环磷腺苷是一种核苷酸类药物

环磷腺苷是一种核苷酸类药物，为非洋地黄类强心药。其主要成分环磷腺苷（cAMP）是细胞内参与调节物质代谢和生物学功能的重要物质，是生命信息传递的“第二信使”。作为一个心血管药物，环磷腺苷具有穿透性好、药理作用温和、稳定性高、毒副作用小等优点。在体内环磷腺苷可促进心肌细胞的存活，增强心肌细胞抗损伤、抗缺血和缺氧能力；促进钙离子向心肌细胞内流动，增强磷酸化作用，促进兴奋-收缩偶联，提高心肌细胞收缩力，增加心输出量；同时还扩张外周血管，降低心脏射血阻抗，减轻心脏前后负荷，增加心排除量，改善心功能。从而对心脏起到营养心肌、正性肌力、舒张血管、抗血小板凝聚和抗心律失常作用。在临床上主要用于心功能不全、心绞痛和心肌梗死。尤其是对洋地黄类强心药中毒或不敏感患者。环磷腺苷作为抗心血管用药，其适应症广泛，在临床用量日益增加。随着其用药量的不断增加，市场预期良好，为适应市场要求，我们对注射用环磷腺苷进行了研制，并申请注册该药品。1.药理毒理：环磷腺苷为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第二信使，在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网质肌浆内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，并可促进呼吸链氧化酶的活性，改善心肌缺氧，缓解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要作用。2.药代动力学：进入细胞的环磷腺苷在发挥生物学效应后被磷酸二酯酶降解成5-腺苷-5’-磷酸（5-AMP）失去活性，进而被分解成腺苷和磷酸。3临床应用:环磷腺苷在临床上用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的缓解作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。刘海华等静脉滴注环磷腺苷治疗矽肺并发难治性心力衰竭65例的结果表明环磷腺苷对矽肺病患者的难治性心力衰竭，疗效较好，有效率为78.5%[1]；田艳萍应用注射用环磷腺苷治疗充血性心力衰竭50例并与氨力农注射液治疗30例进行随机对照，结果表明环磷腺苷总有效率为88%，氨力农为86.7%，无显著差异，同时对其不良反应进行了观察，表明环磷腺苷是一个安全范围大、疗效肯定、作用独特副作用小的抗心力衰竭药物[2]；郭太林等也采用环磷腺苷治疗老年人充血性心力衰竭，取得较好的疗效[4]；张志岷还采用环磷腺苷治疗肺心病心衰，取得满意效果[3]。4.用法用量:肌肉注射，一次20mg，溶于2ml0.9%氯化钠注射液中，一日2次。静脉注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化钠注射液中静脉推注，一日2次。静脉滴注，本品40mg溶于250ml~500ml5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日为一疗程，可连续应用2~3个疗程；白血病以一个月为一疗程；银屑病以2~3周为疗程，可延长4~7周，每日用量可增加至60~80mg。5不良反应：偶见发热和皮疹。大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。1硝苯地平控释片药品类别：抗心绞痛药适应症：用以治疗高血压和心绞痛。性状：本品为粉红色的薄膜片。药理毒理：硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。药代动力学：18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为9.9±6.8小时，C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。用法用量：口服：一次30mg，一日1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。不良反应：（1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(0.5%)。（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。禁忌症：1．对硝苯地平过敏者禁用。2．心源性休克。2注意事项：1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。儿童用药：禁用。老年患者用药：服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。药物相互作用：1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。药物过量：尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平贮藏：遮光阴凉干燥处保存3冠心宁注射液药品性能1.由具有“活血化瘀”功效的丹参及“血中气药”川芎精制而成，功效相佐，增强了其活血化瘀，通脉养心及行气止痛的作用。2.在临床成为心脑血管、妇科、骨科、呼吸科、肾内科、肝病科、儿科、五官科等疾病不可多得的良药。3.主要适用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、脑栓塞、脑血栓形成、肺心病、肺炎、肝炎、肾炎、脉管炎、血栓性静脉炎、新生儿缺血、缺氧性脑病、骨折、外伤、月经不调、糖尿病等。药品说明1.纯中药制剂，经反复提炼，纯度更高，更安全更有效，可静脉滴注。2.适用科室广，适用患者多，易推广易上量。3.规格：10ml*2支/盒4注射用盐酸倍他司汀【成份】盐酸倍他司汀。化学名称：B-甲基-2-吡啶乙胺二盐盐酸。【性状】本品为白色蔬检块或粉末。【药理毒理】本品为双胺氧化酶抑制剂，对心血管、脑血管，特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。急性毒性试验亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。【药代动力学】本品t1/2为3.4~5.6h，各器脏分布情况为，肝部最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物。【适应症】本品主要用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化，缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。【用法和用量】每日一次，一次20mg(1支)，用时，以2ml5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。【不良反应】偶有口干、心悸、皮肤瘙痒等，停药后可自行消失。【禁忌】对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。【注意事项】1.支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者、孕妇和对艾欣益宁过敏者禁用。2.严重低血压、儿童慎用。3.勿与抗组胺药物配伍使用。【药物相互作用】不宜与抗组胺药同用。【有效期】暂定24个月5多巴酚丁胺【又名】杜丁胺，Dobutrex,Inotrex【作用与用途】多巴酚丁胺是新合成的多巴胺类同系物，能选择性地兴奋β1受体，对β2受体和a受体作用较弱，对多巴胺受体则无作用。治疗量时能增强心肌收缩力，增加心排出量，但对心率的影响较异丙肾上腺素为弱，较少引起心动过速，对血压的影响小。临床用于心肌梗塞后或心脏外科手术时心排出量低的休克患者，疗效优于异丙肾上腺素，且较安全。用于心排出量低和心率慢的心力衰竭患者，其改善左心室功能的作用优于多巴胺。【用法和剂量】静滴：每次250mg加入5%葡萄糖液250-500ml中，以2.5-10ug/kg/分钟的剂量滴入。【不良反应及注意点】可有头痛、恶心、心悸、气促与心绞痛，但不常见。严重的可有心律失常