第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药M胆碱受体的亚型1．M胆碱受体的药理学分型M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384,himbacine和4-DAMP。M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP,himbacine和AFDX384。M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。2．M胆碱受体的分子生物学分型随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体。3．M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。（引自杨藻宸.医用药理学.第四版.2005）药理学pharmacology部位M胆碱受体亚型功能心脏M2减慢心率、减弱心收缩力血管M3M2、M4血管舒张静脉血管收缩平滑肌M3、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌神经元M1突触前M2神经元兴奋神经元抑制