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125第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺I型（H1）和组胺II型（H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺Ⅲ型受体（H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。H1受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：①抗外周组胺H1受体效应：H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H1受体被激动通过G－蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca2＋增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。②中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。③其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。H2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括PGE2、PGE2α和15—甲基前列腺素F2α,具有广泛的生理（药理）和病理作用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。三、热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。根据药物的化学结构的不同，该类药可分为：①水杨酸类，如阿司匹林等。126②苯胺类，如对乙酰氨基酚(扑热息痛)、乙酰氨基苯乙醚(非那西丁)等。③吡唑酮类，如氨基比林(匹拉米洞)、保泰松（布他酮）、安乃近等。④吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。⑤丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。⑥芬那酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用：①解热作用。降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。②镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。③抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林作用与用途为：①解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。②影响血栓形成。使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。不良反应：①凝血障碍连用若发生出血倾向，可用维生素K治疗；②胃肠道反应较大剂量口服，引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药；③过敏反应可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。④水杨酸反应。试题精选一、选择题A型题1．中枢镇静作用最强的药是()A．阿司咪唑B．苯海拉明C．氯苯那敏D．布可立嗪E．美克洛嗪2．H1受体阻断作用时间最长的药物是()A．美克洛嗪B．布可立嗪C．苯海拉明D．苯茚胺E．异丙嗪3．几乎无中枢抑制作用的H1受体阻断药物是()A．苯海拉明B.氯苯那敏C．特非那定D．异丙嗪E．以上都不是4．早期妊娠禁用药物是()A．苯海拉明B．异丙嗪C．美克洛嗪D.氯苯那敏E．以上都不是5.用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是()A．组胺B.雷尼替丁C．苯海拉明D．美克洛嗪E.异丙嗪6．用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是()A．组胺B．雷尼替丁C.苯海拉明D．美克洛嗪E．异丙嗪7．能引起动物畸形的药物是()A．组胺B．雷尼替丁C．苯海拉明D．美克洛嗪E．异丙嗪1278.关于前列腺素的作用，叙述正确的是()A．对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B．小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C．对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D．收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E．有中枢抑制作用和降压作用9.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()A．脊髓胶质层B．丘脑内侧核团C．脑干网状结构D．外周E．脑室与导水管周围灰质部10．解热镇痛药的镇痛原理是()A．激动中枢阿片受体B．抑制末梢痛觉感受器C．抑制PG的生物合成D．抑制传入神经冲动的传导E．以上都不是11．解热镇痛药的解热作用机制是()A．抑制缓激肽的生成B．抑制内热原的释放C．使中枢PG合成减少D．使外周PG合成减少E．以上均不是12．关于阿司匹林的叙述，正确的是()A．只降低过高体温，不影响正常体温B．抗炎作用弱C．大剂量可预防血栓形成D．解热作用强，无抗炎作用E．以上都不是13．胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用()A．双氯芬酸B．吲哚美辛C．保泰松D．美洛昔康E．布洛芬14．阿司匹林预防血栓形成的机制是()A．使环氧酶失活，减少血小板中TXA2生成B．降低凝血酶活性C．激活抗凝血酶D．直接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用15．阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见()A．胃肠道反应B．凝血障碍C．诱发哮喘D．水杨酸反应E．以上都不是16．阿司匹林的抗炎作用是由于()A．抗病原菌作用B．减少白介素合成C．降低毛细血管的通透性D．抑制C0X，减少PG合成E．减少花生四烯酸的合成17．治疗急性痛风，较好的药物是()A．阿司匹林B．甲芬那酸C．秋水仙碱D．吲哚美辛E．舒林酸18．阿司匹林适用于()A．癌症疼痛B．胆绞痛C．术后剧痛D．风湿性关节炎疼痛E．胃肠痉挛性痛B型题19．对乙酰氨基酚引起的不良反应是()20．阿司匹林引起的不良反应是()21．吲哚美辛引起的不良反应是()22．布洛芬引起的不良反应是()12823．保泰松引起的不良反应是()A．水、钠潴留，可致水肿B．凝血障碍C．急性胰腺炎D．视力模糊及中毒性弱视E．急性中毒致肝坏死24．可降低正常及发热患者体温的药物是()25．解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是()26．可治疗缺血性心脏病的药物是()27．胃肠道反应较轻的解热镇痛药是()A．阿司匹林B．乙酰氨基酚C．布洛芬D．氯丙嗪E．以上都不是28．对COX-2有选择性抑制作用的药物是()29．用于痛风性关节炎的药物是()30．对不易控制的发热，常有效的药物是()A.阿司匹林B．吲哚美辛C．尼美舒利D．保泰松E．双氯芬酸C型题31．具有中枢抑制作用的药物是()32．具有抗雄性激素样作用的药物是()A．西米替丁B．异丙嗪C．是A是BD．非A非B33．对抗组胺H1受体产生的作用是()34．对抗组胺H2受体产生的作用是()A．胃酸分泌减少B．小血管收缩，通透性降低C．是A是BD．非A非B35．具有解热镇痛作用的是()36．使环加氧酶失活，减少TXA2生成的是()37．具有抗炎抗风湿作用的是()38．急性中毒可致肝坏死的是()A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．是A是BD．非A非B39．抑制PG合成酶()40．抑制尿酸生成，防治痛风()41．偶致粒细胞减少的药物是()42．治疗癌症发热的药物是()A．别嘌醇B．吲哚美辛C．是A是BD．非A非B43．阿司匹林()44．吗啡()45．罗通定()46．地西泮()A．对慢性钝痛效果好B．无成瘾性C．是A是BD．非A非B47．治疗三叉神经痛的药物是()48．治疗痛经的药物是()49．用于缓解手术后剧痛的药物是()A．苯妥因钠B．阿司匹林C．是A是BD．非A非B50．抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是()12951．解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是()52．抑制PG合成酶()53．抑制凝血功能()A．对乙酰氨基酚B．保泰松C．是A是BD．非A非BX型题54．H1受体激动时产生的效应表现为()A．支气管平滑肌收缩B．皮肤血管扩张C．胃肠平滑肌收缩D．房室传导减慢E．心室肌收缩增强55．“阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关()A．PG的生物合成减少B．抗原—抗体反应C．白三烯等物质生成增加D．与β2受体的功能无关E.因5-HT生成增多56．具有抗炎、抗风湿作用的药物是()A．布洛芬B．吲哚美辛C．美洛昔康D．非那西丁E．阿司匹林57．阿司匹林的不良反应包括()A．瑞夷(Reye)综合征B．胃肠道反应C.血管神经性水肿D．凝血障碍E．甲状腺肿大58．吲哚美辛的特点是()A．抑制PG合成酶作用强B．对炎性疼痛有明显镇痛效果C．对痛风性关节炎有效D．对癌性发热常有效E．对关节强直性脊椎炎有效59．解热镇痛药的解热作用特征是()A．能降低发热患者体温B．对正常体温无影响C．降低内热原引起的发热D．对直接注射PG引起的发热无作用E.由于抑制中枢PG合成而发挥作用60．阿司匹林临床适应症是()A．头痛、牙痛、痛经等B．急性风湿性关节炎C.感冒发热D．急性痛风E．脑血栓形成的防治61．阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是()A．与双香豆素合用，增强其抗凝血作用B．与速尿合用，水杨酸排泄增加C．与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D．与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E．与甲氨蝶呤合用，可降低其毒性二、填空题62.()和()抗组胺药可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，临床用于()和()。63．止吐作用较强的H1受体阻断药为()和()。64．H1受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)；H2受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)。65.前列腺素对()子宫均有兴奋性作用，能增强子宫平滑肌的()，同时还能()子宫颈平滑肌。主要用于()。66.阿司匹林具有()、()、()等作用，这些作用的机制均与()有关。67．内源性PG对胃粘膜具有()，阿司匹林抑制胃粘膜合成()，故可诱发()130与()。68．秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，它对()没有影响，其作用是()。三、问答题69．H2受体的分布及其效应。70．H1受体拮抗药的药理作用及临床应用。71．举出一个H2受体拮抗药,并说明其临床应用及其药理依据和主要不良反应。72．解热镇痛药的镇痛机制如何?73．常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。74．阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治。75．阿司匹林的作用与用途。76．阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现及如何防治?77．解热镇痛药的共同作用有哪些?参考答案一、选择题1.B2.A3.C4.C5.A6.B7.D8.C9.D10.C11.C12.A13.A14.A15.A16.D17.C18.D19.E20.B21.C22.D23.A24.D25.B26.A27.C28.C29.D30.B31.B32.A33.B34.A35.C36.A37.A38.B39.B40.A41.C42.B43.C44.A45.C46.D47.A48.B49.D50.B51.A52.C53.D54.ABCD55.ACD56.ABCE57.ABCD58.ABDE59.ACDE60.ADCE61.ACD二、填空题62．西米替丁雷尼替丁胃溃疡十二指肠溃疡63．苯海拉明异丙嗪64．异丙嗪苯海拉明氯苯那敏西