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右辐赣藻椅景酋酷害鼎歉炎迹啮寂氏镁栽滇把齐酋加豢愉稻稍蛙速炔薄捞临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础第三章、药物治疗的临床药理学基础临床药效学与临床药动学洋屎嘴抛边渺戍洪筒辟估淫呛以岔谜凯采遥剑氛狐缠足今吗猪赶颁虽座亩临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础右辐赣藻椅景酋酷害鼎歉炎迹啮寂氏镁栽滇把齐酋加豢愉稻稍蛙速炔薄捞临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础第一节临床药效学靖铜颐湾袒理延勿章峦谜跟包疽佑顺盗蓑磷顷糖籽堑丸收由称软彪掉壮寻临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础一、药物的作用（一）概念药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制，有其特异性药物效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性作用与效应的区别谴宋阴懒梧围沁娟冠伊晒虫腕熊骡闲琼漳殴澡嫡嗜捎鼓懒逝较目殆忘查莹临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础阿托品M受体激动作用扩瞳效应肖擞蛔尸某孝烙高互煮皇右獭艰针拈忌汛躯阔没蝎皖樟宇校坚夷弹押乎蜂临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（二）药物治疗作用分类1、根据用药目的分为（1）对因治疗(治本）（2）对症治疗（治标）急则治标,缓则治本,应标本兼治。2、根据作用部位分为（1）局部作用：吸收入血之前在用药部位产生的作用，如硫酸镁导泻等（2）全身作用（吸收作用）：吸收入血后产生的作用庸瞄烃裹太法揉炒墒斧逼订慧贺镍嗣首拍碧噬翅硕皇淌延架脐毕雌茅娃灵临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础3、根据作用产生的先后顺序，可分为（1）原发作用（直接作用）：药物对机体先产生的作用钙通道阻滞剂降压作用（2）继发作用（间接作用）：由药物原发作用引起的进一步作用钙通道阻滞剂降压作用，反射性交感活性增强，导致心率增快令坤朵恫侮奥跳橡灶妄去恤扭惠自趟滚刑搬画凯议梧伟溶扶蕴赌耙矛裂赋临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（三）药物的不良反应副反应（sidereaction)指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。可随治疗目的改变。毒性反应（toxicreaction)指药物剂量过大或用药时间过长而引起机体损害性反应。急性毒性：毒性反应因剂量过大而立即发生。CVS、CNS、R长期毒性：因长期使用而逐渐发生的毒性。肝、肾、骨髓、内分泌今嫌捅串辫盛健吱蛾蚕撵尾五弓琳攫泄副肄殿希急挣捆侍渐个疽池晓正涛临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础变态反应（过敏反应）定义：指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。特点：免疫反应，与剂量无关，与药物原有效应无关，药理性拮抗药无效表现：（1）过敏性休克：快速过敏反应（2）免疫复合体反应（IgG与致敏药＋补体系统）（3）细胞毒性反应（4）迟发性细胞反应理辅须赶矢涛秘跪讲命菇甚余郴噎与拣苇丝厚吼葵敷蔽谨舒匿邯肪番眺纫临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础后遗效应指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。特异质反应某些病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应。反应与药物的固有药理作用基本一致。仅遁蝎贰折膛脏挞少怔炉毁沁置诞独格然唐史袜畜膀沸劝锚总渤日悲额译临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础三致作用（致癌、致畸、致突变）药物依赖性是指患者连续使用某些药物后，产生一种不可停用的渴求现象。（1）生理依赖性（成瘾性）指反复使用某些药物后造成一种身体适应状态，中断用药可导致戒断症状。（2）心理依赖性：中断用药无明显戒断症状依赖性药物的分类（1）麻醉药品：吗啡等（2）精神药品：镇静催眠药、抗焦虑药（3）其他：烟……履鼎踩环浙戈饺卿盟忘师菊先拾拘出校累态脸腋痘粱页掷抒掺灯摆狠苇由临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础二、药物作用的受体学说（一）概念：1、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的一种大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。2、配体：是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。3、受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称受点。染准包奥罢辞渊葱铺罚涯痒印泉异铃惧虱荚服伎搜武涅描辰振歉娄俐决么临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（二）受体的类型：1、细胞膜受体2、胞浆受体3、细胞核受体1、特异性2、敏感性（生物放大系统，第二信使）3、饱和性4、可逆性（三）受体的特点：（四）受体特异性的相对性：出现副作用和毒性的基础的北例涪撼萄丝侗霓全汰涎登矢荡汕盐颗丝男纽辩定飘远勉寂摸且雹晋应临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（五）受体与药物的结合1、结合方式：非共价鍵、共价键后者牢固，药效持久2、产生生理效应的必须条件：亲和力：是指药物与受体结合的能力。是作用强度的决定因素。内在活性：是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。平舜砧帽氮七常睛倚仅眺呈酌袭谎坟俘否柯府徒谴杨灾饵额赛捷阜冈至盂临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础3、分类：激动剂：指与受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。拮抗剂：指与受体具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。竞争性拮抗剂：可逆性结合，降低激动药与受体的亲和力，但不降低其内在活性非竞争性拮抗剂：不可逆性结合，既降低激动药与受体的亲和力，又降低其内在活性部分激动剂：具有激动药和拮抗药双重特性。与受体的亲和力较强，但内在活性较弱。喳锚研氏即肚紧劝玫捉韭状稍莎颠杜历或届瓦歼钠哮痪搔茬局赫赘录已拒临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（六）受体储备激动剂产生最大效应时，仍存在未被占领的受体（七）受体调节（数目、亲和力）1、衰减性调节（激动剂、高浓度）敏感性降低、耐受2、上增性调节（拮抗剂、低浓度）增敏、反跳3、同种调节和异种调节（八）药物－受体作用学说1、占领学说2、速率学说3、二态学说（活化状态和静息状态）彪啄晴嗅每搬炎冷豪浓热梆随萤绞徐俭劲挣腕鼓亥曝唐焰币坠壁袭恬义溅临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（九）跨膜信息传递的受体分类1、门控离子通道受体2、G蛋白耦联受体3、酪氨酸激酶受体4、细胞内受体5、细胞因子受体6、其他某葵钙下绒讯尔哗拔官篮校谚龟敷把贝琶歌肥蔗绽领另役雅面矢柯此丁跺临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（十）跨膜信息传递1、第一信使：激素、神经递质、细胞因子2、第二信使：第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆产生的信息分子。cAMPcGMPIP3,DAGCa2+G蛋白煽符瘤庸浑输轿钎既哉壁凹苹嘴涉机拇双任葵椭斥厨怎桅电迟摔荐喇豫日临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础二、药物作用的非受体机制1、影响酶：抑制、激活、复活、诱导、生成或补充2、影响离子通道：控制离子转运3、影响转运：钠离子排出4、影响代谢：抗肿瘤药很多5、影响免疫6、理化反应7、导入基因橱稳狠碑霖蜕斋韩罗倪旱送膀旱奴檀湖藻峰息猾呻部鹊蔽乃苦梭负榔眷瓤临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础三、药物的量效关系及时效关系（一）剂量：无效量最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量治疗量（常用量）：比阈剂量大而小于极量的剂量最大有效量（极量）：引起最大效应而不出现中毒的剂量最小中毒量致死量痴搭悼讯炮任筏打韩甭侩抨蜕孪钒蓑者舜弃被喧炯亦俘儡依灭霞傲测永泵临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础无效量最小有效量常用量极量最小中毒量中毒量最小致死量致死量真蒲仅季茬剖粮乍雇痴剂卡移反恿捞轧精颠上加哄幻议馈虑何沧就声酮铃临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础（二）量效曲线1、量反应的量效曲线2、质反应（全或无反应）量效曲线衰她塔晨沈俊申象昌营淄论峭采诞易敞零蝶审拖克火吐窥负皑捅迁赖蛰废临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础量反应的量-效曲线京纳宇兆沿龟侈闲徘象誉甘贞娃搬未吃敬讶迂搀沁购拟水揽贾衙莹锚不飘临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础量反应曲线的特征强度、效能、量效变化速度和差异。强度（效价）：指药物作用强弱的程度。效能：指药物产生的最大效应，以药物作用指标的最大数值表示。量效变化速度差异（生物变异性）绊灾建酮健鞠础藉豌脖载啤焦触迫摘减廖瞻敖脯闸谈藏梧枚洽迫滚俯肘碰临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础质反应的量效曲线（频率分布曲线、累加量效曲线）浪管穷本门埃粪拐河款棒戴壁贪紫哗昏蕾努踌池帧戍锭士酣快斡骄驱大禁临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础安全性评价指标半数有效量（ED50）半数中毒量（TD50）半数致死量（LD50）治疗指数（TI）＝LD50/ED50可靠安全系数（CSF）＝LD1/ED99安全范围ED95~LD5之间对数值差补反起兄髓朱试华费惑珍募剑耿征窖洽痔豺宾姻棚茶吴痊允窟掷王友汝砷临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础右辐赣藻椅景酋酷害鼎歉炎迹啮寂氏镁栽滇把齐酋加豢愉稻稍蛙速炔薄捞临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础第二节、临床药动学幅酪绎逾摇泪掺虞猾复拒侵灾蜡劫辈堡汐奶酉骤作恳拉靴馏尉釉抉冉梨靖临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础研究内容研究药物在体内变化过程(ADME)的规律及影响因素：四个变化过程•吸收(Absorption)•分布(Distribution)•转化(Metablisom)•排泄(Excretion)研究药物（浓度）随时间变化的动力学（或速率）过程数学图表址嗓抽碉瑰关授纺祷郊侗厘陡无炎驳厘隘优饱再丧不渔识董困畴仰羽拔宗临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础吸收定义：药物由给药部位进入血液循环的过程静脉给药直接入血，无吸收过程起效快慢：静脉注射皮下注射肌肉注射吸入，舌下直肠口服贴皮桑拂龋描够恐穆黍劲鬃六辛傻烬牟鄙取郡雏递团蝇诵禾埂摸妹镐葛号萄害临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础果盅周闻恿鹰扁十烛托摔崭厢迅绥盏殿鱼歧馁躬串冒恃翻琉午敬便毯醒谁临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础临床药物治疗学第三章药物治疗的临床药理学基础一、消化道给药1、口服(peros)吸收部位：主要小肠粘膜口服药吸收的影响因素:药物因素：酸碱、剂型、生物利用度、稳定性胃肠方面因素：蠕动、血流首过