天然物中草药最新研究进展及应用新技术

天然物中草药最新研究进展及应用新技术作者：来源：日期：2006-10-19人气：372标签：中国是天然物中草药理论创始国和应用最早国，也是目前世界上唯一保留天然物中草药完整理论的国家。中国人类于270万年前起源之后，在采集时代就认识了天然植物，之后在新石器时代（约1万年前）我国原始人“神农”尝百草，在世界上最先分出食用，药用和毒性植物，草药在中国最先产生，并用于防治人畜疾病和保健方面。有力证明天然物中草药是“药食同源”之物，即是有特殊功效的可食物称为药物。到公元前17世纪我国甲骨文已有药物名和人畜病名，并在我国周代（公元前11—公元前256年）的《周礼》中首次记载了“医兽”（即兽医）和药物性能。同时在《诗经》《山海经》《万物》中记载天然物中草药100多种及其功效以及物性理论。东周时（前770—前256年）出现了世界第一部人畜共用的草本《神农本草》，内载中草药365种及功效、应用组方等理论，首次建立了天然物中草药理论体系和矿物药知识、化学知识（如水银杀金、银，熔化还复为丹；石胆能化铁为铜；石硫磺能化铜等）成为了最早的药物性味功效的检索大全。《万物》是天然物的物理、物性和中草药性能总结的专著，首次提出天然物中草的“阴阳”属性分类法等，指导着认识天然物和中草药的应用，并对世界给予了极大的影响，使中国创立的天然物中草药耸立于世界民族之林。此外，在我国西汉时（公元前206—公元220年）刘安《淮南子·万毕术》载“麻盐肥豚豕法”，开创了应用天然物中草药作为饲料添加剂和应用饲料添加剂的先河。中国是饲料添加剂的发源地和应用创始国，我们应加以继承和弘扬发展。一.天然物中草药的概念：（一）天然物的概念：天然物是指自然存在，自然产生，并参与自然循环和可再生的物质。即是非人造作的物质。中草药，是属天然物质中具有可防治人、畜疾病和保健功效的物质，其应用是在中国传统医药理论指导下进行，并要符合药典和相关标准要求。天然物中草药饲料添加剂，是指取自自然，并保持其自然结构和生物活性的物质，按人的意愿添加于饲料中以促进动物生长、生产和保健的天然物质剂，其应用是在中国传统物性理论指导下进行，并要符合国家标准和相关规定要求。（二）化合物的概念：化合物是指在人工控制下，用化学方法，将两种以上的成分化合后形成的新物质。化合物的制造源于中国的“炼丹”。我国战国时代（公元前475—公元前221年）统治者为长生不老，而大兴“炼丹”（用矿物火炼，经升华成新的化合物的技术）。该术于公元1世纪由中国传至罗马，在3—5世纪传至埃及，7—8世纪由阿拉伯传到欧洲，在此基础上才有化学工业和化合物。故美国人马丁说：“物质变化方术源于中国道教的炼丹之术。”化合物的先导是天然植物中的成分。16世纪西班牙人发现，南美土著人咀嚼古柯树叶，而可消除疲劳和饥饿；同时，西班牙驻秘鲁的总督夫人，见当地人用当地的生命树皮粉治疗疟疾，于是她将此物带回国研究。结果1820年在生命树皮中分离出“金鸡纳霜”（喹啉生物碱），到1926年合成为“朴疟喹啉药”。而柯勒于1860年从古柯树叶中分离出“古柯碱”，并于1890年制出“苯佐卡因”。与此同时，1805年德国人塞尔林纳从“阿片”浸膏中分离出“吗啡生物碱单体”。从此促进了化学合成药大为发展。尤其1824年，德国人维勒，用无机元素合成出“尿素”，同年又合成“草酸”；1845年，德国人霍夫曼，从煤油中发现“苯胺”，英国人就用“苯胺”合成为“奎宁”。之后又从“苯胺紫”中提炼出“染料”“香料”“炸药”等。1929年费莱明发现青霉素，并合成或半合成的青霉，先锋霉，四环素族等。1935年，德国人杜马克发现磺胺（百浪多息）。之后就合成了磺胺药3500多种。直至目前世界市销化合物有800万种以上，并每日以1000种化合物上市。其中添加剂的化合物约有3000种之多。从上看，真有人类要实现“宇宙万物，人均可制造，包括制造人类自己”之势。由于化合物的发展，助长了资本主义“掠夺式”的经济扩张和发展以及加速对自然的毁灭，破坏自然及环境的平衡。与此同时，也破坏了人类赖以生存的环境，使人类因自己狂妄的“改造、征服自然”，满足自己的私欲而引发的恶果，将由人类自己来承担。现在我们是在已破坏了的地球上生活，还要借用子孙后代的地球来生活。上述均由化合物的残留毒副“三致”（至癌，畸，突变）等弊端造成。化学合成物是由人类用化学方法模拟天然物中草药的某种成分结构制成的单一成分结构的化学物。它是自然界原本就没有的物质，故自然界、人和动物体内就根本没有降解、转化它的酶和生物降解体系，即不能在自然界、人、动物体内降解、转化和循环。而是形成残留，污染和破坏生态平衡，危害人、动物健康。与此同时，化药模拟的结构，仅是近似结构，而不是天然物的自然结构（因为到目前为止，对天然物质成分结构的旋光异构体还未搞清楚）。或说不是天然物真正的有效成分结构。而人、动物、自然界中的灵敏的识别物质的体系和降解体系，对化学模拟的近似天然物成分结构不予接受，而形成残留污染。此外，对“改构”的物质，不仅形成残留，而且出现危害。如维生素E是抗氧化的物质，它的成分结构旋光异构体有7—8种之多，而起抗氧化的结构仅是1个和与其相辅结构，而化学模拟是做不到的。另外，有的纯天然物，人类为使它能更有效的发挥功效作用，而用“改构”或在其原物外包裹人造化学物，此类物在动物体内，并不是人所意愿的那样。如维生素E-酯，虽维生素E是天然的，但外裹的酯，虽用意是延长维生素E的抗氧化作用，但实际不仅不能如愿，并造成动物腹泻和部分残留危害。因为脂在体内是由胰脂酶消化，但此酶的分泌量是恒定的，而再要消化此酯，就会少消化脂肪而腹泻，同时此酯也不能完全降解、消化，而又会形成在体内的危害。化学物排入环境中，其残留可造成长期污染。如六六六，DDT等在环境中可残留10—20年。故我国水土中还可检出它们的存在。单一结构的化学药物，多着眼于局部，且单一作用，人们称之为“头疼医头，脚疼医脚”。动物疾病，是一个复杂的病理变化过程。而疾病所出现的局部症状，仅是疾病一种反映，且多数反应不是疾病本质的反应，而往往是一类非病质的表面现象，即头痛“病质”并非在“头”。与此同时化药的作用机理是通过干扰病变的和非病变（正常的）组织细胞功能而产生效应，因而常会超过机体维持平衡的阈力，而产生的毒副作用。如可的松的免疫抑制作用，是通过抑制机体的正常免疫反映而产生抗炎效应，因此它在起到了抗炎效应同时也就降低了机体整体免疫功能和抗病力，故常会发生合并感染的副作用；中枢神经抑制化学药，是通过抑制全身的神经传递反映环节而产生效应，因而用药之后，使动物发生呆滞，迟钝，以及抑制循环、呼吸等毒副作用。此外，化药除上述弊端外，它在动物体的生物转化中能与组织细胞某些成分结合形成更不易排出的螯合体或形成更毒的代谢产物。如非那西汀在体内代谢前形成大毒的氨基乙醚；巯唑嘌呤经代谢可转为更毒成分等。化药毒物在生物中富集，其毒危害无穷。与此同时化合物研发难度加大，20世纪是化学合成的统治时期，尤其20世纪50—60年代，研发抗生素，化学合成抗菌药又多又快。但到80—90年代后则合成逐渐困难。近些年时，化学合成率的增长率仅为0.2%。其因是研发一个化药所需费用太大（所需1—5亿美元），且费时10—15年。同时需对数万个化学结构进行筛选，改造其衍生物的化学键后，才能得到一个上市产品。而化学合成发展到现在，可供筛选，改造的化学结构衍生物的化学键，已所剩无几了。同时在筛选改造中又无“结构功效”资料可查，研发中只能凭运气和偶然。故自1998年—2004年，世界上市的化药仅46种。（三）人类回归自然，寄希望于天然物中草药：人类随着社会、科技发展和生活水平的提高，以及遭受了化学物抗生素危害之后，而呼唤绿色和生存安全，要回归自然，寄望于天然物添加剂和中草药。（1）1960年，美国人雷希尔·卡逊＜寂静的春天＞：“大量的化学合成物使自然界发生一系列变化和生物毁灭。于是在春天听不到鸟叫和闻不到花香！”吹响了人类回归自然的号角，也是对二战后加剧的“掠夺式经济模式”的丧钟。（2）1960年，英国斯旺委员会的劝告书呼吁：“抗生素饲料添加剂扩大了抗生素的使用面，会破坏自然环境中的微生物间的生态平衡。由于抗生素在动物性产品中残留，将严重影响人类疾病治疗及遗传。”此呼吁现已引起各国的高度重视。（3）2002年世界卫生组织（WHO）提出：“抗生素不可用于人类以外的领域（如饲料生产）。”（4）美国FDA，1999年始接受中草药的申报；又于2001年发布＜天然营养功能的食品添加剂发展方向＞说：“促进健康防病功能的天然物及其提取物，是公认安全产品，今后还要加大力度审批，申报只需明确质量标准和确切疗”。自此，结束了美国自1840年中国移民带入中草药后一直不允许应用的160年的历史。与此同时，现在美国已成为世界植物药、添加剂行业的原料供应基地。（5）欧洲自上世纪末严限用化学合成物添加剂，抗生素促生剂后，大力提倡研发应用天然物添加剂，在前年欧洲饲料博览会展出产品全是植物及其提取物饲料添加剂，如德国就展出2500多种产品。与此同时欧洲“天然植物药”发展超过化药。（6）世界科学发展已由原微观转向宏观。如天然物中草药指纹图谱研究转向对天然植物作用功能研究，有利于揭示物间关系和植物对有机体的作用机理，以及用现代科技解释中国创立的天然物饲料添加剂的物性理论。二、天然物中草药的优势（一）天然性和无残留污染。天然物中草药是自然产生的并是自然生态组成部分可在自然界中循环、再生。它与人、动物和自然界间形成了“和谐统一”的关系，进行着物质、能量和信息的交换、转化、循环，并各自有严密而又灵敏的识别转化、降解体系（酶、生物等），因而天然物不会在人、动物、环境中形成残留污染。这种关系和体系是在自然规律选择下形成和永世保留并遗传的。（二）无毒副作用人们常说“是药三分毒”，难道中草药没有毒副作用？对此不甚理解！我们的回答是：中草药中也有毒药类，包括微毒、小毒、大毒的约480种，即作为单独一味中草药来说，也有有毒中草药类。而作为中草药复方应用来说，此整体各味相配组方应用时，它们已无毒副作用了，故谓之“无毒副作用”，即使用毒性中草药组方，也是无毒副作用了。为什么呢？因为中草药组方应用是在中国创立的“物性（阴阳）理论”和“物间相互关系（五行）理论”，以及“中草药组方相配理论（相生相克）”和整体观念指导下，利用中国的炮制法去毒（原料毒）和中草药组方配伍去毒，用中草药的理论来发挥其“合群之妙”。形成中草药配方的整体性功能效果。1.配伍去毒：中国物性理论和物间配伍理论，是指导天然物组方的理论，配伍去毒是其重要组成部分。有毒植物在中国物间配伍理论指导下，按相畏、相杀原则组方后，既可去毒，又可增效。如半夏是有毒的，而与生姜配伍后，则半夏的毒被生姜杀去(半夏所含3．4－羟基苯甲基葡萄糖甙及其甙元和2．5－羟基苯乙酸是有毒成分。用生姜(或明矾)配合，半夏的毒性成分被结合或分解)；附子有大毒，而附子与生姜、甘草相配(因附子的毒性成分生物碱，被甘草次酸结合成复盐，而失去作用)，则成无毒物，试验动物无一死亡。2、炮制去毒：中国关于天然物炮制理论和原则，以及工艺技术，具有独特的去毒、安全性特点。其法取以自然炮制法(用水、醇、火、辅料、去油霜和加热)，经此法炮制后，可保留天然物原有特性和活性，并可去毒增效。如草乌、附子经水浸，煎煮(附子的毒成分为乌头碱，当用水浸或水煎时，乌头碱的乙酰基，苯甲基被水解成乌头原碱，其毒大减)或加甘草(甘草含有葡萄糖醛酸，此成分为生理解毒剂)作辅料炮制后，则使草乌，附子毒性大减和消除；甘遂、芫花含剧毒成分，但用醋炮制后毒性降低或其毒消除；巴豆为大毒物，但经去油制霜后，其毒大减或消除(因巴豆的毒性成分，均在其所含油中)。化学合成药（西药），是单一成分结构的非天然性药物，它的有效成分也是毒性成分，用量不当则在体内残留引起中毒。化药大多是从石油、煤焦油中等简单的无机物或无机离子物合成的多聚体，并在合成化学工艺过程中又污染了铅、砷等有毒物质。因此，它们一出厂就已带上了不能消除的毒性。与此同时，化学合成药在对动物有机体