拟肾上腺素药

1拟肾上腺素药Adrengicdrugs2分类按结构分类儿茶非儿茶β-苯乙胺儿茶酚苯环乙胺基侧链3分类按对受体的选择性分类αβα和βDA4第一节α受体激动药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐宁）5去甲肾上腺素☆（noradrenaline,NAnorepinephrine,NE）6一、给药途径po无效sc或im吸收少一般ivgtt7二、作用选择性：+)aRb1R（微弱），b2R（无）1.收缩血管(+)α1R强全部（冠脉除外）强度：皮粘肾脑、肝、肠、骨骼肌2.兴奋心脏(+)b1R弱→→自律性↑、收缩性↑、传导性↑整体→→反射性心率↓，心输出量不变或↓心律失常83.升高血压强小剂量：SBp↑↑/DBp↑→→脉压↑大剂量：SBp↑/DBp↑↑→→脉压↓9三、应用休克药物中毒性低血压上消化道出血（P.O.）10四、不良反应缩血管局部组织坏死肾缺血→肾衰：测尿量肾衰禁用停药后Bp骤降11五、禁忌症高血压器质性心脏病少尿无尿严重微循环障碍疾病12间羟胺（metaraminol）又阿拉明（aramine）一、作用机制直接作用间接作用：促进NA释放，具有耐受性特点(+)心脏弱：心肌收缩力↑，休克病人Co↑，心律失常少中等强度缩血管升压作用弱而久13优点可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便不易发生急性肾功能衰竭缺陷具有耐受性，用药量难掌握严重休克不能单用控制常与多巴胺合用二、应用替代NA治疗各型休克（早期）14第二节α、β受体激动药15肾上腺素（adrenaline，Ad）☆一、给药途径注射给药：i.m.、s.c.、i.v.16二、作用选择性(+)aR≈bR（ab1b2）1.兴奋心脏(+)b1R直接效应整体表现窦房结心率↑利Co↑传导系统传导↑弊心耗氧↑心肌收缩力↑心律失常三肾中最易发生心律失常17二、作用2.缩舒血管(+)α1R收缩；(+)β2R扩张皮粘内脏(+)α1Rβ2R收缩脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、肝、冠脉(+)β2Rα1R扩张18二、作用3.升高血压强心→Co↑→收缩压↑•小剂量，血管舒张占优，R↓，舒张压↓•大剂量，血管收缩占优，R↑，舒张压↑19肾上腺素升压作用的翻转20肾上腺素升压作用的翻转含义事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→→→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。意义凡阻断α受体引起的低血压或休克→→→不能用肾上腺素纠正，应采用a受体的激动药。21二、作用4.舒张平滑肌支气管(+)b2R胃肠道(+)b1R5.促进代谢脂肪、肝糖原分解↑，耗氧↑22三、应用1.抢救心脏骤停（各种原因）心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2.抢救过敏性休克首选3.支哮急性发作4.与局麻药配伍局部止血23四、不良反应心↑：慌、心失。心脏病、甲亢禁用Bp↑：头痛、烦躁、脑出血高血压病禁用代谢↑糖尿病禁用24麻黄碱（ephedrine）作用似Ad：弱、久α皮粘血管收缩β心脏兴奋间接作用：促释（快速耐受性）平喘：轻度——鼻塞、某些低血压、支哮25第三节β受体激动药26异丙肾上腺素☆（isoprenaline，Iso）27一、给药途径气雾吸入舌下28二、作用选择性：(+)β1R≈β2R1.兴奋心脏与Ad相似但HR↑、传导↑作用较强主要(+)窦房结2.舒张血管β2骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉3.降低血压1.治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑）2.大剂量：↓/↓29二、作用4.舒张支气管平滑肌5.促进代谢促进糖原和脂肪分解30三、应用1.支哮急性发作舌下或气雾给药2.A-VB3.抢救心脏骤停4.休克31ISo抢救休克适应症：低排高阻型缺陷：未必增加肾血流量心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常32四、不良反应1.治疗量（支气管哮喘）心悸、心动过速2.耐受性可致室颤或室速而死亡33第四节α、β及DA受体激动药34多巴胺（dopamine，DA）☆一、给药途径静脉给药35一、作用选择性：(+)DARb1RaR36一、作用1.心脏、血管和血压剂量依次激动受体效应器及其效应血压变化小(+)DAR肾、肠系膜、冠状动脉扩张中(+)b1R心脏兴奋SBP↑大(+)aR皮肤、粘膜、R↑/±，DBP↑/±、骨骼肌血管收缩脉压↑过大(+)aRDAR肾、肠系膜血管收缩R↑DBP↑37一、作用2.改善肾功能机理1.(+)肾血管DAR→肾血流量↑→肾滤过率↑2.直接(－)肾小管对Na+重吸收，排钠利尿38三、应用抗休克（多种）病因：感染性、心源性、出血性休克病生特点：心肌收缩力↓、心输出量↓肾功能不全、尿量↓地位：DA是最常用的抗休克药急性肾衰常合用利尿药39目的要求掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、用途、不良反应。熟悉间羟胺、麻黄碱的作用特点40End41首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现Ad的纠正作用心跳微弱兴奋心脏血管扩张收缩血管毛细血管通透性增加降低毛细血管通透性血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼困释放过敏介质，抑制肥大细胞释放过敏介质促发过敏反应42与局麻药配伍及局部止血作用：用药局部小血管收缩意义：延缓局麻药吸收↓吸收中毒，延长局麻药作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术时，以免局部组织缺血坏死