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第二章中药炮制对药物的影响目的要求：1、掌握中药炮制对药性的影响2、掌握炮制对生物碱、苷类、挥发油类成分的影响3、熟悉炮制对鞣质、蛋白质、油脂类成分的影响4、熟悉炮制对中药制剂、对中药临床疗效的影响第一节炮制对中药药性的影响一、炮制对四气五味的影响1、通过炮制缓和药物原有性味如栀子苦寒之性甚强，经过辛温的姜汁制后，能降低苦寒之性，以免伤中，即所谓“以热制寒”。补骨脂辛热而燥，易于伤阴，用咸寒润燥的盐水炮制，可以缓和辛燥之性，即“以寒制热”。“反制”－用药性相反的辅料或药物进行炮制2、通过炮制增强药物原有性味如以苦寒的胆汁制黄连，更增强黄连苦寒之性，所谓“寒者益寒”。以辛热的酒制仙茅，增强了仙茅的温肾壮阳作用，所谓“热者益热”。“从制”－用药性相近的辅料或药物进行炮制。3、改变药物性味，扩大药物的用途如生地甘寒，具有清热凉血、养阴生津；制成熟地后，则转为甘温，具有滋阴补血的功效。即一者性寒，主清；一者性温，主补。天南星辛温，善于燥湿化痰，去风止痉；加胆汁制成胆星，性味苦凉，具清热化痰，息风定痉的功效。即一者性辛温，主燥湿化痰；一者性苦凉，主清热化痰。二、炮制对升降浮沉的影响1、辅料制对升降浮沉的影响通常酒炒性升，姜汁炒则散，醋炒能收敛，盐水炒则下行。如酒黄柏。砂仁为行气开胃、化湿醒脾之品，作用于中焦，盐炙后，可以下行温肾，治小便频数。2、炮制方法对升降浮沉的影响。（生升熟降）如莱菔子能升能降，生品以升为主，用于涌吐风痰；炒后则以降为主，长于降气化痰，消食除胀。三、炮制对归经的影响1、以辅料炮制药物，引药归经如醋制入肝经，蜜制入脾经，盐制入肾经等，醋延胡索2、炮制增强药物对其中某一脏腑或经络的作用如益智仁入脾、肾经，具有温脾止泻、固精、缩尿等功效；盐炙后则主入肾经，专用于涩精、缩尿。醋柴胡3、炮制改变药物归经生地可入心经，以清营凉血为长，制成熟地后则主入肾经，以养血滋阴、益精补肾见长。四、炮制对药物毒性的影响1、使毒性成分发生改变，如川乌、草乌等。2、毒性成分含量减少，如巴豆、马钱子等。3、利用辅料的解毒作用，如白矾制天南星、姜半夏4、增强机体对药物毒性成分的解毒能力，如甘草制法半夏。五、炮制对补泻的影响补汤宜用熟，泻药不嫌生。何首乌；生品苦寒主泻；黑豆汁拌蒸后制首乌，甘温主补，补肝肾、益精血、乌须发。生地黄：清热凉血而主泻，熟地黄滋阴补血而主补甘草；生则泻火，炙则温中。蜂蜜：生则性凉，故能泻火；熟则性温，故能补中。第二节炮制对中药化学成分的影响一、炮制对含生物碱类药物的影响性质：游离生物碱溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸成盐而溶于水。小分子的游离生物碱、季胺型生物碱则溶于水。1．辅料制的影响酒制，如黄连，酒黄连生物碱的含量高于生品41.9％醋制，延胡索煎出率由25％－49.06％。2.水制的影响易溶于水－采用少泡多润的原则。如槟榔：浸泡15d，槟榔碱损失30.9％。黄连、黄柏等药材。3.加热制的影响毒性成分，采用加热的方式，以达到解毒、增效的目的。川乌、草乌：双酯型生物碱－单酯型（1/200)－醇胺型(1/800)马钱子：士的宁－异士的宁、氮氧化物有效成分的生物碱，应避免或减少加热。如石榴皮、龙胆草、山豆根、石斛等。4．净选加工的影响黄柏－小檗碱（韧皮部入药）麻黄－茎－麻黄碱、伪麻黄碱－升高血压，发汗；根－麻根碱－降低血压，敛汗对于生物碱类药物：有效成分性质稳定――加热或用辅料处理，如延胡索醋制不耐热――软化、切片、生用，如石榴皮、山豆根水溶性――少泡多润，如槟榔、黄连等有毒成分通过炮制，转化成毒性较小的成分或者除去毒性成分。如川乌。二、炮制对含苷类药物的影响性质：易溶于水、乙醇；酸性条件下易水解；一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。炮制对其影响：敷料制的影响常用酒作辅料，提高溶解度。如黄芩、大黄等。含苷类药物一般不用醋制。水制的影响水制时应采取少泡多润，如甘草、大黄、秦皮。加热制的影响杀酶保苷，如槐花、苦杏仁、黄芩等。总之，对于含苷类成分的药物：1。有效成分，需要保存的：杀酶保苷，如槐花、黄芩、苦杏仁炮制避免醋制采用少泡多润的方法，如秦皮、大黄等2、非有效成分，需要破坏的：通过水洗、在酸性条件下处理加以破坏。三、炮制对含挥发油类药物的影响性质：是指水蒸气蒸馏所得到的挥发性油状成分的总称。挥发油大多数具有芳香性，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在水中的溶解度极小，呈油状液体。1．产地加工的影响游离状态存在及时加工，以防霉变。干燥时易阴干，如薄荷、荆节等。2．水制的影响采用“抢水洗”，并不宜带水堆积。如藿香、薄荷、荆芥等。3．加热制的影响挥发油为治疗成分时，避免加热，如藿香、薄荷等。临床以生品入药挥发油为副作用成分，加热的方法，使其含量减少甚至除去。如苍术，米泔水炙品减少－14.7％，麸炒－23.6％。炮制使挥发油的成分生了质的变化，产生新的成分。如荆芥。如荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。含挥发油成分的药物：1。有效成分：水处理不宜浸润、闷润，而要抢水洗；热处理时，最好在500C以下干燥或以阴干为主。2。有毒成分或副作用的成分：加热处理引起量变或质变；如苍术：麸炒或米泔水炙四、炮制对含鞣质类药物的影响性质：1.易溶于水，尤其易溶于热水。2.强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红3.耐高温，加热处理对其影响不大。4.鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。炮制对其影响：1．水制：防止成分损失，如地榆、虎杖、石榴皮等2．槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红，是其所含鞣质氧化成鞣红所致。3．加热制：性质稳定大黄：蒽醌类和鞣质类酒蒸、炒炭后，蒽甙含量减少，鞣质变化不大，泻下缓和，收敛作用增强。4．为避免与铁反应，有用铜刀切，木盆洗，沙锅煎的要求。五、炮制对含有机酸类药物的影响炮制对其影响：1．小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失2．有些有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如甘草炙半夏。3．具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如山楂（68％）。六、炮制对含油脂类药物的影响油脂类通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。1.加热炮制，以免滑肠致泻或降低毒副作用如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；2.巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，宜控制用量七、炮制对含树脂类药物的影响性质：树脂类一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶媒。炮制对其影响：1．辅料制：酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用2．加热制：可增强某些药物的疗效。藤黄抑菌作用增强。牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响1．有效成分（1）可溶性－不宜长时间浸泡，如天花粉，润透生用。（2）易变性－不宜长时间加热，如雷丸（雷丸素）2，毒副作用成分可利用蛋白质的加热易变性将其除去，如蓖麻子、扁豆等。3．转化成新的有效成分，增效。蛋白质加热处理后，往往能产生一些新的物质取得疗效，如大豆，经干馏法后生成热黑豆馏油，产生止痒、收敛的功效。用于湿疹、神经性皮炎等。发酵后，生成淡豆豉，有解表除烦的作用。九、炮制对含糖类药物的影响单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于冷水，易溶于热水，故含糖类药物应尽量少用水处理，尤其是与水共同加热更应避免。十、炮制对含无机化合物类药物的影响1．矿物药用煅制方法，易于粉碎，利于有效成分的煎出2．含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。如明矾3．改变化学成分，产生治疗作用如炉甘石生品不入药用，煅制后，其成分由碳酸锌变为氧化锌，具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。4.水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失夏枯草中含有大量钾盐，长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿。第三节炮制对中药制剂的影响一、中药炮制对中药汤剂的影响汤剂对饮片质量要求净制：保证中药材品质及入药部位的准确性入汤剂饮片要有一定的形状、大小、规格炮制后的饮片入汤剂配方二、中药炮制对中成药质量的影响1.中药炮制对中成药有效性的影响中药经炮制后入药，使有效成分易于溶出或利于保存，调整药性发挥疗效二陈丸：【处方】陈皮、半夏（制）、茯苓、甘草【功能与主治】燥湿化痰，理气和胃。用于咳嗽痰多，胸脘胀闷，恶心呕吐。2.炮制对中成药安全性的影响：有毒中药丸散剂高于汤剂饮片3.炮制对中成药稳定性的影响，苦杏仁第四节炮制对中药临床疗效的影响一、中药炮制是中医临床用药的特点1.辨证施治是中医工作的基本法则2.中药来源于大自然，加工炮制后入药3.中药成分复杂，一药多效4.疾病的发生、发展多变，脏腑属性、喜惡、病理、生理不同5.气候环境对用药要求不同二、炮制是提高临床疗效的重要手段1.保证净度、提高临床疗效。杂质、非药用部位、不同药用部位2.炮制后可提高成分的煎出率，增强临床疗效3.炮制辅料的增效作用，提高临床疗效蜜制黄芪，增强补气作用；蜜制麻黄，增强止咳4.炮制后产生新的成分，提高临床疗效白矾、自然铜、石膏、荆芥炭三、炮制是保证临床安全的重要措施1.除去毒性部位或减少毒性成分的含量，降低毒性蟒蛇祛除头部去毒；天南星、半夏、巴豆2.改变毒性成分结构，降低毒性；如川乌、草乌；马钱子3.加热破坏毒性成分，降低毒性：毒性蛋白类，加热变性，降低毒性；白扁豆、川楝子、苍耳子4.利用辅料解毒作用，降低毒性：豆腐煮藤黄；生姜解半夏毒四、炮制是提高方剂疗效的重要环节关系一、提高方剂疗效1.增强方剂中药物的作用(炮制增强药效)2.保证方中各药实际用量，发挥综合疗效（净制）3.增强对病变部位的作用（增强归经，辅料制）4.突出临床需要的药效（一药多效，柏子仁）二、突出临床需要的药效，提高全方的医疗效果三、炮制可消减方剂某药的毒副作用，保证临床用药安全有效。四、通过炮制调整方剂部分适应症，扩大应用范围五、炮制可适应方剂不同剂型的要求，保证临床疗效复习题1．叙述炮制对生物碱、苷类、挥发油成分的影响，从加热、水处理和辅料的影响三个方面来叙述。2．为什么说中药炮制是中医临床用药的特点？3．炮制对药性有何影响？举例说明。4.叙述中药炮制与临床疗效的关系？举例说明5.从制、反制