M受体阻断药

第十章胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。什么是激动药？阻断药（拮抗药）？部分激动药？1.M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。2.N1受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。M受体阻断药胆碱受体阻断药N受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药1.M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。（当M受体被激动的时候有哪些症状？）【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。1.M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药。受体分布效应M受体（被激动时）心脏抑制M样作用血管扩张内脏平滑肌收缩腺体分泌眼睛（瞳孔括约肌）瞳孔缩小2.N1受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，如：美加明，六甲双铵。(N1受体被激动时有何表现？）【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。2.N1受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药N1受体神经节兴奋N样作用肾上腺髓质分泌AD、NAN2受体骨骼肌收缩3.N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。3.N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。N1受体神经节兴奋N样作用肾上腺髓质分泌AD、NEN2受体骨骼肌收缩第一节M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱：（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）M受体阻断药阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成解痉药第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌对多种内脏平滑肌具有松弛作用，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌解痉明显，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌用途：缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好；对膀胱剌激症状疗效次之；对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】2.抑制腺体分泌①对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强；②对呼吸道腺体作用也较强；③较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响小。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】2.抑制腺体分泌用途：减少腺体分泌：1.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。2.严重盗汗和流涎症。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）（1）扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上M受体，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力，结果瞳孔扩大。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）（2）眼内压升高：扩瞳作用使虹膜退向周维边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流，造成眼内压升高。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）（3）调节麻痹（导致远视）：阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）用途：眼科应用(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用;(2)检查眼底;（被短效类代替，如新福林，后马托品）(3)验光配镜第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】4.兴奋心脏：阻断心脏M受体（1～2mg），解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导加速。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】4.兴奋心脏：用途：缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】5.扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】5.扩张血管，改善微循环：用途：感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？第一节M胆碱受体阻断药阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂，对于腺体（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于高热患者散热，反而使得体温升高；另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，引起心率加快，所以不适用于以上两种休克患者。对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗？为什么？第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】6.中枢神经系统（1）治疗量——对CNS作用不明显。（2）大剂量——兴奋CNS，引起呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，出现烦躁不安、多言、谵妄等反应。（3）中毒剂量——幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【药理作用和用途】6.中枢神经系统用途：解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】1.治疗量常见的副作用：口干、皮肤干燥、潮红、体温升高（热天易中暑）、视力模糊、心悸、、排尿困难、便秘。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】1.治疗量常见的副作用：治疗量下的副作用一般无需处理，停药即消失。注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物。②滴眼时按压内眦。③外出可戴墨镜保护眼睛。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】2.中毒反应（剂量5mg）中毒时除上述外周症状加重外，中枢兴奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄，幻觉及惊厥等。严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理：①大量使用时密切观察，若出现呼吸加快、瞳孔散大、中枢兴奋等中毒症状时，立即停药第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理：②外周中毒症状用毛果芸香碱或新斯的明对抗（有机磷中毒而用阿托品过量时，禁用新斯的明）③中枢兴奋症状可用地西泮对抗第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理：③中枢兴奋症状可用镇静药或抗惊厥药对抗，如：地西泮④呼吸抑制可采用人工呼吸和吸氧。⑤体温过高可用物理降温处理。第一节M胆碱受体阻断药阿托品（重点药物）【不良反应和药疗须知】3.禁忌症：青光眼、心动过速、幽门梗阻、高热、排尿困难者禁用。老年人慎用。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。