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《中药药理学》各论第一章解表药解表药概述●定义凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物，称解表药。●现代医学认为：★表证相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。恶寒、发热、头痛、鼻塞等。★上呼吸道感染的发病机制机体受凉（寒冷制激）→皮肤血管收缩→上呼吸道粘膜血管局部缺血→抵抗力↓→原先存在于该处病原体乘机侵入粘膜上皮细胞生长繁殖→局部炎症（出现鼻塞、咳嗽等症状）。解表药概述★“恶寒”原因寒冷→刺激皮肤冷感受器→中枢神经兴奋→全身皮肤血管收缩→皮肤血流量↓→寒冷感觉●药理作用1、发汗作用“解表法即汗法”尤以辛温解表药发汗作用为强。发汗的意义：★发汗是人体散热的方式之一★通过发汗排出体内少量代谢产物（包括毒素），推测解表药可通过发汗将皮下血管内的异物排出体外，以减少抗原数量，这在感染性疾病早期有其意义。★驱散寒气。解表药药理作用2、解热作用本类药物均有不同程度解热作用，以辛凉解表药解热作用较强。50年代即已肯定柴胡的解热作用。作用方式★发汗或促进发汗→热量从汗而出→降温（对症治疗）★抗炎、抗菌、抗病毒→消除致病因子（对因治疗）解表药药理作用3、镇痛作用头痛、身痛是表证常见症状之一。多数解表药具有镇痛作用。4、抗菌、抗病毒作用★表证发病原因之一是因为细菌，病毒等外邪侵入肌表所致。★体外实验证明，部分药物对多种细菌及流感病毒均有一定抑制作用，但只是抑菌，而不是杀菌。如柴胡挥发油。★辛凉解表药+清热解毒药配伍使用，抗菌、抗病毒作用较强，如银翘散。提问：为什么辛凉解表方剂通常均以具抗菌、抗病毒作用的中药为主或与清热解毒药配伍使用？解表药药理作用5、抗炎作用咳、痰是表证常见症状，本类药物及其复方较强的抗炎作用是其解除表证的重要机理之一。6、其它作用调节免疫功能、抗过敏、镇咳、祛痰、平喘等作用。由上所见，解表药之所以能解除表证，抗菌、抗病毒是其发散表邪的依据；发汗、解热、镇静、镇痛、抗炎是其解除表证的药理学基础。近年来还发现，有些解表药对机体免疫功能有调节作用，可提高抗病能力，对驱散表邪有一定意义。解表药常用的实验方法1、发汗作用实验方法★汗液着色法：★汗液定量测定法：2、解热作用实验方法常用致热物质有：★伤寒、副伤寒菌苗；★细菌培养液（大肠杆菌）；★啤酒酵母混悬液；★二硝基苯酚；★20%NaCl溶液；麻黄●功用发汗、平喘、利水●主要成分★生物碱★挥发油★鞣质●药用部位草质茎—发汗（根—止汗）麻黄药理作用1、发汗作用麻黄的发汗已为几千年来临床实践所证实，典型方有麻黄汤。●有效成分：麻黄碱，L-甲基麻黄碱、挥发油●影响因素：温热环境中发汗作用加强（温覆温服）；与中枢完整性有关（需中枢参与）；与桂枝合用发汗作用增强。麻黄药理作用●发汗机理：★阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，使汗液分泌增加；★兴奋α—R（仅手掌等部分区域）；★兴奋中枢的有关部位。●用途利用其发汗作用治疗风寒束表（开腠理、通发毛窍）、发热无汗的表实证。哮喘病因①过敏体质吸入过敏性抗原（植物花粉、鱼、虾、病毒、细菌），与支气管上的抗体结合释放过敏介质（组织胺，5—HT，SRS—A）作用于支气管引起支气管平滑肌痉挛（管腔狭窄，通气障碍）分泌亢进喘息、咳嗽等哮喘症状粘膜水肿②神经因素：交感N平衡副交感N交感N(一)副交感N(+)支气管的高反应状态，对刺激易产生反应麻黄平喘作用●有效成分左旋麻黄碱（化学结构与Adr相似）●麻黄平喘机理★直接作用（拟肾上腺素样作用）由于麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似，能直接与肾上腺素能N上的α、β—R结合，产生拟Adr样作用。★间接作用促进肾上腺素能N释放递质间接发挥拟Adr作用。★阻止过敏介质（5—HT及慢反应物质SRS—A）释放；★抑制抗体产生；★促进肺部细胞释放前列腺素（PGE），进而活化腺苷酸环化酶或抑制该酶分解→CAMP↑→支气管平滑肌松驰。麻黄利尿作用●有效成分D—伪麻黄碱●利尿机理：★扩张肾血管→肾血流量↑→尿量↑★阻碍了肾小管对Na+的重吸收→H2O重吸收↓→尿量↑其它药理作用●抗炎作用●解热、抗菌、抗病毒作用●镇咳、祛痰作用●兴奋中枢神经系统麻黄现代临床应用●风寒感冒表实无汗证，“麻黄汤”●支气管哮喘用于预防和治疗慢性轻症支气管哮喘（作用缓慢、温和、持久）●鼻塞0.5%~1%麻黄素液滴鼻，消除鼻粘膜水肿，治疗鼻粘膜充血引起鼻塞。●肾炎、水肿改善症状，通过发汗，利尿而消肿。柴胡●功用透表泄热、疏肝解郁、升举阳气●主要成分★皂苷（a、b、c、d四种）★挥发油（柴胡醇）★甾醇★柴胡多糖柴胡解热作用●有效成分柴胡皂苷；挥发油●作用特点★适用热型现代医学认为：柴胡治疗间隙热、弛张热。间隙热：多见于疟疾（间日疟）、结核以及G-杆菌败血症。弛张热：常见于败血症（化脓性感染）和风湿热。★柴胡不仅可使异常体温降低，也可使正常体温下降。●解热机理目前探讨甚少，可能与中枢抑制作用有关。柴胡抗菌、抗病毒作用●细菌金葡菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌。●病毒流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、I型脊髓灰质炎病毒●钩端螺旋体均有抑制作用。柴胡抗炎作用●有效成分柴胡皂苷●作用柴胡皂苷对炎症三个过程（渗出、变性、增生）均有抑制作用；能明显抑制致炎物质（组胺、5—HT、角叉菜胶、醋酸）等释放及作用。●抗炎机理皂苷a、d能兴奋垂体→ACTH↑→肾上腺合成及分泌肾上腺皮质激素↑→糖皮质激素↑→抗炎、抗内毒素、免疫抑制、抗休克等作用●特点★抗炎作用强度与给药途径有关；★抗炎作用与皂苷结构有关。柴胡保肝作用●有效成分柴胡皂苷保肝作用以复方最佳，如：逍遥散、小柴胡汤。●保肝机制★对肝细胞生物膜的直接保护作用生物膜表面电荷↓→膜电荷流动性减慢→对炎症损害反应性↓★与肾上腺皮质激素有关下丘脑CRH垂体ACTH肾上腺皮质分泌皮质激素→使机体对非特异性制激抵抗力↑柴胡镇静、镇痛、镇咳作用●有效成分柴胡皂苷、皂苷元●中枢抑制作用★镇静小鼠自发活动↓，条件反射↓延长环已巴比妥的睡眠时间（协同）拮抗中枢兴奋药咖啡因等兴奋作用★镇痛小鼠压尾法醋酸扭体法→痛阈↑（引起痛觉的最小刺激）热板法★镇咳作用较强柴胡其他药理作用●降脂作用柴胡皂苷元a和d对实验性高脂血症动物的TG、TC及磷脂水平均可降低。●促进免疫功能柴胡多糖对非牧异性和特异性免疫功能均有促进作用。综上所述：柴胡的解热、抗菌、抗病毒、抗炎、促进免疫功能等是其透表泄热的药理基础；保肝、利胆、降脂、抗炎、镇痛等是其疏肝解郁的药理依据。柴胡镇静、镇痛、镇咳作用●发热柴胡注射液治疗感冒、流感、肺炎等病发热●传染性肝炎以柴胡为主复方：小柴胡汤、甘柴合剂●月经不调、痛经●高血脂症●胃下垂、子宫脱垂、脱肛如：“补中益气汤”多谢您的参与敬请批评指正