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抗菌药物概述临床常用抗菌药物分类青霉素类头孢菌素类β-内酰胺酶抑制剂复合制剂喹诺酮类大环内酯类糖肽类硝基咪唑类抗真菌药林可霉素和克林霉素其它抗菌药物氨基糖苷类其它β-内酰胺类1主要作用于G+菌G-球菌234青霉素类如：青霉素G,青霉素V耐青霉素酶青霉素类如：甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素类如：氨苄西林，阿莫西林对铜绿菌具抗菌活性青霉素如：哌拉西林，美洛西林5主要作用于G-杆菌青霉素如：美西林，匹美西林注意事项：青霉素类1.询问过敏史及做青霉素皮试2.发生过敏性休克就地抢救3.大剂量可引起青霉素脑病4.不作鞘内注射5.青霉素钾盐不可快速静注6.本类药物不建议用葡萄糖溶液溶解青霉素一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅少量通过血脑屏障，但用量过大静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物浓度升高，干扰正常神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，称之“青霉素脑病”。头孢菌素类一代二代三代四代头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉定头孢硫咪头孢替安头孢呋辛头孢克洛头孢丙烯头孢哌酮头孢曲松头孢他啶头孢噻肟头孢甲肟头孢克肟头孢匹胺头孢吡肟第一代头孢菌素特点1.对革兰阳性球菌有良好作用2.对革兰阴性杆菌作用差3.头孢唑林常用于预防手术切口感染4.对β-内酰胺酶不稳定5.不能透过血脑屏障6.主要经肾脏排泄，具肾毒性，中度以上肾功不全需调整剂量，与氨基糖苷类合用时会加重肾毒性7.用药前询问过敏史，禁用于有青霉素休克史的患者第二代头孢菌素特点1.对G+球菌略逊于第一代2.对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代3.对β-内酰胺酶稳定性增加4.头孢呋辛透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎5.可用于预防手术切口感染6.肾毒性低7.用药前询问过敏史，禁用于青霉素休克史的患者第三代头孢菌素特点1.对G+球菌作用较第一、二代头孢弱2.对G-杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大3.头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用4.对β-内酰胺酶稳定5.部分透过血脑屏障6.无肾毒性，头孢曲松为肝肾双通道排泄，头孢哌酮主要由胆道排泄第三代头孢菌素特点7.用药前询问过敏史，禁用于有青霉素休克史的患者8.中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量9.头孢哌酮可导致凝血功能障碍，可引起双硫仑反应10.头孢曲松结晶可沉积在胆管中造成胆结石假象；半衰期8h，QD给药即可各代头孢菌素抗菌谱比较各代头孢菌素肾毒性比较第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素各代头孢对β-内酰胺酶稳定性第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素其它β-内酰胺类品种：亚胺培南、美罗培南等品种：头孢西丁、头孢米诺、拉氧头孢等品种：氨曲南1头霉素类2碳青霉烯类3单环β-内酰胺类药理特点：1.头孢西丁抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢相当，头孢米诺、拉氧头孢抗菌谱与抗菌作用与三代头孢相当2.对肠杆菌科ESBLs株有效3.对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效4.对铜绿假单胞菌耐药1头霉素类药理特点：1.抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。2.对产ESBLs株及持续高产AMPC酶株有效；适应证：1.多种耐药革兰阴性杆菌感染；2.复数菌感染；3.需氧和厌氧混合感染；4.病原菌未明的免疫缺陷者感染。2碳青霉烯类注意事项：1、不用于治疗轻症感染和预防性用药；2、亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。药理特点：1.窄谱，对需氧革兰阴性杆菌的作用强2.对G+球菌无效3.过敏反应少4.二重感染少5.氨曲南和β-内酰胺类无交叉过敏，可作为治疗G-菌感染的替换药品3单环β-内酰胺类含β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂药品名称抗菌特点注意事项阿莫西林/克拉维酸钾适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染1、对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用2、舒巴坦每日用量不能超过4g3、不推荐用于新生儿和早产儿氨苄西林/舒巴坦替卡西林/克拉维酸钾1.适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致各种严重感染；2.可治疗产ESBLs菌株感染。哌拉西林/他唑巴坦哌拉西林/舒巴坦头孢哌酮/舒巴坦头孢哌酮/他唑巴坦喹诺酮类药物的发展一代吡哌酸二代诺氟沙星三代左氧氟沙星环丙沙星依诺沙星四代莫西沙星加替沙星喹诺酮类喹诺酮类药理特点：1.抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强2.体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高3.细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好4.半衰期较长，每日给药次数少注意事项：1.孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药2.耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等3.交叉耐药严重4.可能引起过敏反应、心电图QT间期延长及严重中枢神经系统不反应（抽搐、神志改变等）大环内酯类药物红霉素吉他霉素琥乙红霉素克拉霉素阿奇霉素罗红霉素大环内脂类药理特点：1.抗菌谱与青霉素相似，是青霉素过敏患者的替代药物2.对支原体、衣原体、军团菌有良好作用3.对细菌生物膜有抑制与破坏作用4.目前认为是社区获得性肺炎的第一选择大环内酯类注意事项：1、哺乳期患者用药应暂停哺乳2、孕妇及肝病患者不宜用红霉素酯化物3、不宜与特非那丁合用以免严重心律失常4、抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱中毒5、红霉素针剂应先用注射用水溶解后，加入生理盐水或5％葡萄糖溶液中，浓度不宜超过0.1%~0.5%，缓慢静滴6、主要不良反应为胃肠道反应7、阿奇霉素每日一次给药链霉素阿米卡星庆大霉素依替米星氨基糖苷类氨基糖苷类药理特点：1.对G-杆菌有强大杀菌作用(包括肠杆菌科及假单胞菌属)2.对葡萄球菌有一定作用，(对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差)3.与β-内酰胺类联合呈协同作用，治疗严重感染4.具有抗菌药物后效应（PAE）注意事项：该类药物过敏者禁用耳、肾毒性和神经肌肉阻滞社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用妊娠期应避免使用，哺乳期应避免使用或停止哺乳不与其他耳、肾毒性药物同用庆大霉素耐药株近年增多药理特点：林可霉素类1.主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌感染，特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎。2.抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性3.在胆汁、骨与骨髓中浓度高，易透过胎盘进入胎儿循环4.林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强4-8倍品种：林可霉素、克林霉素注意事项：林可霉素类1.可引起伪膜性肠炎（3%）2.该类药有神经肌肉阻滞作用，避免与其他阻滞剂合用3.不推荐用于新生儿4.妊娠期、哺乳期慎用5.静脉缓慢滴注，不可静脉推注。糖肽类药理特点：品种：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁1.抗菌谱不广，但抗菌作用强，细菌不易产生耐药2.用于严重G+球菌感染，特别是MRSA、MRCNS、肠球菌及耐青霉素肺炎链球菌3.替考拉宁不良反应较万古霉素低，可为万古霉素替代药物。耐万古霉素肠球菌（VRE)感染，替考拉宁有效4.体内分布广，可透过炎症脑膜5.可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎糖肽类应用指征：β-内酰胺类耐药革兰阳性球菌所致严重感染β-内酰胺类严重过敏患者的严重革兰阳性菌感染甲硝唑治疗无效的抗生素相关性肠炎或危及生命预防外科移植物及人工置入物可能有较高发生率的MRSA、MRSE感染。糖肽类注意事项:具有耳、肾毒性，注意尿常规、肾功能监测血药浓度妊娠期应避免应用，哺乳期暂停哺乳肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿、原有耳、肾疾病者，应根据肾功能调整剂量，同时监测血药浓度不用于①常规预防用药；②MRSA带菌者；③粒细胞缺乏伴发热患者常规经验用药；④局部用药。品种：甲硝唑、奥硝唑硝基咪唑类甲硝唑抗菌特点：1.对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用2.用于治疗肠道及肠道外阿米巴病3.口服可用于伪膜性肠炎4.能透过血脑屏障5.不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过敏反应。抗深部真菌感染两性霉素B氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬净抗真菌药物抗真菌药抗浅表真菌感染特比萘芬咪康唑益康唑/曲安奈德克霉唑灰黄霉素制霉菌素抗浅表真菌感染特比萘芬咪康唑益康唑/曲安奈德克霉唑灰黄霉素制霉菌素两性霉素B氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬净念珠菌OOOOO曲霉菌OXOOO隐球菌OOOOX毛霉菌OXXXX足放线菌XXXOX镰刀菌XXXOX抗真菌药物抗菌谱比较注：有效：O无效：X浓度依赖性抗菌药物品种：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等特点：①抑菌活性随药物的浓度升高而增强，当Cmax大于致病菌MIC的8-10倍时，抑菌活性最强。②有较显著的PAE。③血药浓度低于MIC时对致病菌仍有一定的抑菌作用。这类可以通过提高血药峰浓度来提高临床疗效时间依赖性抗菌药物品种：大多数β-内酰胺类、林可霉素类、大环内酯类、万古霉素、磺胺类特点：①当C超过对致病菌的MIC以后，其抑菌作用不随浓度升高显著增强，而与药物C超过MIC的时间密切相关。一般24小时的时间应维持在50%～60%以上。②仅有一定的PAE或没有PAE。③低于MIC的C一般无显著的抑菌作用。对该类药物应提高TMIC这一指标来增加临床疗效杀菌作用/PAE治疗目标浓度依赖性(长PAE)提高血清药物浓度时间依赖性(无PAE)增加给药次数时间依赖性(中长PAE)增大药量抗菌药物治疗目标溶媒选择及用量大多数β-内酰类：常用100ml溶媒,不超过250ml，30min内滴完氨曲南：2g至少需要100ml溶媒，浓度不能超过2%阿奇霉素：250-500ml溶媒，浓度1-2mg/ml，慢，至少60min林可霉素类：0.6g至少需要100ml溶媒，慢氨基糖苷类：多用250ml溶媒，慢万古霉素：1g/200ml（5mg/ml），最高不超过10mg/ml，慢喹诺酮类：滴注速度不宜过快，要求滴注时间至少60分钟（环丙沙星至少30分钟）特殊：依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星必须用葡萄糖配制•葡萄糖PH3.5-5.5•生理盐水PH6.8-7.0合理性用药评价指标（10项）•适应症•药物选择•单次用量•每日用药次数•溶媒•用药途径•联合用药•更换药品•围手术期用药：术前/术中/术后•治疗用药疗程