常用药物

糖尿病的常用药物：一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。磺脲类：1.1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。2.第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。3.第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。非磺脲类：1：诺和龙（进口的）。孚来迪（国产的）可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛β细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg×30。国产的叫孚来迪：0.5mg×30二．双胍类：二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g，每日2-3次，于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂，在连续服药期间可以消失。注意点：有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。（苯乙双胍：现不主张用，会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵）三．α-葡萄糖苷酶抑制剂：拜唐苹（阿卡波糖）：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的α-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸收，减轻餐后高血糖。生理状态下，碳水化合物在小肠上段即大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的α-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降，在应用拜糖苹后，小肠上段的α-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的α-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸收，使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收，故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与α-葡萄糖苷酶结合的时间大约4-6个小时，此后即分离，α-葡萄糖苷酶的活性又可恢复。本药的适应症很广泛，可作为2型糖尿病的首选药，也可以和磺脲类或双胍类合用。还可以和胰岛素合用。同时也可以用于糖耐量异常者，以期使糖耐量好转，防止向2型糖尿病转化。用法：初始小剂量，25mg，每天两次，于开始进餐时与头几口饭同时嚼碎吞下，若无胃肠道副作用，即可增加到50mg，日服3次，一般每天150mg即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每日300mg，分三次服。禁忌症：有肠梗阻倾向，严重肝肾功能不全等。规格：50mg×30倍欣（伏格列波糖）：该药是新一代α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过选择性地竞争拮抗形式达到抑制α-葡萄糖苷酶的作用。主要是延缓糖的消化吸收而改善餐后高血糖水平。副作用：同拜唐苹。规格：0.2mg×30.＄四．胰岛素增敏剂：1.曲格列酮：（美国现在已不用了。因其有肝脏的毒性作用）罗格列酮（也叫文迪雅）：常用量为：2mg。一日一次。空腹口服。可以用到2-8mg/日。2.五．胰岛素和胰岛素类似物。胰岛素种类很多，按速度分：短效、中效、预混和长效。我们用的多是短效和预混。按分子结构分：牛、猪、人、胰岛素类似物（诺和锐，作用快，注射后即可进餐。）。按纯度分：普通（有三个峰，抗原性强）、单峰（徐州产：单峰猪胰岛素，万苏林。抗原性中）、单组分。按酸碱度分：酸性、中性。机体每日合成胰岛素的量为48个单位左右。其中基础分泌24单位左右。达到1单位/小时。进餐后刺激其量的增加。也可达到24个单位。所以有一种说法：胰岛素的用量如果能30个单位/日以下。血糖控制很好的话。就可以考虑改为口服降糖药治疗了。临床用量不要太小。预混胰岛素：现在有两种诺和灵（丹麦诺和诺德公司）和优泌林（美国礼来公司）诺和灵：30R（其中的短效占30%，中效占70%）和50R（短效和中效各占50%）优泌林70/30（指的也是短效占30%，中效占70%）胰岛素的副作用：低血糖，胰岛素性浮肿，过敏，皮下脂肪萎缩和肥胖。胰岛素类似物（诺和锐）：作用快，注射后即可进餐。比胰岛素起效还快。1.诺和灵：30R和50R。2.优泌林：3．诺和锐：2，双胍类（二甲双胍和苯乙双胍）。3，α-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。4，胰岛素增敏剂（曲格列酮，罗格列酮也叫文迪雅）。5，胰岛素和胰岛素类似物。磺脲类降糖药：是促分泌剂，只能促使胰岛β细胞内已合成好的胰岛素释放入血液。不促使其合成。所以存在失效问题。共分三代，第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利）。为长效制剂，一天只服一次。优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应）达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。30mg×60非磺脲类促泌剂：诺和龙（进口的）。孚来迪（国产的）诺和龙（瑞格列奈）：可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛β细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg×30。国产的叫孚来迪：0.5mg×30双胍类药物：盐酸二甲双胍片：（进口的叫格华止）。抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，减少血糖的波动。长期应用还可以减轻体重。初始用量为0.25-0.5g，每日2-3次，于饭后或饭中服用。最大量每天不超过2.0g。不良反应主要是胃肠道症状如：腹泻、恶心、腹胀、厌食及呕吐。这些症状一般比较短暂，在连续服药期间可以消失。注意点：有急性并发症是不能用。肾功能不全不能用。消瘦病人不主张用。（苯乙双胍：现不主张用，会造成乳酸酸中毒。商品名叫：降糖灵）α-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹和倍欣片）。拜唐苹（阿卡波糖）：该药在肠道内竞争性抑制小肠上皮细胞表面的α-葡萄糖苷酶。从而延长碳水化合物的吸收，减轻餐后高血糖。生理状态下，碳水化合物在小肠上段即大部分被吸收，形成餐后血糖高峰。小肠中、下段的α-葡萄糖苷酶因无需发挥效应而活性下降，在应用拜苹后，小肠上段的α-葡萄糖苷酶活性大部分被抑制，碳水化合物便到达小肠中、下段。并受此处低活性的α-葡萄糖苷酶之作用，因而可使碳水化合物在小肠中、下段缓慢吸收，使餐后血糖曲线比较平稳。拜唐苹不抑制蛋白质和脂肪的吸收，故一般不会引起营养物质的吸收障碍。拜唐苹与α