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第十章利水渗湿药•熟悉利水渗湿药的主要药理作用；•掌握茯苓的药理作用和现代应用；•熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用；•了解猪苓的主要药理作用；第一节概述•利水渗湿药的定义：通利水道，渗透水湿的药物。•利水渗湿药的功效：利水消肿、利尿通淋、利湿退黄利水渗湿药•利水渗湿药的分类：利水消肿药利尿通淋药利湿退黄药第一节概述•水液与三焦•水湿的现代研究：•类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。第一节概述利水渗湿药的药理作用：1、利尿作用☆2、抗病原微生物作用3、保肝利胆作用4、抗肿瘤、增强免疫功能第十章利水渗湿药茯苓茯苓的有效成分•有效成分:•主要含：β－茯苓聚糖；•另含：茯苓酸、茯苓素等[茯苓药理作用]1、与功效主治相关的药理作用《药品化义》茯苓最为利水除湿要药。功效：利水渗湿，健脾宁心。[茯苓药理作用]（1）利尿作用有效成分：茯苓素。作用特点：对健康人作用不明显，对心性和肾性水肿病人作用显著。作用机理茯苓利尿利尿作用机理：醛固酮受体拮抗作用：茯苓素与醛固酮结构相似，可与肾小管细胞浆膜醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+比值。醛固酮•醛固酮是盐皮质激素，作用保钠排钾，可引起水钠潴留。•茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少，即产生竞争作用。•茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响，说明其作用于醛固酮受体。[茯苓药理作用]（2）增强免疫作用：“四季脾旺不受邪”有效成分：茯苓多糖。作用特点：作用显著。⑴增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞⑵增强特异性免疫：诱导产生IL－2。IL－2•白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生，在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋白。IL－2可以促进T、B细胞增殖、分化，增强NK细胞杀伤活性，诱导激活LAK（淋巴因子激活杀伤细胞）。免疫调节•茯苓素的免疫调节作用：茯苓素对非特异性免疫的增强作用；茯苓素对特异性免疫的抑制作用；免疫调节•PHA•LPS•ConA[茯苓药理作用]（3）抗肝硬化有效成分：茯苓醇。作用特点：对大鼠肝硬化模型的作用。作用机理：促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解,（代谢产物增加）；促进肝内纤维组织吸收。[茯苓药理作用]（4）抗肿瘤有效成分：茯苓多糖和茯苓素。作用特点：作用显著。小鼠实体瘤S180；艾氏腹水瘤EAC；小鼠白血病L1210细胞作用机理：茯苓多糖•茯苓多糖抗肿瘤机理：提高宿主免疫系统功能和直接的细胞毒作用。⑴增强巨噬细胞和NK细胞的功能；⑵改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性。如茯苓多糖对S180细胞膜PI（磷酸酰肌醇）转换具有显著抑制作用，同氨甲喋呤。磷酸酰肌醇(PI)•磷酸酰肌醇(PI)：•细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇的产生及其调节。其中某些磷脂酰肌醇产物与信号传递有关，为第二信使。茯苓素•茯苓素抗肿瘤机理：抑制肿瘤细胞核苷转运（抑制转运体蛋白），抑制DNA合成；提高巨噬细胞mRNA表达，增强TNF基因转录，提高巨噬细胞产生TNF的能力。（TNF－特异性杀伤肿瘤的细胞因子，但也可以引起发热和炎症反应）TNF•TNF(肿瘤坏死因子)是一种淋巴因子,来源于淋巴细胞，TNF可使肿瘤细胞坏死但对正常细胞无此作用。抗肿瘤•IC50－半数抑制有效率•茯苓素与环磷酰胺、丝裂酶素、更生霉素、5－Fu等合用，抑瘤作用显著增强。[现代应用]•1、水肿•2、婴幼儿腹泻•3、精神分裂症•4、膀胱充盈剂，充盈时间较单用速尿组明显缩短（63.8±30/30.5±8分钟）。第十章利水渗湿药猪苓第十章利水渗湿药泽泻泽泻的有效成分•主要含：泽泻萜醇A、泽泻萜醇B[泽泻药理作用]1、与功效主治相关的药理作用功效：利小便，清湿热。[泽泻药理作用]（1）利尿作用有效成分：泽泻。作用特点：作用显著，对健康人也有效。醇提物静注后，钠离子排出显著。泽泻利尿影响因素：采收季节；冬季采收作用强药用部位；泽泻草根无利尿作用炮制方法；盐泽泻无利尿作用机理利尿作用机理：①抑制肾小管集合管K+的分泌（同安体舒通），抑制Na+的重吸收；②增加心钠素（ANF）的含量，排钠利尿；③抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性，减少钠离子的重吸收。心钠素•由人心房肌细胞合成和分泌的心钠素具有广泛的生物学活性；心钠素可引起明显的排钠,利尿,扩血管及降压。[泽泻药理作用]（2）抗炎作用有效成分：泽泻煎剂作用特点：对急慢性炎症有显著作用；作用机理：直接的抗炎作用；不是通过垂体-肾上腺皮质系统；[泽泻药理作用]其他药理作用（1）降低血脂有效成分：多种粗制剂，泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著。作用特点：对多种实验性高脂血症动物可降低TC、TG、LDL。机理降血脂作用机理：降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法）;抑制小肠胆固醇的酯化;血酯•血酯包括甘油三酯，磷脂，胆固醇及其酯化和非酯化脂肪，亦称游离脂肪酸。降脂实验•家兔降脂实验，给药2－3周血清总胆固醇平均抑制率为58％，59％。继续给饲高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升，说明有预防和治疗作用。[泽泻药理作用]（2）抗动脉粥样硬化（AS）有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS：对于AS动物，明显降低血清和斑块中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴随症状，也是血管壁病变的诱因。AS•动脉硬化(arteriosclerosis)是动脉的一种非炎症性、退行性和增生性的病变,可引起动脉的增厚、变硬、失去弹性；主要是受累器官不同程度地缺血。实验•斑块厚度：•给药组：168±86μm•模型组：438±112μm作用机理⊙抗AS机理；⑴升高高密度脂蛋白（HDL）；⑵调节PGI2/TXA2动态平衡。⑶抗氧化（降低LPO）；⑷抑制动脉内壁钙异常升高（影响AS）；⑸改善血液流变性（红细胞变形性）；[泽泻药理作用]（3）抗脂肪肝有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性料），作用显著（治疗3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g％）[泽泻药理作用]（4）抗血小板聚集和抗血栓有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS家兔血栓。[泽泻药理作用]（5）降压有效成分：泽泻醇。作用特点：对抗各型高血压，作用持久。作用机理：1、抑制交感神经；2、钙离子阻滞作用；[现代应用]•1、高脂血症•2、美尼尔氏病•3、肥胖症（对MSG型肥胖大鼠，可降低体重、身长、脂肪含量。）肥胖症•肥胖症:•肥胖症是指身体质量指数(BMI)大於标准(即22)或是体脂肪率比正常人多2～12倍；肥胖症是目前医学上少数能用预防医学的方法防止的疾病。第十章利水渗湿药茵陈[概述]•茵陈的有效成份：香豆素类：6，7-二甲氧基香豆素；色原酮类：茵陈色原酮；黄酮类：茵陈黄酮。[药理作用]•1、功效主治相关的药理作用•功效：清湿热、退黄疸。[药理作用]•（1）利胆有效成分：茵陈多种有效成分。作用特点：促进胆汁分泌和排泄（扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量）（预防胆固醇结石形成）[药理作用]•（2）保肝有效成分：茵陈多种成分。作用特点：减轻肝细胞肿胀、变性和坏死，降低血清转氨酶活性。保肝作用机理:保肝作用机理：增加Ｐ450的含量，诱导肝药酶，增强肝脏解毒功能（葡萄糖醛酸酶），保护肝细胞膜和促进肝细胞再生。[药理作用]•（3）抗病原微生物有效成分：茵陈炔酮等。作用特点：较强的抑菌作用。（抗菌谱:金葡菌等,以及皮肤真菌等）（抗菌活性:较强）[药理作用]•（4）降血脂与抗动脉粥样硬化有效成分：茵陈。作用特点：⑴降低高胆固醇血症的胆固醇和脂蛋白。⑵抗动脉粥样硬化。[药理作用]•（5）解热、镇痛、抗炎。其他药理作用•（1）抗肿瘤•（2）对心血管系统的影响[现代应用]•1、高胆固醇血症•2、胆石症•3、胆道蛔虫症•4、痤疮茵陈•不良反应：第十章利水渗湿药•完