甲强龙(糖皮质激素之间的区别)

高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙糖皮质激素一样吗？高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙法玛西亚普强公司1935年，普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来1953，普强公司向市场推出氢化可的松1957年，推出甲泼尼龙高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙分子结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH20216-甲基强的松龙高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙皮质激素的结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O616HOOHC=OCH2OH强的松龙9O269OOHC=OCH2OH强的松O9HOOHC=OCH2OH地塞米松CH3F16OHOOHC=OCH2OH氢化可的松O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙与氢化可的松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙OHOOHC=OCH2OH氢化可的松高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙与强的松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O269OOHC=OCH2OH强的松高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙与去炎松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙酯●短效静脉（IV）或肌注（IM）糖皮质激素琥珀酸钠半琥珀酸钠磷酸盐高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙酯●长效糖皮质激素醋酸盐乙酰乙酸盐丙酮酸二丙酸盐高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙皮质激素抗炎作用比较激素等效抗炎剂量抗炎强度无氟激素氢化可的松201强的松54强的松龙54甲泼尼龙45含氟激素去炎松45地塞米松0.7525*DatafromPNUfile高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性2210000潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松*DatafromPNUfile高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙皮质激素的蛋白结合作用GCS转运蛋白白蛋白氢化可的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙174去炎松1-倍他米松1100地塞米松1100*DatafromPNUfile高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙激素受体亲和力GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松BaxterRousseau,humanfetallung受体亲和力10052201,190190710540高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙药代动力学－半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松血浆半衰期(分钟)9060200180300100-300100-300DatafromPNUfile高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙HPA轴的抑制HPA抑制时间(天)1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.253.252.75DatafromPNUfileGCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松HPA抑制强度144555050高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分泌外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24HourDayONperiod24HourDayOFFperiod中效激素－甲泼尼龙高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24Hourperiod24Hourperiod高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙剂量与游离的GCS的关系159131721252933374145495357616569737780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量(mg)强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性GC高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比强的松龙对PBMC母细胞化的抑制作用01020304050607080901000.1110100100010,000MelyhlprednisolonePrednisolone淋巴细胞母细胞化(对照组的平均值±标准偏差)浓度(ng/mL)哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲泼尼龙和强的松龙的剂量反应关系强的松龙n=40，甲泼尼龙n=39Immunopharmacology40(1998):57-66高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比去炎松MARTINDALE厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的特别结构有关全身皮质类固醇治疗蛋白质分解代谢造成的肌毒性在氟化类激素中更多，这是因为一些肌肉中激素受体对氟化类激素的亲和力更强。不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果-0.2-0.4-0.6-0.8-1.0-1.20.21小时2小时氢可磷酸钠氢可琥珀酸钠地米磷酸钠甲强龙琥珀酸钠激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙无氟肌毒性少HPA轴抑制弱盐皮质激素作用减弱糖皮质激素活性增加OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙糖皮质激素长期治疗升高血糖脂肪的分解和重新分布蛋白质合成能力减退肌无力伤口愈合能力减弱皮肤变薄血管变脆骨质疏松高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙遏抑治疗的基本原则GCS：当其他治疗无反应时使用GCS：应选用生物半衰期短的制剂GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗时间高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙遏抑治疗基本原则一天一次在早晨使用甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天短程治疗：最长10天以内的治疗，可以突然停药如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙激素治疗的原则－禁忌症绝对既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应全身性霉菌感染相对糖尿病不能控制的高血压结核银屑病精神病史高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙激素治疗的选择影响副作用的频度和强度的因素糖皮质激素的选择糖皮质激素的剂量治疗时限每天使用的频度高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比去炎松AMADRUGEVALUATIONS:fifthedition某些付作用与其他GCS产生的付作用不一样•肌病在去炎松治疗时更常见•厌食(结果导致体重减轻)•镇静和抑郁，而不是欣快高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比强的松龙JClinPharmacol:1997结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比强的松龙JClinPharmacol:1997结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性)甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙，强的松龙和肺JAllergyClinImmunol.1989甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力AmRevRespDis.1991甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙对比强的松龙据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制PBMC母细胞化作用上更强在哮喘病人中，甲泼尼龙对PBMC母细胞化的抑制作用比强的松龙强10倍Immunopharmacology40(1998):57-66高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲基强的松龙与脑组织●神经外科杂志学1996－激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比－基于激素的化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为：甲基强的松龙，地基米松和氢化可的松●欧洲神经病学杂志1995.甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在6小时就很高，达到522ug/L。高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙糖皮质激素间的比较甲强龙地塞米松氢化可的松强的松龙分子结构(与氢可比)C6位引进-CH3(甲基)C9位引进-FC16位引进–CH3C1,C2位脱氢生物半衰期(分)18020090200药理半衰期(小时)12~3636~728~1212~36血浆达峰时间(分)1560~480601~2小时起效时间(小时)1~2小时6小时抗炎作用(以氢可为基)52514与GC受体亲和力(以可的松为基)1190710100220水钠潴溜作用0021HPA抑制时间(天)1.25-1.502.751.25-1.501.25-1.50肺部检测到时间(分)20180血脑屏障穿透时间(小时)0.5-624-72对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作用(即感染的发生机会)弱强强强出血副作用少多冲击治疗可以不行不行不行盐的形式琥珀酸钠盐磷酸盐琥珀酸钠盐,醋酸酯混悬液磷酸盐,醋酸酯混悬液包装双室瓶安瓿安瓿安瓿按效应分类中效长效短效中效说明:甲强龙C6位引进CH3的目的是为了增强其抗炎作用,且其脂溶性亦得到明显提高地塞米松引进F,也是为了使其抗炎作用增强,但在增强抗炎作用的同时,其对HPA的抑制作用业得到了增强,因而撤药安全性大大消弱.且由于引进了重离子,而延长了血浆半衰期,使药物蓄积的可能性也增加了,同时F离子会增加肝脏的毒性.高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙激素使用基本准则紧急治疗3Ls原则：不要太晚使用不要太低(剂量)不要太长(时限)短期治疗炎症加重时治疗时限(10天)：可以突然停药，不需减撤药最佳使用剂量1mg/kg/d1天一次早晨时使用如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙激素使用的基本原则长期治疗选用生物半衰期短的GCS选择能1天1次使用的激素选择可以转换成ADT疗法的激素剂量递减原则：10%/10天高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙甲泼尼龙遏抑治疗基本原则一天一次在早晨使用甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天短程治疗：最长10天以内的治疗，可以突然停药如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药高效安全良好耐受Medrol®Family甲泼尼龙例：体重60kg的病人用甲泼尼龙的剂