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Chapter30作用于消化系统药物胃肠分泌功能障碍：亢进减弱抗胃酸药助消化药胃肠运动功能障碍：吐泄便秘止吐药止泄药泄下药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。攻击因子包括幽门螺杆菌（Hp）、胃酸、胃蛋白酶，促胃液素、酒精、非甾体类抗炎药防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。抗溃疡病药的分类：1.抗酸药氢氧化镁、氢氧化铝等2.抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西咪替丁H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑3.胃粘膜保护药4.抗幽门螺杆菌药一抗酸药antacids作用及机制：•口服直接中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激•PH值升高，降低胃蛋白酶活性，缓解溃疡病症状，缩短出血时间•有些可形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面常用抗酸药•氢氧化镁（magnesiumhydroxide）•三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）•氢氧化铝（aluminumhydroxide）•碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）•碳酸钙（calciumcarbonate)二抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药作用特点1.阻断胃壁上的H2受体，抑制多种胃酸分泌。2.作用强而持久，疗程短，愈合率较高，3.不良反应较少，突然停药可致反跳。常用药物西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）1.抑制基础胃酸、夜间胃酸及各种原因所致胃酸分泌。2.药后迅速缓解症状，促进溃疡愈合.3.不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白细胞减少等，可抑制肝药酶。雷尼替丁（ranitidine）1.保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸作用强，肝药酶抑制作用弱。2.治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度法莫替丁（famotidine）不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不影响血催乳素浓度。（二）H+-K+-ATP酶抑制药药理作用与作用机制1、与亚单位结合后，使酶失去活性，抑制H+分泌。2、抑制胃酸分泌作用强而持久,同时能抑制胃蛋白酶分泌。3、抑制幽门螺杆菌临床应用：反流性食管炎、消化性溃疡上消化道出血、幽门螺杆菌感染不良反应：头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、腹胀，男性乳房发育等奥美拉唑omeprazole（洛塞克，losec）1.首次推出的第一代质子泵抑制药2.明显抑制基础胃酸及最大胃酸分泌3.对非甾体类抗炎药、乙醇、应激所致损伤有效4.餐前空腹口服，疗程不少于四周(三)M胆碱受体阻断药作用及机制1.阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；2.阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。三胃粘膜保护药物胃粘膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用米索前列醇（misoprostol）•前列腺素E1的衍生物•抑制胃酸、胃蛋白酶分泌•促进粘液和HCO3-盐分泌•增加胃粘膜血流•腹痛、腹泻、头痛等不良反应•孕妇禁用枸橼酸铋钾bismuthpotassiumcitrate1.不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性2.覆盖在溃疡面上形成保护膜3.使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解4.牛奶、抗酸药可干扰其作用四抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌(Helicobacterpylori，HP）是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药临床治疗采用联合用药方效果良好铋剂、质子泵抑制药、硫糖铝阿莫西林、甲硝唑、替硝唑、庆大霉素第二节消化功能调节药一、助消化药胃蛋白酶：与稀盐酸同服胰酶：口服用于消化不良乳酶生：干燥活的乳酸杆菌制剂，不宜与抗菌药或吸附药同服。二、止吐药和胃肠促动药M胆碱受体阻断药：东莨菪碱组胺H1受体阻断药：苯海拉明5－HT3受体阻断药：昂丹司琼多巴胺受体阻断药：甲氧氯普胺多潘立酮多潘立酮domperidone（吗丁啉）阻断CTZ和胃肠的D2受体具有胃肠推动和止吐作用用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、放化疗引起的恶心、呕吐不易通过血脑屏障，锥体外系反应罕见昂丹司琼（ondansetron，枢复宁）作用及应用：1.选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体2.止吐作用强大3.对抗肿瘤药引起的呕吐效果好4.对晕动病及去水吗啡所致呕吐无效三、止泻药与吸附药腹泻剧烈而持久病人的对因治疗阿片制剂、苯乙哌啶、洛哌丁胺、收敛剂和吸附剂等四、泻药一、接触性泻药：酚酞，比沙可啶、蒽醌类（大黄，番泻叶，芦荟）二、容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素三、润滑性泻药：液体石蜡，甘油作用特点：1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐2.刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收3.作用温和，维持时间长，适用于慢性便秘4.长期应用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍