祛痰药定义

第九章、呼吸系统药物肺泡膨胀支气管痉挛喘息咳嗽管腔闭塞积痰支气管扩张剂物理化学因素刺激，病毒、细菌等感染（炎症）一、祛痰药定义：能增加呼吸道分泌，使痰液变稀并易于排出的药物都称为祛痰药。机理是通过刺激胃黏膜，反射性引起分泌增多，稀释痰液。由于反刍家畜消化道解剖特点，进入真胃的药极微，故效果不确实。氯化铵[性状]白色结晶粉末，易溶于水（1：2.6），易潮解。[作用]1、祛痰作用：内服后，刺激胃黏膜，反射性引起呼吸道的腺体分泌增加，纤毛摆动增强，使粘液分泌量增加两倍，因此，可以稀释浓痰，易于咳出。有学者认为氯化铵吸收后可从呼吸道排出，而具有外周性作用。2、利尿作用：本品吸收后，可使体液及尿呈酸性，可用于酸化尿液及某些碱血症。NH4+被合成尿素，从肾脏排出时带有一部分水，同时Cl-排出时也带走一部分NH4+和水，而呈现利尿作用。[应用]本品很少单独应用，常与其他药物配伍制成复方。1、适用于呼吸道炎症初期，痰少而粘稠时祛痰。2、可用于心性水肿或肺性水肿。碘化钾[性状]白色结晶或粉末，易溶于水（1：0.7）和乙醇（1：12），有潮解性。[作用]1、祛痰作用：内服后对胃黏膜刺激作用，反射性引起支气管腺分泌，另外，吸收的I-也可以从呼吸道排出，也可刺激腺体分泌，而有稀释痰液作用。2、溶解病变组织和消散炎性产物作用，吸收后的碘化钾可滞在病变组织内，在酸性条件下游离出碘而产生作用。[应用]1、适用于慢性支气管炎，强刺激性，不用于急性支气管炎。2、用于治疗牛的放线菌病，马流行性淋巴管炎。3、用于配制碘酊：I2：50g、KI：10g、H2O：10ml、75%C2H5OH加至1000ml即为5%碘酊。乙酰半胱氨酸（痰易净）[性状]白色结晶粉末，有特殊臭味，可引起恶心、呕吐。有风化性，易溶于水和乙醇，性质不稳定，最适PH=7~9。[作用]本品为粘液溶解性祛痰药，粘液成分为糖蛋白，本品可使糖蛋白中二硫键断裂，降低痰的粘度，从而使痰易于咳出，。雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道，咳嗽困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。吸入或滴入后，偶见支气管痉挛，配合异丙肾上腺素效果更佳。雾化吸入不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合，以免降低抗生素活性。二、镇咳药定义：指能抑制咳嗽中枢或抑制反射弧中其它环节，从而减轻或制止咳嗽的药物。分类：1、中枢性镇咳药：作用快，如可待因、咳必清。2、末梢性镇咳药：作用弱或短暂，如甘草。二、镇咳药感受器（化学、牵张）（咽喉、气管、支气管、效应器－咳嗽肺、胸膜）受刺激传入神经传出神经（迷走神经）外周性镇咳药咳嗽中枢咳必清（托可拉斯）[性状]人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，为苯环戊烷羧酸类化合物，白色结晶粉末，味苦，易溶于水。[作用]本品对咳嗽中枢有选择性抑制作用，强度为可待因的1/3。内服后从呼吸道排出时，对呼吸道有局麻作用，大剂量时有阿托品样作用和局部麻醉作用，可松弛支气管平滑肌，从而具有末梢性镇咳作用。[应用]主要用于治疗急性上呼吸道炎症引起的干咳，也常与祛痰药配合用于伴有剧咳的呼吸道炎症。[注意]1、多痰性咳嗽不宜单独使用本药。2、心功能不全并伴有肺淤血的患畜忌用。3、大剂量应用易产生便秘和腹胀。可待因（甲基吗啡）中枢性镇咳药，为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。临床主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛。作用持续4～6小时。久用也能成瘾，应控制使用。少数患者能发生恶心、呕吐，大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。禁用于多痰病畜，多用于牛、小家畜。甘草[成分性状]豆科植物甘草的根及根茎。主要成分为甘草甜素，即甘草酸为一种三萜皂甙，水解后生成甘草次酸为有效成分。[作用]1、类肾上腺皮质激素样作用：保钠排钾、抗炎、抗过敏。2、对消化系统作用：可以中和胃酸，对离体肠管起先兴奋后抑制作用，还有抗肝损伤作用。3、镇咳作用：末梢性镇咳作用。4、解毒作用：对食物中毒、水合氯醛中毒、可卡因中毒、毛果芸香碱中毒、农药中毒、士的宁中毒、蛇毒均有良好疗效。5、调和诸药：本品味甘、性缓，能调和诸药，减低药物烈性或毒性。可待因喷托维林右美沙芬镇咳强度＋＋＋＋＋＋成瘾性＋无无其他作用镇痛阿托品样作用无轻度收缩支气管局部麻醉作用临床应用各种原因引起的上呼吸道炎症干咳剧烈干咳引起的干咳不良反应抑制呼吸中枢头昏、口干中枢兴奋便秘慎用哮喘性咳嗽青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠三、平喘药定义：平喘药是具有解除支气管平滑肌痉挛，扩张支气管，达到缓解喘息作用的药物。喘息是由多种原因引起的，心源性或肺源性疾病以及过敏反应均可引起支气管喘息，而平喘药只能缓解症状，不能根治，所以必须对因治疗。机理：目前认为支气管喘息与环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的比值（cAMP/cGMP）有关，比值大，则支气管平滑肌松弛，比值小则相反。细胞内cAMP水平高低受交感神经递质调节，β－受体兴奋，激活腺苷酸环化酶，cAMP升高，α－2受体兴奋，则相反cAMP降低。M－受体兴奋，可激活鸟苷酸环化酶，使cAMP/cGMP下降。平喘药正是通过升高cAMP浓度而实现平喘作用的。麻黄碱可与支气管平滑肌上β2－受体结合，使之兴奋，发挥平喘作用。氨茶碱可抑制cAMP的分解酶－磷酸二酯酶（PDE）的活性，使cAMP浓度升高，而发挥平喘作用。ACPDEβ受体兴奋药茶碱类皮质激素抗过敏药抗胆碱药迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩毛细血管扩张喘过敏反映抗原过敏介质（组胺、5-HT）ATPcAMP5’AMPβ受体Ad，NA↑[作用]1、间接拟肾上腺素作用：本品可作用于肾上腺素能神经末梢，促进去甲肾上腺素的释放。2、直接拟肾上腺素作用，本品可直接与α、β—受体集合发挥作用。特点是：外周作用弱，温和而持久，对中枢兴奋作用，远比肾上腺素强，可快速产生耐受性，但停药后一定时间可以恢复，对支气管平滑肌松弛作用不如肾上腺素强而持久，但作用持久。[应用]用于治疗支气管哮喘，还可用作散瞳剂。麻黄碱氨茶碱[性状]为75~82%茶碱与乙二胺的复盐，易溶于水。[作用]1、是黄嘌呤药物中对支气管平滑肌松弛作用最强的，可直接作用支气管平滑肌，疗效稳定。另外对血管平滑肌、胆管平滑肌等其它平滑肌也有松弛作用。2、有强心和中枢兴奋作用。3、抑制组织胺等致敏物的释放，缓解支气管等黏膜充血和水肿。[应用]治疗痉挛性支气管炎、支气管哮喘。与儿茶酚胺类药物合用，有显著协同作用。祛痰、镇咳与平喘药的合理使用对因治疗的辅助疗法急性支气管炎：选用刺激性弱的祛痰药如氯化铵，对有痰或无痰的咳嗽均有效，碘化钾刺激性强，不适用。慢性支气管炎：频繁无痛性咳嗽，痰黏度增高，难以咳出，应选用碘化钾等刺激性祛痰药。长期频繁而剧烈的痛性干咳，可选用可待因等强止咳药，或选用镇咳药与祛痰药配合的合剂。炎症引起的干咳，选用非成瘾性镇咳药咳必清。轻度喘息，选用麻黄碱或氨茶碱平喘，需与镇静剂合用；喘息发作时，还应辅以氯化铵、碘化钾等祛痰药，不宜选用镇咳药。