喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药

喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(喹诺酮类)作用机制：抑制DNA回旋酶抑制拓扑异构酶耐药性:少但增长快作用部位突变,药物进入细菌减少氟喹诺酮类的共性¾抗菌谱广:需氧G-杆菌，包括绿脓杆菌¾口服吸收好、体内分布广¾不良反应少、耐受良好¾适用于:敏感病原菌泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、骨、关节、软组织感染。常用药物ƒ第一代:萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌有作用ƒ第二代:吡哌酸作用增强(绿脓杆菌)，对G+差ƒ第三代:临床应用药物较多常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(磺胺类)特点:具有一个共同的母核抑菌药NSO2HR2HR114百浪多息喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药(磺胺类)作用机制：竞争性拮抗对氨基苯甲酸耐药性:多,永久性不可逆有交叉耐药性PABA二氢蝶酸四氢叶酸二氢叶酸二氢蝶酸合成酶二氢叶酸还原酶磺胺TMP㈠㈠常用药物磺胺嘧啶（SD）磺胺甲基异恶唑(SMZ)磺胺异恶唑(SIZ)磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶银(SD-Ag)¾磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA与酶的亲和力小得多¾要有足够的剂量和疗程¾脓液和坏死组织中含大量的PABA，普鲁卡因可分解为PABA¾减弱磺胺药的作用不良反应‹泌尿道损害:尿中易析出结晶‹造血系统毒性‹过敏反应等‹其他其他:甲氧苄定(TMP)ƒ抗菌谱与磺胺药相似抑制二氢叶酸还原酶与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂ƒ单用易耐药ƒ久用可致叶酸缺乏ƒ致畸作用其他:硝基呋喃类ƒ抗菌谱广，细菌不易产生耐药性ƒ对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎ƒ呋喃妥因:口服易吸收，在尿中浓度高，适用于治疗泌尿道感染ƒ呋喃唑酮(痢特灵):不易吸收，适于治疗肠道感染和溃疡病