第1-2章绪言、药效学

第1-2章绪言、药效学邵阳医专药理教研室周效思邵阳医专药理教研室学习目标1．掌握副作用、极量、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗剂的概念。2．熟悉药物不良反应的类型；药物量效曲线及意义；受体的概念和特性，受体的类型，受体的调节；药理学、药效学和药动学的定义。3．了解药物的基本作用和作用方式。药理学的性质和研究任务，药理学研究的方法。邵阳医专药理教研室生老病死，这是自然规律，一个人得了病，就得用药。药物是人类征服疾病的重要武器。那么，药物为什么能治病？药物在人体内会发生何种变化？怎样用药？邵阳医专药理教研室第1章绪言一、药理学的性质与任务二、药物与药理学的发展简史三、药理学研究的方法邵阳医专药理教研室一、药理学的性质与任务1、药物的概念是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育。药物的来源：植物、动物、矿物质或人工合成。邵阳医专药理教研室2、药理学是研究药物与机体相互作用及其作用规律的科学。药理学是基础医学与临床医学、医学与药学相互联系的桥梁学科。邵阳医专药理教研室3、药理学的研究内容药物效应动力学Pharmacodynamics药物作用，作用原理、适应症、不良反应药物代谢动力学Pharmacokinetics药物体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）血药浓度随时间的变化过程邵阳医专药理教研室3、药理学的学科任务为临床合理用药提供理论依据开发新药和老药新用途探索细胞生理、生化及病理过程邵阳医专药理教研室二、药物与药理学的发展简史传统本草阶段近代药理学发展史现代药理学阶段邵阳医专药理教研室传统本草阶段代表作成书时间收载药物数意义神农本草经公元一世纪365种我国最早的药物学著作新修本草唐代(公元659年)844种世界上第一部由政府颁布的药典本草纲目（李时珍）明代(公元1596年)1892种190万字获国际医药界的广泛重视大约著于汉代（两千年前）共收载药物365种，是世界最早的药物学著作之一（神农尝百草，始有医药）。明朝李时珍长期自已上山采药，才写了本草目，全书52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000条对世界药物科学的发展作了重大贡献。如麻黄治喘，砷剂治梅毒。邵阳医专药理教研室近代药理学发展史代表科学家时间药物实验德国Serttimer1804年吗啡狗，镇痛法国MagendiBemald1819年1856年士的宁筒箭毒碱青蛙，脊髓作用青蛙，神经肌接头阻断德国Buchheim及Schmiedberg1832～1921年创立实验药理学邵阳医专药理教研室现代药理学阶段•大约从20世纪初开始，利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子结构作为新的药物来源发展新药是这个时期药物研究的突出特点。•研究水平：器官药理学分子药理学分支学科交叉学科的形成邵阳医专药理教研室三、药理学研究的方法药理学是一门实验科学，其研究可在整体、器官、组织、细胞、亚细胞和分子水平进行。研究方法有：1、实验药理学方法2、实验治疗学方法3、临床药理学方法邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室药物作用与药理效应肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌α受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室（二）不良反应与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。不良反应的类型有：1.副作用（副反应）在治疗剂量时出现，是药物的固有作用，可预料。其原因是药物选择性低。2.毒性反应因用量大或用药时间过长而引起，可预知，应避免。毒性反应可分为：急性毒性慢性毒性(包括致癌、致畸、致突变）邵阳医专药理教研室3.后遗效应（剩余效果）血浓度降至阈浓度以下所残存药理效应。4.停药反应（撤退反应）突然停药，原有疾病(症状)加剧。5.变态反应（过敏的反应)特点：与剂量无关，不易预知。致敏物：药物、代谢产物或杂质。邵阳医专药理教研室6.特异质：先天性遗传异常所致的反应特点：症状与药物固有作用有关。7.药物依赖性：是长期连续使用某种麻醉或精神药物，所产生的一种精神状态或躯体状态，对某药表现出一种强迫性地持续或定期应用该药的行为或其它反应。可分为：精神依赖性（习惯性）躯体依赖性（成瘾性）邵阳医专药理教研室第二节药物剂量与效应关系（剂量-效果关系）是指在一定范围内，药物剂量与效应之间的规律性变化。一、药物剂量与效应无效量、最小有效量有效量、极量最小中毒量和中毒量最小致死量和致死量邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室二、效能与效价强度1、效能（efficacy）是指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小。2、效价强度（cpotency）简称效价，是指引起同等效应所需要的剂量，所需剂量越小，效价越大。邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室三、量效曲线以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或浓度）为横座标，绘制出的长尾S型曲线。1、量反应量效曲线：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示。2、质反应量效曲线：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化。邵阳医专药理教研室量反应量效曲线邵阳医专药理教研室质反应量效曲线邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室治疗指数用来评价药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数少的药物安全性大，但治疗指数仅适合于治疗效应和致死效应量效曲线相平行的药物。邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室药物——受体相互作用示意图：效应药物细胞膜受体药物-体受复活物邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室四、作于于受体药物的分类根据药物的内在活性将作用于受体的药物分为三类：1.激动剂：有亲和力和内在活性2.拮抗剂：有亲和力，无内在活性，与受体结合后，阻碍激动药与受体结合，对抗激动药的作用。拮抗剂分为：竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。3.部分激动剂：具有激动剂与拮抗剂的双重特性。邵阳医专药理教研室邵阳医专药理教研室[课后思考题]1.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。2.什么是量效关系？3.评价药物安全性的指标有哪些?4.药理学研究的方法有哪些？邵阳医专药理教研室