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第十一章温里药•掌握温里药的主要药理作用•掌握附子的药理作用和现代应用•了解干姜、吴茱萸的药理作用概述温里药的定义：温里散寒，治疗里寒症的药物。温里药的功效：温通散寒止痛，补火助阳。里寒症里寒症与现代医学疾病：⑴消化系统（腹痛、感染、胃溃疡）⑵心血管系统(心功能不全、休克)⑶肌肉关节（风湿性关节炎、痛症）温里药的主要药理作用一、对心血管系统的影响☆二、对消化系统作用三、对肾上腺皮质系统功能的影响四、对神经系统的影响五、抗炎和镇痛一、对心血管系统的影响•1、正性肌力﹑正性频率和正性传导作用;•2、影响心率;•3、抗心肌缺血;•4、改善循环;•5、抗休克作用;二、对消化系统作用•1、对胃肠运动的影响；•2、促消化；•3、利胆、止吐、抗溃疡；三、对肾上腺皮质系统的影响•兴奋垂体-肾上腺皮质系统•1、促进肾上腺皮质激素合成•2、促进下丘脑CRH合成•3、改善阳虚症•4、使阴虚症恶化四、对神经系统的影响•1、镇静作用和局麻作用，•2、影响植物神经功能，•3、影响内分泌功能。五、抗炎和镇痛作用•本类药物有不同程度的抗炎和镇痛作用常用药物附子附子•附子：呈圆锥形，长4-7cm，直径3-5cm。表面灰黑色，被盐霜，顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起的支根或支根痕。•新鲜附子易烂，只有浸在卤碱水中始不烂。为盐附子。•四川人拿附子当菜吃:狗肉附子汤。•善用附子者莫过于四川医生:“火神派”，[概述]•附子来源：乌头子根的加工品，主根即乌头。•附子的有效成分，生物碱：乌头碱（AC）中乌头碱（MAC）次乌头碱（HAC）消旋去甲乌药碱氯化甲基多巴胺去甲猪毛菜碱[药动学]•乌头碱易从黏膜吸收，速度较快。•乌头碱可从唾液和尿中排泄，也较快。[药理作用]•功效主治相关的药理作用•功效：回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪。•药理作用：对循环系统和消化系统作用。•有•起•死•之•殊•功⑴强心作用⑴强心作用:•增强心肌收缩力，•加快心率，•增加心输出量，•增加心肌耗氧量。⑴强心成分与机理•强心的主要成分：•⑴去甲乌药碱（DMC）；•⑵氯化甲基多巴胺•⑶去甲猪毛菜碱。⑴强心成分与机理•强心作用机理：去甲乌药碱的强心作用可被β受体阻断剂心得安拮抗，表明其是β受体激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。强心作用举例•麻醉犬使用去甲乌药碱，收缩期左心室内压力（LVP）上升，左心室内压力上升的最大速率（dp/dtmax）增加。心衰模型•戊巴比妥钠灌注的急性实验性心力衰竭动物模型，相当于中医“脉微欲绝”：•去甲乌药碱，可恢复衰竭心脏收缩幅度，升高血压。强心作用总结•⑴去甲乌药碱对离体和在体心脏、正常和衰竭心脏都有显著的强心作用。•⑵其强心作用与兴奋β受体有关。⑵对血管和血压的作用•扩张血管：•去甲乌药碱扩张血管，增加血流，改善血液循环。•作用包括使冠脉血流量、脑血流量、股动脉血流量明显增加。升压和降压•升压和降压作用：•去甲乌药碱是降压的有效成分，（兴奋β受体和阻断α1受体）；•氯化甲基多巴胺是α受体激动剂；•去甲猪毛菜碱兴奋α受体和β受体，二者是升压的有效成分。⑶抗休克•附子抗休克，与其强心、收缩血管、升压，亦扩张血管，改善循环的作用相关。•有效成分：强心：去甲乌药碱（兴奋β受体）；收缩血管：氯化甲基多巴胺；强心、升压：去甲猪毛菜碱；抗休克举例•对休克犬，改善每博输出量，心输出量和心脏指数，提高平均动脉压；•延长休克犬存活时间；•延长休克犬存活百分率。心脏指数•心脏指数＝每博输出量/体表面积⑷抗心律失常作用•⑴显著的抗缓慢型心律失常。有效成分：去甲乌药碱。•作用：改善传导，加快心率，恢复窦性心律。⑷抗心律失常作用•⑵抗快速型心律失常（室颤）。有效成分：水溶性成分。作用：抗乌头碱所致大鼠心律失常•⑶附子剂量过大，可致心律失常。⑸保护心肌缺血•抗垂体后叶素引起的大鼠急性实验性心肌缺血。•有效成分：去甲乌药碱。•药理作用：去甲乌药碱扩张冠状动脉，增加心肌营养性血流量，增加血氧供应；•还可抗应激和抗血小板聚集，保护心肌。⑹抗寒冷提高耐缺氧能力•作用：强心、扩张血管、增加血流量•抗寒实验：抑制体温下降，延长生存时间，减少死亡数。•耐缺氧实验：延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。⑺抗炎作用•抗炎特点：对急性炎症模型有明显抑制作用。•抗炎成分：附子煎剂、乌头碱类。•抗炎机理：多途径实现抗炎作用。兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统；本身具有皮质激素样作用。⑺镇痛作用•镇痛特点：镇痛作用显著。•有效成分：乌头碱（也是毒性成分）。（8-1）对阴虚阳虚证动物模型的影响•阴虚证：交感神经-β受体-cAMP系统功能亢进；•阳虚证：副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进；•附子可使阴虚证进一步恶化，阳虚证改善。（8-1）对阴虚阳虚证动物模型的影响•cAMP与cGMP•cAMP和cGMP是广泛存在于一切细胞中，由ATP在酶的作用下生成,参与生理生化过程；是一类神经递质，其作用相对立。•交感神经和副交感神经的递质不同。（8-2）对内分泌系统的影响•提高肾上腺皮质功能•提高雌激素水平•提高子宫雌激素受体数•提高雌二醇与受体的亲和力（8-3）对交感神经系统•增加脑中NA、DA含量，而5-HT（中枢神经抑制性递质）含量减少，兴奋交感神经。⑼对消化系统的影响•⑴胃：抑制胃排空运动，•⑵肠：促进肠肌收缩，•⑶抗溃疡作用。2、其他药理作用•⑴镇静作用•⑵局麻作用：刺激局部皮肤，使感觉神经末梢先兴奋，后麻醉，失去知觉。2、其他药理作用•增强免疫。•延缓衰老（抗氧化）。•抗血栓形成。[现代应用]•休克•缓慢型心率失常•风湿性关节炎﹑关节痛﹑腰腿痛、神经痛﹑偏头痛[不良反应]•毒性成分：•乌头碱类生物碱，乌头碱人的致死量约为3—4毫克。[不良反应]•中毒症状：神经系统：瞳孔散大，视力下降，呼吸困难等；循环系统：心脏毒性大，主要为各种心律失常；消化系统：恶心、呕吐、腹痛腹泻。附子中毒的防治•附子经过炮制或合理配伍，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也显著降低。•举例：•生附子与制附子的LD50比较：生附子，小鼠口服：5.49k/kg制附子，小鼠口服：161k/kg常用药物干姜[功效与药理]•﹙1﹚对消化系统的影响•﹙2﹚对心血管系统的影响•﹙3﹚抗炎•﹙4﹚镇痛•﹙5﹚抗血栓[现代应用]常用药物肉桂[功效与药理]•1、对心血管作用•﹙1﹚强心•﹙2﹚扩张外周血管，降压•﹙3﹚改善心肌血液供应[功效与药理]•2、对消化系统的影响•⑴抗胃溃疡•⑵健胃：使消化道分泌增加，排气增加，消化功能加强。[功效与药理]•3、对内分泌的影响•⑴促进肾上腺皮质功能•⑵改善性功能[功效与药理]•4、抗血小板聚集、抗凝血•5、抗炎•6、镇痛[功效与药理]•7、其他作用[现代应用]•1、支气管哮喘﹑慢性支气管炎•2、腰痛•3、面神经麻痹•4、银屑病,荨麻疹•5、小儿麻疹[不良反应]常用药物吴茱萸[功效与药理]•﹙1﹚对消化系统的影响•﹙2﹚对心血管系统的影响•﹙3﹚镇痛和抗炎[现代应用]