6.海洋生物活性物质

海洋生物活性物质自然界中的36个动物门中，海洋生物就有35个门，其中13个是海洋所特有海洋是全球生命支持系统的一个重要组成部分，也是人类社会可持续发展的宝贵财富。当前，随着陆地资源短缺、人口膨胀、环境恶化等问题的日益严峻，各沿海国家纷纷把目光投向海洋，加快了对海洋的研究开发和利用。一场以开发海洋为标志的”蓝色革命”正在世界范围内兴起。一、海洋生物活性物质资源概况•海洋占地球表面积的71%,总面积超过3.6亿平方千米。地球上生存的100多万种生物种类中有近90%生活在海洋。•你知道海洋生物制品有哪些吗？壳多糖又称甲壳素、几丁质。为N-乙酰葡糖胺通过β连接聚合而成的结构同多糖。壳多糖牛磺酸又称β-氨基乙磺酸，不参与蛋白质合成，但它却与胱氨酸、半胱氨酸的代谢密切相关。牛磺酸DHA•二十二碳六烯酸，俗称脑黄金，是一种对人体非常重要的多不饱和脂肪酸EPA•EPA即二十碳五烯酸的英文缩写，是鱼油的主要成分，是人体自身不能合成但又不可缺少的重要营养素。二、海洋生物的有效化学成分海洋生物有效化学成分，是指从海洋生物中分离纯化出具有生物活性的天然有机化合物研究最多的海洋生物是海藻、海绵，其次是珊瑚海洋生物活性物质的多样性•1.多糖类•2.聚醚类•3.大环内酯•4.萜类•5.生物碱•6.环肽•7.甾醇•8.苷类•9.不饱和脂肪酸•10.其他化合物海洋动物的多糖•1壳多糖和甲壳胺•壳多糖(chitin)又称几丁质。几丁质是广泛存在于自然界的一种含氮多糖类生物性高分子，主要的来源为虾、蟹、昆虫等甲壳类动物的外壳与软件动物的器官（例如乌贼的软骨），以及真菌类的细胞壁等。•甲壳胺，是甲壳类动物（如虾、蟹）、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳中的甲壳质，经脱乙酰化（提取）制得的一种天然高分子多糖体，是动物性的食物纤维。优势：（1）唯一性：自然介唯一的带正电荷活性基团的纤维素。（2）人体必需的：人体健康和存必需的第六无素，改善人体进入健康状态。（3）安全无毒副作用：100%的纯天然海洋生物制品。（4）营养加保健：有食物的营养，又具有辅助治疗的双重作用。（5）独特的双向调节：具双向免疫调节作用——免疫激活作用和免疫抑制作用。（6）易吸收利用：具生物适应性，易与机体亲和，被人体利用。（7）高纯度、高品质：现代高科技的奉献，指标国际领先，脱乙酰度高达90%以上。效能：（1）免疫机能活性化作用（2）防止癌细胞转移的作用（3）抑制癌症的作用（4）改善酸性体质效果（5）除菌作用（6）改善糖尿病作用（7）增加肠内有益菌作用（8）镇痛止血效果（9）抑制高血压的效果（10）强化肝机能作用2、海参多糖海参粘多糖具有提高机体免疫力、对抗心血管形成、抑制栓塞形成、对抗某些组织培养细胞的特异性病变、抗炎等多种作用。3鲨鱼软骨多糖鲨鱼软骨骨胶质中的一种特殊物质——硫酸软骨素。硫酸软骨素作为一种蛋白多糖,是人类关节物质中重要成份。主要有免疫和抗凝血及溶血栓作用。海洋动物的脂类及脂肪酸类化合物1、鱼油和n-3系列多不饱和脂肪酸•海鱼尤其是鱼油中富含二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)，同属n-3系列多不饱和脂肪酸，是维持人体发育、生长和正常生理功能的必需脂肪酸。近10余年来，科学家们发现它们具有促进前列腺素及抑制血栓素形成的作用，从而可能起到保护血管内皮细胞，抑制血小板聚集，防止动脉粥样斑块及血管内血栓形成的作用。2、海狗油海狗油以DHA-EPA、DPA、角鲨稀，经现代高科技工艺加工而成的营养食品。海狗油是人体血管的清道夫，还能预防动脉硬化、中风和心脏病。海狗油是高血压、冠心病、脑中风、糖尿病、风湿性关节炎、癌症等疾病患者的首选保健品。还具有滋阴补阳、补血益气、美颜美肤、强身壮骨的功效。其功效分别是：(1)EPA：俗称“血管清道夫”，具有防止血管硬化、心脑血管栓塞，降低高血压、高血脂、及胆固醇，抑制血小板凝聚等作用。适用于冠状动脉硬化和血栓，脑中风、脑溢血、脑血管障碍，高胆固醇、高血脂、高血压，手脚麻痹，心悸等各种心脑血管疾病。(2)DHA：俗称“脑黄金”，是脑组织和视神经发育及功能发挥所必须的营养物质。可用于增强记忆力，促进婴幼儿智力开发及提高智商，预防和治疗老年痴呆症。(3)DPA：在人乳和海豹油中含量最高，是鱼油及其他食品所缺乏的。它可促进和提高人体的免疫力。对糖尿病、类风湿性关节炎、牛皮癣、气喘病，溃疡性大小肠炎等均有治疗作用。(4)角鲨烯：天然抗氧化剂。有助于防癌和抗癌及滋润皮肤使其光滑而富弹性。(5)脂溶性活性物质：对于提高人体自身免疫力和调节胰岛素分泌有特殊效果。可预防和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等。对糖尿病的形成有抑制作用。海洋动物的皂苷类化合物•1海参皂苷•海参由于环境温度低，生长期长，海参素含量丰富，海参素又名海参皂苷。海参皂苷大都具有强烈的生理活性，这些生理活性包括：抗肿瘤作用、抗真菌作用、抗放射作用、细胞毒性作用及抗胆碱作用等。2、海星皂苷海星在世界分布广泛，其中的药理活性物质是创新药物的重要来源。汤海峰选择了在我国南海蕴藏量丰富的大型海星面包海星为研究样本，采用先进的层析技术、波谱解析等手段，进行提取、分离、结构鉴定及药理活性筛选等系统的研究，在国际上首次从该海星中提取分离出8个新海星皂苷——CN-5、CN-6、CN-7、CN-8、CN-9、CN-10、CN-11、CN-12。经药理活性筛选，这8个海星皂苷均对稻瘟霉模型显示不同程度的诱导菌丝变形或抑制孢子生长及显著的肿瘤细胞毒性。同时在微管蛋白体外筛选模型测试中，还发现这些新化合物具有促微管聚合活性，这与紫杉醇的抗癌作用机制相似。海洋动物的甾醇醇类化合物•甾醇是甾体（也叫甾族）化合物的一种，是一类饱和或不饱和的二级醇，是生物膜的重要组成部分，也是某些激素的前体。•在所有海洋动物中，海绵所含甾醇的数量最多，其次是珊瑚类和棘皮动物。•海洋生物中的甾醇更富有多样的骨架和支链，有些具有明显的抗肿瘤、降血脂、抗菌和抗病毒作用。海洋动物的生物碱类化合物•生物碱是杂环化合物的一种，主要分布在植物体内，在动物体内也有存在，是一类对人和动物有强烈生理作用的含氮碱性有机化合物。•从海绵动物中分离获得的生物碱类化合物，许多具有潜在的抗肿瘤和抗病毒、抗菌等生物活性。海洋动物的萜类活性化合物•由异戊二烯构成的化合物叫做萜类化合物。•萜类化合物广泛存在于植物体内，许多植物的花、叶、皮、种子和茎中都含有萜类物质。海洋生物中，海藻和海绵中最为丰富。•根据萜类化合物中异戊二烯的个数，可将其分为单萜、被单萜、双萜、三萜、四萜等。倍半萜、二萜、二倍半萜居多。•从海绵中分离出来的倍半萜avarol，有抗HIV的活性，虽然有些细胞毒性，但是对正常的人外周淋巴细胞无抑制作用。例：角鲨烯由6个异戊二烯组成的三萜，为淡黄色不溶于水的油状液体。具有抗肿瘤、抑制心血管疾病和增强免疫力的功能。自然界分布很广，鲨鱼肝含量较高。作用：1、保肝作用，促进肝细胞再生并保护肝细胞，从而改善肝脏功能。2、抗疲劳和增强机体的抗病能力，提高人体免疫功能。3、保护肾上腺皮之功能，提高几天的应激能力。4、抗肿瘤，尤其在癌切除外科手术后或采用放化疗时使用，效果显著，其最大的特点是防止癌症向肺部转移。5、升高白细胞的作用。海洋生物聚醚类化合物•来自海洋的聚醚类化合物多数是毒素，并且有强烈的生物活性，最具代表的是沙群海葵毒素，这是非蛋白中最毒的毒素，有显著的抗肿瘤作用，并促使血管强烈收缩和管状动脉痉挛。•按其化学结构可分为脂链聚醚、大环内酯聚醚和梯形稠换聚醚。海洋中具有叶绿素、能进行光合作用生产有机物的自养型生物，称为海洋植物。它们是海洋中最重要的初级生产者，门类庞大，从低等的原核生物与真核生物，到高等的种子植物，共有13个门，有10000多种。海藻是海洋植物中最重要的组成成分，有的随波逐流，有的固着生长；有的形如马尾，有的漂如彩带。海藻的活性多糖海藻含有种类繁多的多糖类物质。海藻的活性多糖是指在目前的认识水平下具有生物活性功能的一类多糖物质，常见的种类有褐藻胶、褐藻糖胶、卡拉胶、琼脂等。褐藻胶的生物活性1、抗肿瘤2、增强免疫3、促生长作用4、医用材料褐藻糖胶的生物活性1、抗血栓2、抗肿瘤3、调节血脂4、抗病毒5、抗辐射6、抑制补体激活7、抗氧化8、其他作用琼脂的活性与应用1、在食品中用作添加剂，起到乳化、稳定和凝冻的作用。2、用作轻泻剂;放射科中作为钡餐硫酸钡的悬浮剂；常常在缓释胶囊药物栓塞药、外科润滑剂，以及许多乳剂类型的药物中用作其多种功能的添加剂；药片中用作赋形剂和崩解剂。3、用于微生物学实验与研究。4、实验室应用除上述外，还在印模材料方面获得应用。卡拉胶的生物活性及应用用于食品工业，可做起固剂、粘合剂、稳定剂、乳化剂、悬浮剂、增稠剂等，广泛用于乳制品、饮料、牛乳布丁、咖啡、果冻、罐头等。应用于牙膏、洗发香波、感光材料、电磁制品等地工业生产中。能促进结缔组织和骨胶原的生长，增加骨骼对钙的吸收；可阻止滑膜中的成粒作用，增生滑膜细胞；能防治十二指肠溃疡等。在抗病毒、抗血凝及免疫方面亦具有重要的生理活性。聚醚类按其化学结构可分为：1、脂链聚醚2、大环内酯聚醚3、梯形稠换聚醚。脂链聚醚类脂链聚醚类化合物的基本结构主要有两大类：一类是C38脂肪酸多醚结构的系列衍生物，如大田软海绵酸（okadaicacid，OA）；另一类是结构复杂的大分子化合物，如岩沙海葵毒素（palytoxin，PTX）。大环内酯聚醚类从海洋生物中分离得到的一些含有醚环结构的大环内酯类化合物，它们多数来自扇贝、海绵和苔藓虫等。扇贝毒素对人肺、直肠和乳腺癌细胞有较强的细胞毒选择性作用。梯形稠环聚酯1、分子骨架具有相同的立体化学特征，稠环间均以反式/同式（trans/syn)构型连接，相邻醚环上的氧原子交替位于环的上端或下端。2、各个醚环上的氧原子与邻接环上的氧原子构成单原子桥键。3、该类型分子的两端大多为醛、酮、酯、硫酸酯、羟基等极性基团。大环内酯类•大环内酯具有特殊的结构和强烈的生理活性•从海鞘中分离出的一种含有噻唑环的大环内酯patellazole-B，对KB细胞有较强的抗肿瘤活性•从苔藓虫分离出的苔藓虫素bryostalinx-1对白血病细胞株有较强的杀灭作用环肽•21世纪80年代初Ireland等人从海鞘Lissoclinnumpatella分离到第一个抗肿瘤环肽ulitkiacyclamide。•海鞘中发现的didemnin-B对人的乳腺癌、卵巢癌、肾癌等癌细胞有明显的抑制作用。•从耳状截尾海兔分离的dalastatins类化合物能抑制微管聚合，促进其解聚，干扰肿瘤细胞的有丝分裂，对许多癌细胞有诱导凋亡作用，是一种细胞生长抑制剂。•从海绵中发现的很多环肽化合物都具有较强的抗肿瘤活性，且其细胞毒作用机制有其自身特点。苷类•苷类（glycosides）又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的化合物。•大多数苷类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、强心和溶血的作用。脂肪酸•必需氨基酸（EFA）分为两大系列，即ω-6多烯脂肪酸、ω-3多烯脂肪酸。•过去曾认为ω-6PUFA比较重要，近年来对ω-3PUFA越来越重视，特别是二十二碳六烯酸（DHA）和二十五碳五烯酸（EPA）。DHA、EPA的营养价值和生理功能（1）营养价值：DHA和EPA是人体所必需的脂肪酸，但人体自身难以合成，必须从体外摄取。（2）抑制血小板凝集：DHA和EPA能抑制血小板凝集，减少血栓的形成，预防心肌梗塞和脑梗塞。（3）抑制肿瘤生长：DHA可抑制前列腺素的产生，EPA可阻止肿瘤生长过程中使脂肪组织分解的一种蛋白质的形成，所以都具抗癌作用。（4）增进神经系统功能预防老年性痴呆：DHA是人脑的主要组成物质之一，占人脑脂肪的10%左右，且其主要以磷脂形式存在于人脑中，因而在脑细胞膜形成过程中起着重要作用。（5）降血脂和抗动脉硬化的作用：EPA能抑制血液中的中性脂肪升高，DHA可使血液中的胆固醇和肝脏中的胆固醇及中性脂肪减少。（6）抗炎、保视作用：DHA抑制中性细胞和单核细胞的S’-脂氧合酶代谢途径，增加人体