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ACEI的临床应用目录作用机制药物分类及用法临床应用药物不良反应ADR作用机制肽链内切酶血管舒张抗增殖无活性肽Ang-(1-7)AT(1-7)受体ACEACE血管紧张素原肾素血管紧张素IAngIIAT1受体AT2受体AT3受体AT4受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管舒张抗增殖凋亡血管完整性PAI-1？血管舒张一氧化氮前列腺素EDHF无活性肽激肽原缓激肽激肽释放酶BKB2受体ACEI抑制抑制阻断ARB常见ACEI分类商品名半衰期经肾代谢%标准给药方案肾功衰时给药巯基类卡托普利开博通2h9512.5~100mg,tid6.25~12.5mg,tid羧基类贝那普利洛汀新11h885~40mg,qd**2.5~20mg,qd**赖诺普利捷赐瑞12h705~40mg,qd2.5~20mg,qd依那普利依苏/悦宁定11h885~40mg,qd**2.5~20mg,qd**雷米普利瑞泰13~17h602.5~10mg,qd**1.25~5mg,qd**咪达普利达爽8h2.5~10mg,qd*1.25~5mg,qd**培哚普利雅施达3~10h754~8mg,qd1~2mg,qd磷酸基类福辛普利蒙诺12h5010~40mg,qd10~40mg,qdACEI分类及用法CompanyLogoACEI临床应用指南JNC72003ESC/ESH2003ESC/ESH2007心力衰竭心肌梗死后冠心病高危糖尿病慢性肾病预防中风复发心力衰竭心肌梗死后左室功能障碍非糖尿病肾病1型糖尿病肾病蛋白尿心力衰竭心肌梗死史左室功能不全左室肥厚颈动脉动脉硬化代谢综合症心房颤动（复发）糖尿病非糖尿病肾病蛋白尿/微量白蛋白尿CompanyLogoACEI的肾保护作用1、降低系统高血压尿蛋白1g/d时，血压应降至130/80mmHg尿蛋白＞1g/d时，血压应降至125/75mmHg。此时，ACEI（或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）应为首选降压药。2、减少尿蛋白排泄一般而言，蛋白尿较重时ACEI降尿蛋白效果更好，可减少尿蛋白30～50％。糖尿病及高血压患者，从尿白蛋白排泄率增高开始即应该应用ACEI。3、延缓肾损害进展通过减少肾脏细胞外基质蓄积（减少产生，促进降解），拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓肾损害进展。这一疗效已被许多临床循证医学试验验证。——2005《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议》ACEI用于高血压患者：适应证Ⅰ类适应证：控制血压（A）伴有心力衰竭、左室收缩功能异常、糖尿病、慢性肾病、心肌梗死或脑卒中病史、或冠心病高危患者（A）ACE抑制剂：用于高血压利尿剂-阻滞剂ACEIARB钙拮抗剂醛固酮拮抗剂心力衰竭心肌梗死后冠心病高危糖尿病慢性肾病预防再发中风TheJNC7ReportACEI用于心衰的适应证全部阶段A、B、C、D患者目前尚无心脏结构和（或）功能异常、但有心力衰竭高发危险的患者-阶段A（IIaA）阶段B、C、D（IA）全部NYHAI、II、III、IV级患者（IA）所有慢性收缩性心力衰竭患者；包括无症状的左室收缩功能异常患者•都必须使用ACEI，而且需要无限期地终生使用•除非有禁忌证或不能耐受ACEI用于STEMI患者：适应证Ⅰ类适应证：AMI最初24h内的高危患者（心力衰竭、左室功能异常、无再灌注、大面积心肌梗死）（A）AMI超过24h的心力衰竭或无症状左室功能异常患者（A）AMI超过24h的糖尿病或其他高危患者（A）所有心肌梗死后患者带药出院并长期使用（A）Ⅱa类适应证：AMI最初24h内的所有患者（A）ACEI用于STEMI患者：临床应用问题尽早口服使用，从小剂量开始ACEI应在发病24h内开始应用（若无禁忌证，溶栓治疗后病情稳定即可开始使用）AMI早期24h内不应静脉注射ACEI是否长期用药（非选择性患者）大多数专家认为，所有AMI后的患者都需要长期使用ACEI早期因各种原因未使用ACEI的患者，应带药出院并长期使用ACEI用于慢性冠心病和其他动脉粥样硬化性血管疾病患者的建议Ⅰ类适应证：伴有左室收缩功能异常或有使用ACEI的其他适应证，如高血压、心肌梗死病史、糖尿病或慢性肾病的患者（A）Ⅱa类适应证：所有确诊冠心病或其他动脉粥样硬化性血管疾病患者（B）LVEF正常的低危患者，若其各种心血管疾病危险因素得到良好控制、接受了当前最佳的治疗包括适当的血管重建治疗，使用ACEI可作为一种选择（B）Ⅲ类适应证：左室功能正常患者冠状动脉搭桥术后7天内（B）咳嗽低血压急性肾衰蛋白尿ADR及处理高钾血症血管性水肿胎儿畸形CompanyLogoADR及处理咳嗽通常发生在用药1周至数月之内，程度不一，夜间更为多见。慢性咳嗽者，ACEI可能使之加重，应慎用ACEI。咳嗽较重的患者有时需要停药，停药后干咳一般在1周内基本消失。,并可改用ARBADR及处理低血压少数患者发生有症状的低血压，特别是在首剂给药或加量之后。最常见于使用大剂量利尿剂后、低钠状态、慢性心力衰竭等高血浆肾素活性的患者。防止方法:①从小剂量开始给药②先停用利尿剂1～2ｄ,以减少患者对ＲＡＳ的依赖性。多数患者经适当处理后仍适合应用ＡＣＥ抑制剂长期治疗。CompanyLogoCompanyLogoADR及处理高钾血症较常见于慢性心力衰竭、老年、肾功能受损、糖尿病、补充钾盐或合用保钾利尿剂、肝素或非甾体类抗炎药物（NSAIDs）的患者。ＡＣＥ抑制剂应用后1周应复查血钾,如血钾≥6.0ｍｍｏｌ/Ｌ,找出高血钾的原因和限制钾摄入，必要时应停用ＡＣＥ抑制剂。ADR及处理肾功能恶化（1）急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭多发生于心力衰竭患者过度利尿、血容量低下、低钠血症、双侧肾动脉狭窄、孤立肾而肾动脉狭窄以及移植肾或合用非甾体类抗炎制剂者。老年心力衰竭患者以及原有肾脏损害的患者特别需要加强监测。CompanyLogoCompanyLogoADR及处理肌酐上升过高（升幅30%~50%）为异常反应，提示肾缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排除（减少利尿剂剂量,肾功能通常会改善，不需要停用ＡＣＥ抑制剂。如因液体潴留而不能减少利尿剂剂量,权衡利弊以“容忍”轻、中度氮质血症,维持ＡＣＥ抑制剂治疗为宜。）待肌酐正常后再用。肾功能异常患者使用ACEI，以选择经肝肾双通道排泄的ACEI为好。肌酐265µmol/L患者应用ACEI，尚有争论。（2）.蛋白尿ACEI也可引起蛋白尿（罕见）。ADR及处理血管性水肿罕见，但有致命危险。症状不一，从轻度胃肠功能紊乱（恶心，呕吐，腹泻，肠绞痛）到发生喉头水肿而呼吸困难及死亡，多发生在治疗第1个月内。停用ACEI后几小时内消失。由于可能是致命性的,因此如临床上一旦疑为血管神经性水肿,患者应终生避免应用所有的ＡＣＥ抑制剂。ADR及处理胎儿畸形妊娠中晚期孕妇服用ACEI可引起胎儿畸形，包括羊水过少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍、新生儿无尿及新生儿死亡等。新近报道提示，妊娠首3月中服用ACEI也有可能引起胎儿畸形。CompanyLogo禁忌症血管性水肿、ACEI过敏，妊娠和双侧肾动脉狭窄为ACEI绝对禁忌证。以下情况慎用：（1）ACEI治疗期间发生有症状低血压（收缩压90mmHg）时，需经其他处理，待血液动力学稳定后再决定是否应用ACEI。若患者无症状仍可使用。（2）血钾升高到6.0mmol/l（3）血肌酐水平显著升高[265μmol/L(3mg/dl)]。应用要点（1）从小剂量开始，如能耐受，每3~7d将剂量翻倍。ACE抑制剂的目标剂量不根据患者治疗反应来决定，只要患者能耐受，可一直增加到最大耐受量，达到最大耐受量后，即可长期维持应用（证据级别1A）（2）目前或以往有液体潴留的患者，ACEI须与利尿剂合用，且ACEI起始治疗前需注意利尿剂已维持在最合适剂量。如无液体潴留时亦可单独应用。（证据级别1A）（3）ACEI一般与β-受体阻滞剂合用，因二者有协同作用。(1B)应用要点（4）起始治疗后1~2周内应监测肾功能和血钾，以后定期复查。患者教育：1）疗效在数周或数月后才出现，即使症状未见改善，仍可降低疾病进展的危险性。（证据级别1B）2）不良反应可能早期就发生，但不妨碍长期应用●ACE抑制剂需无限期、终生应用。