钙通道阻滞剂(N,P/Q型)拉莫三嗪电压依赖性钠通道阻滞剂钙通道阻滞剂(N,P/Q,T型)奥卡西平电压依赖性钠通道阻滞剂托吡酯电压依赖性钠通道阻滞剂开浦兰选择性结合突触小泡蛋白SV2A临床诊疗指南-癫痫病分册(2007)P38-39理想癫痫治疗药物应当具备的特征有效不良反应发生率低不出现药代动力学相互作用适合与不同作用机制的药物联合使用需要实验室监测次数最少剂量调整方便《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P396理想的AED主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制两项最高循证医学级别证据的荟萃分析同时证实开浦兰具有更强的抗痫疗效Eng荟萃分析+间接比较Zaccara荟萃分析EngCO,etal.ClinNeuropharmacol2005;28:72-78.ZaccaraG,etal.ActaNeurolScand2006;114:157-168.高级别循证医学证据(荟萃分析)显示，开浦兰联合治疗的有效率更高有效率比值比*P0.05开浦兰/拉莫三嗪开浦兰/唑尼沙胺开浦兰/加巴贲丁开浦兰/奥卡西平开浦兰/噻加宾开浦兰/托吡酯1.801.531.401.022.64*1.86*0.00.51.01.52.02.53.0EngCO,etal.ClinNeuropharmacol2005;28:72-78.1.0高级别循证医学证据(荟萃分析)显示，开浦兰联合治疗6个月无发作率更高8.13.61.413.40481216开浦兰托吡酯拉莫三嗪加巴贲丁6个月无发作率(%)(n=3301)(n=1229)(n=2181)(n=804)ZaccaraG,etal.ActaNeurolScand2006;114:157-168.开浦兰：无发作率显著高于安慰剂*p0.052.00.08.7*10.8*024681012中国大陆中国台湾开浦兰组安慰剂组无发作率(%)(n=206)1(n=94)21.WuXY,etal.Epilensia2009;50(3):398-405.2.TsaiJJ,etal.Epilepsia2006;47:72-81.主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制开浦兰常规起始剂量即有效剂量是否需要缓慢加量开浦兰无需丙戊酸钠必需(约4周)卡马西平必需(约4周)奥卡西平必需(约4周)托吡酯必需(约6周)拉莫三嗪必需(约8周)《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P63常规起始剂量即有效剂量的重要性剂量治疗时间第2周第4周第6周第8周第10周第12周第14周第16周第18周患者可能经历更多发作和伤害丙戊酸钠卡马西平奥卡西平托吡酯拉莫三嗪开浦兰：起始剂量即有效剂量《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P466、469、472、478、482开浦兰治疗第一天无发作患者比例显著15%FrenchJ,etal.Epilepsia2005;46(2):324–326.*p0.001OR=2.3*OR=2.5*OR=2.7*与治疗前一天比无发作患者比例改变(%)17171505101520给药后第1天给药后第2天给药后第3天主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制高级别循证医学证据(荟萃分析)显示，开浦兰联合治疗的治疗保留率更高0153045607590开浦兰拉莫三嗪托吡酯加巴贲丁一年治疗保留率(%)(n=3319)(n=2242)(n=914)(n=1366)60-77%37.6-62%52-53.4%23-25%ZaccaraG,etal.ActaNeurolScand2006;114:157-168.开浦兰联合治疗三年治疗保留率高达58%0%20%40%60%80%100%6121824303642时间(月)三年治疗保留率(%)DepondtC,etal.JNNP2006;77:101-103.开浦兰对癫痫患者的认知功能无不良影响开浦兰托吡酯反应能力表达能力注意能力言语流畅性言语/空间短时记忆无影响变慢变差变差变差变差GomerB,etal,EpilBehav2007;10:486–494.开浦兰显著改善生活质量CramerJ,etal.FepilepsyResearch2001;47:17-25.3.85.65.98.59.50246810总评分生活质量总评分社会功能健康状况对癫痫发作的担忧与基线相比各指标的改善主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制开浦兰常规起始剂量即有效剂量是否需要缓慢加量开浦兰无需丙戊酸钠必需(约4周)卡马西平必需(约4周)奥卡西平必需(约4周)托吡酯必需(约6周)拉莫三嗪必需(约8周)《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P63开浦兰无需行常规实验室和血药浓度监测常规实验室监测药物浓度的监测开浦兰无不推荐卡马西平肝功能、血常规、血钠常用丙戊酸钠*肝及胰腺功能、血常规、血氨(必要时)常用(联合其他抗痫药物时)拉莫三嗪肝功能常用(服避孕药/丙戊酸时)奥卡西平血常规、血钠不常用托吡酯肝功能、血气分析(必要时)需要(联合用药时)*联合其他抗痫药物时需监测血药浓度《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P63开浦兰无临床意义上的药物间相互作用肝酶诱导或抑制药物间相互作用开浦兰无无丙戊酸钠抑制有卡马西平诱导有奥卡西平诱导和抑制有托吡酯诱导和抑制有拉莫三嗪诱导有《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P71开浦兰对肝功能无影响《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P469开浦兰对肝功能无影响，轻中度肝功能异常患者无需调整剂量大多数抗癫痫药物由肝脏代谢药物对肝脏的影响是这些药物使用中遇到的一个重要问题开浦兰不良事件停药率更低[荟萃分析]14.718.527.713.31015202530开浦兰拉莫三嗪加巴贲丁托吡酯6个月不良事件停药率(%)(n=3319)(n=2242)(n=914)(n=1366)ZaccaraG,etal.ActaNeurolScand2006;114:157-168.主要内容癫痫，不容忽视的疾病开浦兰：优势抗痫、更好生活–无发作率高–起效迅速–治疗保留率高–使用简便，无临床意义上的药物相互作用–独特作用机制开浦兰特异性结合SV2A，与其他AEDs的传统抗癫痫机制无重叠《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P398开浦兰拥有更出众的药动学特点评分标准：3分=理想；2分=满意；1分＝差PatsalosPN.PharmacolTher2000;85:77-85.口服吸收给药次数药代动力学代谢途径受其他AED影响影响其他AED综合评分开浦兰33323394加巴贲丁31-2233386托吡酯23331172拉莫三嗪33211267卡马西平33211161开浦兰符合理想的AEDs药代动力学特性《癫痫——发作和综合征的诊断与治疗》PanayiotopoulosCP.吴立文主审,任连坤主译.中国协和医科大学出版社2008年10月第1版.P471PatsalosPN.Antiepilepticdruginteractions:aclinicalguide.PublishedbyClariusPress,Guildford.开浦兰最接近理想抗痫药物的评判标准[荟萃分析]EngCO,etal.ClinNeuropharmacol2005;28:72-78.纵观百年抗痫药的发展史开浦兰被誉为最成功的新型抗痫药SimonShorvon教授伦敦大学神经学研究所、ILAE执委主编《癫痫治疗学》(1996/2004/2009连续三版)主编《国际抗癫痫联盟百年历史》(2009)主编《EPILEPSIA》杂志(2006-至今)“开浦兰是新型抗癫痫药中最成功者…”“开浦兰可以撼动丙戊酸/卡马西平地位，成为一线治疗…”SimonSD.Epilepsia2009;50(s):93-130.开浦兰的处方信息通用名：左乙拉西坦(Levetiracetam)商品名：开浦兰(Keppra)专利产品适应症：4岁儿童及成人癫痫部分性发作加用治疗包装及零售价–250mg*30￥186元–500mg*30￥310元有效期：3年；产地：比利时开浦兰：抗癫痫药物市场的领导者1999-2000年于欧美上市欧美销量第一的新型抗癫痫药物惠及全球73个国家和地区的癫痫患者2008年底，全球已累积临床应用超过3百多万人年2007年来到中国我们期待您的更多关爱和帮助谢谢