药剂学(2)作业讲评

药剂学（2）作业讲评一、单项选择题讲评：单项选择题考查学生掌握每章节重点、难点及知识点1．下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是（）A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C．表观分布容积不可能超过体液量D．表观分布容积的单位是升／小时E．表观分布容积具有生理学意义讲评：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为L或L/Kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。故本题答案应选A。2．药物透皮吸收是指（）A．药物通过表皮到达深层组织B．药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C．药物通过表皮在用药部位发挥作用D．药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E．药物通过破损的皮肤，进人体内的过程讲评：皮肤给药可起局部作用，如软膏剂等；但也可通过皮肤吸收发挥全身作用，如皮肤用贴片。皮肤主要是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属器组成。附属器包括毛囊、皮脂腺。、汗腺。皮下组织有毛细血管和淋巴分布。当药物发挥局部作用时，药物可通过角质层到达皮下组织起局部作用，而不是通过皮肤在用药部位起作用，药物也可通过毛囊和皮脂腺吸收，但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说药物主要通过毛囊和皮质腺吸收到达体内是不正确的。破损皮肤由于失去了皮肤的保护作用，对药物的吸收速度特别快，一般经皮吸收药物不用于破损皮肤部位。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。故正确答案应选D。3．口服剂型在胃肠道中吸收快慢州顺序一般认为是（）A．混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片B．胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片C．片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂D．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片E．包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂讲评：口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道粘膜吸收，进入体循环。药物要在胃肠道吸收，必须首先从制剂中释放出来。其释放阶快慢就决定了药物吸收的快慢。一般口服溶液剂不存在药物释放问题，其他剂型如乳剂，混悬剂是液体制剂，虽然存在释放问题，但由于分散度大，仍会很快释放药物。在固体剂型中，胶囊剂较常用，它的外壳为明胶外壳，崩解后相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较，片剂溶出相对较快，而包衣片则需在衣层溶解后才能释放药物。一般而言，释放药物快，吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。故本题答案应选D。4．栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是（）A．融变时限B．重量差异C．体外溶出试验D．硬度测定E．体内吸收试验讲评：在对栓剂的质量评定时，需检查重量差异、融变时限、硬度，作溶出和吸收试验。一般而言，重量差异较大，融变时限太长或太短，硬度过大，体外溶出的快慢，都与生物利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验，通过测定血药浓度，可绘制血药浓度—时间曲线，计算曲线下面积，从而评价栓剂生物利用度的高低。故本题答案应选E。5．静脉注射某药，Xo＝60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V为（）A．20LB．4mlC．30LD．4LE．15L讲评：静脉注射给药，注射剂量即为X。本题Xo＝60ng。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用Co表示，本题Co＝15μg／ml。计算时将重量单位换算成同一单位，即Xo＝60mg＝60000μg。6．下列有关药物稳定性正确的叙述是（）A．亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用B．乳剂的分层是不可逆现象C．为增加混悬液稳定性，加入的能降低Zeta电位、使粒子絮凝程度增加的电解质称絮凝剂D．乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂E．凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应讲评：药物晶型分为稳定型和亚稳定型，亚稳定型可转变为稳定型，属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物，故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。乳剂中由于分散相和分散介质比重不同，乳剂放量过程中分散相上浮，出现分层，分层不是破坏，经振摇后仍能分散为均匀乳剂。“分层是不可逆现象”是错误的。絮凝剂作为电解质，可降低Zeta电位，当其Zeta电位降低20—25mV时，混悬微粒可形成絮状沉淀；这种现象称为絮凝，加人的电解质称为絮凝剂。本题是正确的。乳剂常因乳化剂的破坏而使乳剂油水两相分离，造成乳剂的破坏。乳剂破坏后不能再重新分散恢复原来的状态。给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化，而不是特殊酸碱催化。故本题答案应选C。7．有关滴眼剂错误的叙述是（）A．滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B．正常眼可耐受的pH值为5．o一9．oC．混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50μmD．滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜E．增加滴眼剂的粘度，使药物扩散速度减小，不利于药物的吸收讲评：按滴眼剂的定义，滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂。眼部可耐受的pH值为5．0—9．0。对混悬型滴眼剂其微粒大小有一定的要求，不得有超过50μm粒子存在，否则会引起强烈刺激作用。滴眼剂中药物吸收途径是首先进入角膜，通过角膜至前房再进入虹膜。另一个吸收途径是通过结膜途径吸收，再通过巩膜到达眼球后部。滴眼剂的质量要求之一是有一定的粘度，以延长药液与眼组织的接触时间，增强药效，而不是不利于药物的吸收。故本题答案应选E。8．有关片剂包衣错误的叙述是（）A．可以控制药物在胃肠道的释放速度B．滚转包衣法适用于包薄膜衣C．包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D．用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点E．乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料讲评：有些片剂要进行包衣，其目的是：掩盖不良气味；防潮避光，隔离空气；控制在胃肠道中药物的释放；防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯，须先包一层隔离衣。包衣辅料有胃溶性薄膜衣材料和肠溶性薄膜衣材料，如聚乙烯吡咯烷酮为胃溶性薄膜衣材料，不具有抗酸性，而乙基纤维素则为肠溶性薄膜衣材料，可制成水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣，流化包衣，压制包衣等方法。故本题答案应选D。9．对软膏剂的质量要求，错误的叙述是（）A．均匀细腻，无粗糙感B．软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶性的C．软膏剂稠度应适宜，易于涂布D．应符合卫生学要求E．无不良刺激性讲评：软膏剂是用于皮肤或粘膜的半固体制剂，起局部作用或吸收发挥全身作用。软膏剂的作用发挥的好坏，与其质量有密切关系。软膏剂的质量要求应该均匀、细腻、无粗糙感；有一定稠度，在皮肤上不融化流失，易于涂布；性质稳定，不酸败，保持固有疗效；无刺激性，符合卫生学要求。药物在软膏剂中可以是可溶性的(溶于水相或溶于油相)，也可以是不溶性药物，以极细微粒分散于基质中，并非药物与基质必须是互溶性的。故本题答案应选B。10．下列有关生物利用度的描述正确的是（）A．饭后服用维生素B2将使生物利用度降低B．无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C．药物微粉化后都能增加生物利用度D．药物脂溶性越大，生物利用度越差E．药物水溶性越大，生物利用度越好讲评：生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系，维生素B2为主动转运的药物，饭后服用可使维生素B2随食物逐渐通过吸收部位，有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度，可对难溶性药物进行微粉化处理，但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过程，为被动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收愈好，生物利用度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的条件，而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服晶格能，所以溶解度大，溶解速度快，吸收好，常为有效型。所以无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题答案应选B。