咖啡因的作用机理及应用――从喝咖啡谈起

咖啡因的作用机理及应用——从喝咖啡谈起化学二班黄子晓1咖啡因Caffeine化学名：1,3,7-三甲基黄嘌呤化学式：C8H10N4O221具有酰脲结构，对碱不稳定，水解开环脱羧，分解为咖啡啶（但石灰水无影响）2遇碘试液和稀盐酸，产生红棕色沉淀，又溶于过量的氢氧化钠溶液——可用于鉴别3紫尿酸铵反应——黄嘌呤生物碱的共性：与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢氧化钠，紫色消失。3咖啡因的代谢图解*注：其转化过程符合化学动力学一级反应。咖啡因的代谢在肝脏中发生，由细胞色素氧化酶P450（特别是1A2同工酶）酶系统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤，这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。副黄嘌呤茶碱可可碱咖啡因在人体中的代谢次黄嘌呤初级代谢副产物的作用能够扩张血管，增加尿量。为可可豆中主要的生物碱，也存在于巧克力中。能够加速脂解，导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加舒缓支气管平滑肌，被用作治疗哮喘。治疗剂量远大于咖啡因所产生的剂量。副黄嘌呤可可碱茶碱完整的代谢过程茶碱生物活性同咖啡因和可可碱，但毒性强于二者。主要靠肝肾排泄。4药代动力学健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完全,生物利用度近100%咖啡因脂溶性高,主要以简单扩散方式,少部分经低亲和力载体转运通过血-脑屏障咖啡因主要在肝内代谢,仅1%～5%以原形经肾排泄。作用机制细胞水平上的四种作用机制1.作为细胞肌浆网的理阿诺碱受体的激动剂2.抑制磷酸二酯酶3.具有γ2氨基丁酸受体拮抗作用4.中枢腺苷受体(A)拮抗剂5促进生育作用钙离子生殖系统神经系统内分泌系统心血管系统运动能力消化系统胃壁细胞泌酸增加激活胃黏膜壁细胞的胆碱能M受体和组胺受体介导组胺通过胃黏膜壁细胞膜上H2受体激活腺苷酸环化酶，促进三磷酸腺苷转化成cAMP，以提高细胞内cAMP的浓度，并在钙离子的辅助下刺激泌酸。促进儿茶酚胺的合成与释放，具有正性作用咖啡因可导致胰岛素敏感性急剧降低，但机体会有耐用性。胰腺β细胞内同时存在三磷酸肌醇和ryanodine受体两种钙库，β细胞分泌胰岛素是由细胞内钙离子浓度升高直接引发的。咖啡因是ryanodine受体的激动剂,能引发对ryanodine敏感的钙库释放。中枢神经兴奋作用（机理1）在细胞中，激发诱发钙离子介导的钙离子释放（CICR）在神经元中激发CICR突触后神经元，从而控制神经传递素释放促进钙离子从肌浆网中释放，增强体外骨骼肌收缩性（机理1）咖啡因通过增加肾上腺素释放而刺激中枢神经系统,并能减少核苷酸的抑制作用。同时，通过增加神经递质的释放而增加神经肌肉的传导，并且可通过改变细胞内钙离子浓度来加强肌纤维的收缩性。6微波法固相微萃取超临界流体萃取法升华法大孔树脂吸附层析法7作为一种中枢神经的兴奋药，用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。同类药物有：可可碱、茶碱中枢兴奋作用：Caffeine茶碱可可碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱可可碱Caffeine8提神醒脑抗忧郁控制体重促进消化利尿改善便秘止痛增强身体敏捷度降低得胆结石的机会咖啡诱发骨质疏松影响警觉记忆力影响睡眠Q&A1.什么样的人群不适宜喝咖啡？答：肾衰竭、消化性溃疡、癫痫、缺铁性贫血、肾结石患者不宜喝咖啡；高血压、心脏病、糖尿病患者建议少喝咖啡。SmithPF,SmithA,MinersJetal.Thesafetyaspectsofdietarycaffeine[R].Australia:Reportfromtheexpertworkinggroup,2000.30235Salazar2MartinezE,WillettWC,AscherioAetal.Coffeecon2sumptionandriskfortype2diabetesmellitus[J].AnnInternMed,2004,140(1):128.Q&A答：（1）因人而异，正如酒精对人的影响。（2）经常喝咖啡会使身体适应，中枢神经长期处于兴奋状态，因此喝咖啡没有效果；（3）速溶咖啡本身咖啡因含量就很低；（4）也有一种可能是。。。。。。骚年你真的太困了。。。咖啡因已经阻止不了你了。。。2.为什么我喝咖啡不起作用呢？Q&A3.咦？听说喝咖啡能减肥？答：环腺苷酸(cyclicaminophosphate，cAMP)是由去甲肾上腺素释放的信号物质，磷酸二酯酶能够快速降解细胞内的环腺苷酸，将其水解成AMP。而甲基黄嘌呤类物质咖啡因能抑制磷酸二酯酶诱导的cAMP的降解，增加去甲肾上腺素含量或使其维持在一定水平上，去甲肾上腺素是交感神经系统的主要调节物，它能通过离子泵和底物循环增加三磷酸腺苷(ATP)的利用率，或者增加与ATP合成弱偶联的线粒体的氧化速率，而导致机体热生成的增加。参考资料•1.《生物碱》杨秀伟主编化学工业出版社•2.《咖啡因的药理作用和应用》易超然•3.《咖啡因的合成及其药理作用的研究进展》李海霞•4.《咖啡因的体内代谢及其应用的研究进展》陈尧•5.《茶叶减肥作用及其机理研究进展》叶小燕黄建安刘仲华Thankyou