百沫舒

百沫舒®BROMUSSYL®－－盐酸氨溴索缓释胶囊盐酸氨溴索的作用机理•促进II型肺泡细胞合成及分泌表面活性物质，预防肺泡和外周气道的萎缩•刺激支气管粘膜腺体分泌，促使呼吸道粘液理化性质正常化，减低了痰液粘度•促进呼吸道纤毛运动，活化纤毛运输系统，廓清呼吸道盐酸氨溴索的作用机理•与抗生素合用，可提高抗生素在肺组织中的浓度（阿莫西林红霉素等〕•与ß2激动剂茶碱类药物有协同作用•抗炎及抗氧化特性一天一次有效维持24小时血药浓度百沫舒稳态血药浓度曲线(ng/ml)050100150200250024681012141618202224小时血药浓度(ng/ml)12位健康志愿者口服百沫舒缓释胶囊75mg,一天一次,共7天百沫舒®--有效缓解临床症状82.20%84.20%73.20%67.40%87.20%0.0%20.0%40.0%60.0%80.0%100.0%痰液性状咳痰难度痰量咳嗽综合治疗患呼吸道疾病伴有咳嗽、咳痰的成年患者101例,每日服用盐酸氨溴索75mg,疗程为7-10天临床有效率%百沫舒®--有效缓解临床症状97%88%82%65%94%83%79%61%0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%100%有效率%百沫舒沐舒坦咳嗽咳痰和痰液性状咳痰难易程度综合治疗P0.05100对儿童哮喘患者服用百沫舒一天一次,沐舒坦一天三次,疗程为5天,剂量按12-16mg/kg/日计算百沫舒®--有效预防慢性支气管炎的急性加重0%10%20%30%40%50%60%70%80%90%病人无加重的比例%AmbroxolPlacebo123456月盐酸氨溴索:110安慰剂:104P0.05,第2个月P0.01,3~6个月D.Olivieri,G.Zavattiai,G.Tomasinl,etal.,AmbroxolfortheChronicBroachitisExacorbation:Long-termMulticenterTrial.Respiration51:suppl.1,pp.42-51(1987)百沫舒®--减少慢支反复感染,提高病人生活质量4428373717810100200300400500600700800900需与抗生素合用的天数盐酸氨溴索75mg/天安慰剂盐酸氨溴索:110安慰剂:1046monthsP0.01因病而损失的工作天数需与抗生素共用的天数D.Olivieri,Respiration51:suppl.1,pp.42~51(1987)百沫舒®--改善患者的通气功能050010001500200025003000mlFEV1VC盐酸氨溴索前盐酸氨溴索后安慰剂前安慰剂后FEV:盐酸氨溴索104安慰剂94VC:盐酸氨溴索98安慰剂896monthsD.Olivieri,Respiration51:suppl.1,pp.42~51(1987)P0.01P0.01P0.01百沫舒®--有效提高抗生素在肺组织的浓度00.10.20.30.40.50.60.7药物浓度比(肺/血浆)٭٭P0.05安慰剂+阿莫西林氨溴索+阿莫西林JCMEtemeyer,DrugRes.31(1).Nt.6(1981)百沫舒®--有效提高抗生素在肺组织的浓度0246810单用抗生素抗生素+氨溴索抗生素在小鼠肺组织的浓度(ug/g)氨苄青霉素红霉素阿莫西林٭٭٭٭P0.05JCMEtemeyer,DrugRes.31(1).Nt.6(1981)百沫舒®--提高抗生素的抗炎作用02468101214治疗后-高脓性痰治疗后-低脓性痰٭治疗前:氨溴索+阿莫西林:高脓性痰10例安慰剂+阿莫西林:高脓性痰13例氨溴索+阿莫西林安慰剂+阿莫西林٭P0.05Peralta,PoderosoJ.J,et.al.Arzneime-Forsch.1987;37(8):696-71百沫舒®--安全性评估在百沫舒与沐舒坦的多中心随机对照临床研究•百沫舒(n=100)无1例出现不良反应(不良反应发生率0%)•沐舒坦(n=100)有1例于服药后3天出现轻度呕吐,持续1-2分钟,在继续服药中自行缓解,分析与药物可能有关(不良反应发生率1%)•统计学分析:确切p=0.5,两组不良反应之间无显著差异(p0.5)良好的耐受性•法国爱的发制药有限公司上市的盐酸氨溴索缓释胶囊从1985年开始在德国销售.1990年起,每年约有88万个病人治疗日,迄今没有任何严重不良反应的报告.用药次数对依从性的影响50%60%70%80%90%100%TIDBIDQDAjaptedfromEtsen&al1990与其它祛痰药比较(1)百沫舒乙酰半胱氨酸药理作用＊刺激支气管腺体分泌,＊通过本身的巯基与粘蛋白的二巯键互换作用,降低痰液粘度使粘蛋白分子裂解而产生降低痰液粘稠度的＊刺激肺泡II型细胞合成效果和分泌肺表面活性物质＊激活纤毛粘液毯功能＊抗炎作用不良反应＊可有上腹不适纳差腹泻＊有刺激性不良气味,可引起呛咳呕吐流涕及偶见皮疹支气管痉挛等注意事项＊避免同时服用强力镇咳药＊哮喘患者以及年老伴有严重呼吸功能不全者慎用药物相互＊提高部分抗生素在肺部的＊联合用药时,降低青霉素头孢菌素和四环素作用浓度的疗效＊与ß2受体激动剂茶碱类药＊半胱氨酸类粘液溶解剂在使粘液中的二巯物合用有协同作用键(-s-s-)裂解的同时,亦使肺表面活性物质和分泌性IgA(SIgA)中的二巯键断裂与其它祛痰药比较(2)百沫舒锯齿酶(达先片)药理作用＊刺激支气管腺体分泌,降低痰液粘＊抗炎度＊消肿＊刺激肺泡II型细胞合成和分泌肺＊纤维蛋白溶解表面活性物质＊激活纤毛粘液毯功能＊抗炎作用不良反应＊可有上腹部不适、纳差、腹泻,＊皮疹、腹泻、食欲不振、胃部不适偶见皮疹恶心、呕吐、偶见鼻出血或血痰注意事项＊避免同时服用强力镇咳药＊本药在体内的作用机理及量效关系尚未完全阐明，故应避免长期用药＊凝血功能异常及严重肝、肾功能障碍者慎用药物相互＊提高部分抗生素在肺组织的浓度作用＊与ß2受体激动剂、茶碱类药物合用有协同作用与其它祛痰药比较(3)百沫舒盐酸氨溴索（沐舒坦）剂型•盐酸氨溴索缓释胶囊•普通片剂或糖浆药理作用•刺激支气管腺体分泌，降低•同左痰液粘度•刺激肺泡II型细胞合成和分泌肺表面活性物质•激活纤毛粘液毯功能•抗炎作用不良反应•轻微，可有上腹不适、纳差、•同左腹泻，偶见皮疹顺应性•每天服药一次，患者顺应性•每天服药三次，患者顺应性好较差价格•成人：3.3元/日•成人：4.8元/日儿童：1.1~3.3元/日儿童：1.1~3.3元/日与其它祛痰药比较(4)盐酸氨溴索强力稀化粘素（吉诺通）药理作用＊刺激支气管腺体分泌，降低＊溶解粘液，促进粘液分泌痰液粘度＊刺激肺泡II型细胞合成和分＊通过减轻支气管粘膜肿胀而起到泌肺表面活性物质舒张支气管作用＊激活纤毛粘液毯功能＊产生ß-拟交感神经效应，刺激粘膜纤毛运动，增强纤毛清除功能＊抗炎作用＊抗炎作用顺应性＊每天服药一次，患者顺应＊每天服药三次，且口味差，有不性好良气味，患者顺应性差剂量分割＊剂量可分割，不影响缓释＊胶囊不可打开服用，且须在餐前效果，便于医生调整剂量30分钟服用价格＊成人：3.3元/日＊成人：5.8~11.6元/日儿童：1.1~3.3元/日儿童：4.8~9.6元/日微丸缓释技术的优点•保持稳定持久的治疗作用•保证药物在体内均匀吸收，避免食物影响•降低药物的局部与全身毒性•减少药物服用次数，提高药物的顺应性•保证慢性疾病的长期治疗•降低总体治疗成本•剂量可分割，不会影响缓释效果产品信息适应症•适用于急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液粘稠、咳痰困难。规格•75mg/粒产品信息用法及用量饭后口服•成人：一次一粒，一天一次。•儿童：推荐剂量按1.2~1.6mg/kg/日计算或遵医嘱酌减。年龄（岁）体重（公斤）服药剂量（mg）相当于（胶囊）314251/3（粒）51837.51/2（粒）1028502/3（粒）1436751（粒）