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解热镇痛药药理教研室知识目标：•1、掌握解热镇痛药的作用和机制。•2、掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应。•3、熟悉对乙酰氨基酚的作用特点和应用。能力目标：•1、熟悉临床上常用的解热镇痛药复方制剂。•2、学会“问病荐药”的程序。态度目标：•1、培养学生团队协作精神和职业道德素质。解热镇痛药现状与发展•应用已有100多年历史•年产量已达20余万吨，制剂几千亿片•扑热息痛、阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸为五大支柱产品，合计年销售额达50多亿美元•21世纪，塞来昔布、罗非昔布等新药陆续上市，并在临床得到广泛应用•近两年，上述新药低毒副作用受到质疑解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。•解热作用•镇痛作用•抗炎、抗风湿作用基本药理作用一、解热镇痛药的共同作用1、解热作用特点：使发热病人体温降至正常，对正常人体温无明显影响。发热机制：机制：抑制PG合成酶，抑制中枢PG合成。应用：感冒发热。一、解热镇痛药的共同作用2、镇痛作用•思考1：比较解热镇痛药和氯丙嗪对体温的影响有何不同。•思考2：比较解热镇痛药和哌替啶的镇痛作用有何不同。思考1比较解热镇痛药和氯丙嗪对体温调节的影响。药物作用机制降温特点应用解热镇痛药抑制中枢PG发热的体温发热合成降至正常氯丙嗪抑制体温调节发热或正常人工冬眠中枢体温降至正常以下思考2比较解热镇痛药和哌替啶镇痛作用有何不同。药物作用机制特点应用解热镇痛药抑制外周PG中等强度头痛牙痛合成关节痛哌替啶激动阿片受体强大各种锐痛一、解热镇痛药的共同作用3、抗炎、抗风湿作用除对乙酰氨基酚外。机制：抑制外周PG合成。应用：风湿性、类风湿性关节炎。“天鹅颈样”畸形二、常用药物•阿司匹林(乙酰水杨酸)作用及应用1、解热作用应用：治疗感冒发热。2、镇痛作用应用：治疗头痛、牙痛、关节痛等。3、抗炎、抗风湿作用应用：治疗风湿性类风湿性关节炎（首选）。作用及应用4、抑制血栓形成应用：预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化（小剂量）约56000例临床研究资料评价显示:阿司匹林治疗能使血管事件的总发生率下降15%，心肌梗死和冠心病死亡的危险性降低23%，其中有糖尿病史的患者降低27%，有高血压病史的患者降低24%，而总胆固醉水平5.0mmol/L的患者降低45%。阿司匹林在心血管疾病(CVD)一级预防中的作用正在逐渐受到重视，许多国家的治疗指南推荐在CVD一级预防中应用阿司匹林。临床试验证明，阿司匹林50一100mg/d是有效的抗血栓剂，在30µg/d低剂量时仍然有效不良反应1、胃肠道反应（1）直接刺激——上腹部不适，恶心，呕吐（2）长期使用——胃黏膜损伤（胃出血胃溃疡）防治措施：（1）饭后服用；（2）同服抗酸药（如碳酸钙、氢氧化铝）；（3）使用肠溶片；（4）溃疡病人禁用。不良反应2、凝血障碍出血倾向多见有凝血障碍或出血倾向的病人；术前；产前等不宜3、过敏反应及“阿司匹林哮喘”皮疹、阿司匹林哮喘4、水杨酸反应大剂量应用时易中毒，表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等。停药；碱化尿液，加速排出5、瑞氏综合征少见，但后果严重儿童，青年伴病毒性感染和发热慎用不良反应歌诀•解热镇痛效较强•缓解风湿大剂量•小量抗凝防血栓•冠心中风近提倡•胃肠反应最常见•过敏较少脑肾殃对乙酰氨基酚1、作用特点（1）解热作用较强而持久；（2）镇痛作用较弱；（3）几乎无抗炎抗风湿作用；（4）无明显胃肠刺激。2、应用（1）适合于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人。三、常用复方制剂•思考3：•（1）请列举1—3个常用于治疗感冒或头痛牙痛的药物；•（2）并说出它们的主要药物成分。[通用名称]复方氨酚烷胺片[成分]每片含对乙酰氨基酚250毫克，盐酸金刚烷胺100毫克，人工牛黄10毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏2毫克。[通用名]复方氨酚烷胺胶囊[成份]每粒含对乙酰氨基酚250mg，盐酸金刚烷胺100mg，人工牛黄10mg，咖啡因15mg，马来酸氯苯那敏2mg。[成份]维生素C49.5毫克，对乙酰氨基酚105毫克。[成份]每片含对乙酰氨基酚250mg，盐酸金刚烷胺100mg，人工牛黄10mg，咖啡因15mg，马来酸氯苯那敏2mg。小结•（1）治疗感冒的基本药物成分是解热镇痛药（其中对乙酰氨基酚最常用）.•（2）该类药物商品名多，但药物成分基本相同。•（3）同类药物不宜联合应用。思考4：假设你是药店营业员，一病人来购买药品，请问你会推荐什么药品，并说出理由（对话）。病人一：女性，28岁，因工作过于紧张和劳累，又遭雨淋，现在感觉全身酸痛、眼痛、流涕，在家测体温37.8℃，想买治疗感冒的药。病人二：男性，50岁，头痛难耐，买止痛药。思考5：患者李某，感冒，体温39℃，用药如下：新速效感冒片1片，1日2次，口服；对乙酰氨基酚咀嚼片1片，1日3次，口服。试分析是否恰当，为什么？小结：解热作用1、解热镇痛药的共同作用镇痛作用抗炎抗风湿作用2、阿司匹林作用：解热；镇痛；抗炎抗风湿；影响血栓形成应用：感冒发热；头痛等；类风湿性关节炎；防止血栓不良反应：胃肠道反应3、对乙酰氨基酚作用特点：几乎无抗炎抗风湿作用应用：适用于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人。不良反应：较少，可有轻度恶心、呕吐。思考题：1、解热镇痛药的解热特点是（）A、使发热病人的体温降至正常水平以下B、使正常人的体温降至正常水平以下C、配合物理降温，使体温降至正常以下D、使发热病人的体温降至正常水平E、对细菌感染所致的发热效果最好（D）2、阿司匹林的镇痛作用原理是（）A、直接抑制感觉神经末梢B、促进外周PG合成C、抑制外周PG合成D、抑制痛觉中枢E、激活中枢的阿片受体（C）思考题3、生活中有很多人只要感觉哪儿痛，就立即吃芬必得，觉得很有效。思考（1）芬必得的主要药物成分是什么？（2）长期服用芬必得会引起哪些毒副作用？发热机制：细菌毒素、病毒等粒细胞吞噬内热原下丘脑体温调节中枢磷脂不饱和脂肪酸PG合成酶PG抑制解热镇痛药体温调节点上升发热释放磷脂磷脂酶花生四烯酸PG合成酶环内过氧化物（PGG2、PGH2）血管内皮血小板PGI2合成酶血栓素A2合成酶PGI2TXA2促进血小板聚集收缩血管PG：前列腺素TX：血栓素阿司匹林小剂量抑制抑制血小板聚集扩张血管阿司匹林大剂量抑制病例:患儿，女，9mo，因反复呕吐咖啡色样物、黑便2mo入院。患儿于2mo前因“发热”口服阿司匹林1片（约100～200mg）0.5h后呕吐咖啡色样物1次，量约200mL，次日大便呈黑色。此后反复发作，每次呕吐物及大便性状相同，检查发现胃体、窦部均部见散在糜烂、点状出血灶，诊断为胃溃疡出血。按照胃溃疡治疗痊愈。病例:患者，男，42岁，因感冒不适，测体温38.7℃，自服阿司匹林泡腾片(巴米尔片)0.5g2h后，发现其先背部后全身皮肤出现大小不等的散在皮疹，2h后皮疹明显增多，且呈扩散之势，全身可见成片成块、突出皮肤表面的皮疹。患者自觉口干，胸闷、气短，呼吸困难，主诉有濒死感。