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第二章中枢神经系统用药（一）定义本类药物对CNS均有不同程度的抑制，小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量还可产生麻醉，有的还有抗惊厥作用。主要用于焦虑不安和失眠，也可用于抗惊厥和麻醉辅助药。一、镇静催眠药（二）分类1、巴比妥类：为巴比妥酸衍生物，较常用，如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥钠（静脉麻醉药）。草2、醛类：如水合氯醛。3、苯骈二氮杂卓类：如地西泮（安定）、氯氮卓（利眠宁）、硝西泮（硝其安定）、阿普唑仑，艾司唑仑，三唑仑等。4、其它类：溴化物如溴化钠（钾），溴化钙等；哌啶酮类如导眠能（格鲁米特），氨基甲酸酯类如安宁（甲丙氨酯），此外尚有非处方药氯美扎酮、谷维素。（三）基本经营品种（一）概述：癫痫俗称“羊角风”、“羊癫风”，是一种常见的CNS疾病，具有突然性，暂时性，与反复发作三个特点，临床表现主要有四种类型：大发作、小发作、局限性发作和精神运动性发作。二、抗癫痫（惊厥）药（二）分类：按结构可分为六类1、乙内酰脲类：如苯妥英钠，最为常用，大发作首选药。2、巴比妥及其类似药：如苯巴比妥、扑痫酮等。3、琥珀酰亚胺类：有乙琥胺，苯琥胺等，用于小发作。4、噁唑烷类：如三甲双酮。5、苯骈二氮杂卓类：见“抗焦虑药”，如地西泮（安定）、硝西泮（硝基安定）。6、其它：如酰胺咪嗪（卡马西平）、丙戊酸钠等。（三）基本经营品种（一）概述：精神病是各种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为知觉、思维、情感、行为、智能等方面的异常，常见类型主要有：精神分裂症、躁狂症、忧郁症和焦虑症。三、抗精神失常药（二）分类1、抗精神病药：主要用于精神分裂症、幻觉、妄想和兴奋躁狂症。分为：（1）吩噻嗪类（苯骈噻嗪类）：盐酸氯丙嗪、奋乃静等；（2）噻吨类：泰尔登；（3）丁酰苯类：氟哌啶醇等；（4）苯酰胺类：舒必利、氯氮平等；（5）长效类：氟奋乃静癸酸酯针、五氟利多等。2、抗忧郁药：（1）三环类：阿米替林、丙咪嗪、多虑平；（2）单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：异噁唑酰肼、硫酸乙肼；（3）中枢兴奋药：利他林。3、抗焦虑药：（1）苯骈二氮杂卓类：地西泮（安定）、氯氮卓等；（2）其它类：安宁（甲丙氨酯）、安泰乐等。（三）基本经营品种四、抗巴金森氏病（抗运动障碍）药（一）概述：巴(帕)金森氏病又称震颤麻痹，是一种CNS锥体外系功能障碍的慢性疾病。本病的主要临床特征是肌肉震颤、强直和运动障碍。（二）分类：1、拟多巴胺药：主要补充脑内DA（多巴胺）的不足，如左旋多巴。2、中枢性抗胆碱药：抑制纹状体中兴奋性递质Ach的作用而缓解症状，如盐酸苯海索（安坦）、开马君（丙环定）、氢溴酸苯甲托品、氢溴酸东莨菪碱等。3、盐酸金刚烷胺：可兴奋多巴胺受体，缓解症状。（三）基本经营品种五、镇痛药（一）概述：镇痛药一般指成瘾性镇痛药（又称麻醉性镇痛药、中枢性镇痛药），它作用于CNS，能选择性地抑制痛觉而使痛觉缓解的药。特点：1、镇痛作用强大，可以制止一切疼痛，同时产生镇静作用，并有欣快感，能改善疼痛病人的紧张、烦躁不安等不愉快情绪。2、治疗剂量时选择性抑制痛觉中枢有关部位，并不影响其它感觉（如听、触、嗅、视觉），也不影响病人的清醒。3、易于成瘾，属“麻醉药品”，对其生产、供应、保管及使用要按我国”麻醉药品管理条例”严格管理。4、一般只限于急性剧痛及癌症病人晚期疼痛，仅短期使用，不可长期使用。(二)分类：1、阿片生物碱类：阿片所含生物碱（阿片全碱或阿片生物碱的半合成衍生物制剂）。主要有盐酸吗啡（片、针）、阿片粉（片、酊）、盐酸乙基吗啡（片、针）、磷酸可待因（片、糖浆、针）等。2、人工合成类：作用与吗啡相似，但成瘾性较小。主要有盐酸哌替啶（杜冷丁）片、针、安侬痛针、枸橼酸芬太尼针、盐酸美散痛（美沙酮）片、针、二氢埃托菲、曲马多、强痛定、镇痛新等。六、解热镇痛药及抗痛风药（一）概述：解热镇痛药是一类具有解热、镇痛（局部钝痛），且大多数还有消炎、抗风湿作用的药物，可分为解热镇痛和消炎镇痛两类。由于本类药物具有激素类样抗炎、抗风湿作用，而与激素类药化学结构不同，因此又称为非甾体激素类抗炎药。本类药物特点：1、解热作用：通过作用于丘脑下部的体温调节中枢，使散热过程加强而致发热病人体温降低。2、镇痛作用：仅对头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等钝痛有效，而对外伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。也无镇静、催眠作用，无成瘾性。本类药物的解热和镇痛作用并不完全平行，有的解热作用较好，有的镇痛作用较好。3、消炎抗风湿作用：本类药物除扑热息痛、非那西丁外均有消炎抗风湿作用，但只能控制一些临床症状，不能根治。痛风是长期嘌呤代谢紊乱所致的疾病，表现为高尿酸血症，急性关节炎反复发作，痛风石形成，慢性关节炎和关节畸形，肾实质性病变，尿酸结石形成。本类药可通过抑制尿酸合成，促进尿酸排出及减少尿酸在关节及肾脏的沉淀而达到治疗作用。（二）分类解热镇痛类：1、水杨酸类：为水杨酸衍生物，主要品种有阿司匹林（乙酰水杨酸）、水杨酸钠、扑炎痛等。2、苯胺类：为苯胺衍生物，主要有对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁（配制复方用，单味已淘汰不用）等。3、吡唑酮类：有氨基比林（复方配制用，单味已淘汰），安乃近，保泰松。4、其它消炎抗风湿药：有消炎痛（吲哚美辛）、炎痛静、氯灭酸、双氯灭酸、炎痛喜康、布洛芬、奈普生等。5、抗痛风类：主要有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇等。6、复方制剂：如复方阿司匹林片（APC片），氨非咖片（PPC片）、去痛片、安痛定针、复方氨基比林针等。主要由阿司匹林、非那西丁、扑热息痛、氨基比林、安乃近、保泰松等解热镇痛与咖啡因、苯巴比妥、扑尔敏等辅助药，各以不同成分和不同份量配伍制成各种制剂。另外一些中西复方的感冒药也含本类药物。（三）基本经营品种3、其它：主要有延胡索乙素片、针、颅通定、平痛新、痛可宁等。这类药镇痛作用弱,但无成瘾性，主要用于钝痛。4、吗啡受体拮抗剂：氢溴酸烯丙吗啡针、盐酸纳络酮，主要用于解救吗啡类药物中毒、吸毒诊断和帮助戒毒。（三）基本经营品种本章学习要点•1、镇静催眠药、抗癫痫（惊厥）药、抗精神失常药的分类及代表药物。•2、镇痛药、解热镇痛药的定义、特点、分类及代表药物。•3、用于癫痫大发作和小发作、癫痫持续状态的首选药物。•4、布洛芬、阿司匹林、对乙酰氨基酚的其他名称及适应证。第四章心血管系统用药一、强心苷类（一）概述：心力衰竭——心脏由于心肌病损或长期负荷过重，引起心肌收缩力减弱，不能将静脉回心血液充分排出，导致静脉回流受阻，静脉系统瘀血，同时动脉系统供血不足，不能满足人体组织的代谢需要，从而出现一系列症状和体征而称之，又称为心功能不全。本类药物的特点：1、增强心肌收缩力（正性肌力作用），不增加心肌耗氧量。2、减慢心率。3、抑制心脏传导系统。4、主要用于充血性心衰（慢性心衰）及其某些心律失常。5、毒性反应严重；本类药安全范围小，治疗量与中毒量非常接近。常见的毒性反应有胃肠道、CNS和心脏（最严重的毒性反应，可致各种类型心律失常）。（二）分类：按作用出现快慢和作用持续时间长短分为三类。1、慢效类：如洋地黄、洋地黄毒苷等。2、中效类：如狄戈辛（地高辛）片等。3、速效类：如狄戈辛针、强心灵、去乙酰毛花毒苷D针，毒毛旋花子苷K等。（三）基本经营品种二、抗心律失常药（一）概述：正常心律系窦房结在交感和迷走神经的控制和调节下发出冲动，经过心脏传导系统而使心脏产生有规律的跳动，一般每分钟70～80次。在病理状态或受药物影响时，心脏自律性异常或冲动传导发生障碍，均可引起心动过速（100次/分），过缓（60次以下/分）或心律不齐，统称心律失常。（二）分类：心律失常与心肌电生理紊乱密切相关，而心肌细胞的电活动又是离子进出细胞造成膜内外离子浓度差异所引起。抗心律失常药主要通过影响心肌K+、Na+或Ca2＋的离子运转，纠正生理紊乱而发挥作用。可分为五类：1、钠通道阻滞剂（阻Na+内流药）：阻塞“Na+通道”抑制自律性和传导，延长不应期，有广谱抗心律失常作用。如盐酸普鲁卡因胺、硫酸奎尼丁、双异丙吡胺（达舒平）等。2、钾转运促进药：增强膜对K+的通透性，促进K+外流，降低自律性，主要对室性心律失常有效，并对洋地黄类中毒所致心律失常也有效。如盐酸利多卡因、室安卡因、苯妥英钠、慢心律、安博律定等。3、β受体阻断药：如普萘洛尔（心得安）、心得平、心得舒、心得静、美多洛尔、阿替洛尔等。4、延长动作电位药：延长动作电位和有效不应期，主要用于窦性心律失常，主要有溴苄铵、乙胺碘呋酮（胺碘酮、安律酮）。5、钙转运阻滞药（Ca2+离子拮抗剂或阻Ca2+内流药）：抑制Ca++进入心肌细胞内，能降低自律性、减慢传导，延长不应期，对室上性心律失常疗效较好，主要有维拉帕米（异博定）、地尔硫卓等。（三）基本经营品种三、抗心绞痛药（一）概述：冠状动脉是供给心脏血液的重要血管，起始于主动脉根部，分左右两支，这几条动脉的主干都镶嵌在心脏外面，并环绕在顶端，形成类似过去的皇冠，故称之。冠脉血流量不足，可导致心肌缺血与损害。冠状动脉粥样硬化导致心肌缺血缺氧而引起的心脏病称为冠心病。冠心病临床类型可分为：隐形冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心肌硬化、猝死。（二）分类：抗心绞痛药主要通过减轻心脏负担等作用降低心肌的耗氧量，或是扩张冠脉，促进冠脉侧支循环形成等作用，增加心肌的供氧量，从而缓解心绞痛。1、硝酸酯和亚硝酸酯类：作用最好、最快，副作用小、方便，主要有硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯等。2、β受体阻断药：主要以心得安为代表，常与1类合用。3、钙离子拮抗剂：新型抗心绞痛药，主要是抑制Ca2＋的转运，阻止Ca2＋进入心肌内。主要有乳酸心可定、双环已哌啶、硝苯吡啶（心痛定）、异博定、地尔硫卓（恬尔心）等。4、冠脉扩张剂：一般用于缓解期治疗，预防发作，如乙氧香豆素、吗导敏、乐可安、麻黄苯丙酮、潘生丁等。地奥心血康、丹参等中药也具有抗心绞痛作用。（三）基本经营品种四、降血脂及抗动脉粥样硬化药（一）概述：冠心病及动脉粥样硬化与脂质代谢系乱、血浆脂质增高有密切关系。冠心病和动脉粥样硬化病人的血脂（胆固醇和甘油三酯）含量较正常人为高，而血脂含量正常或较低者则冠心病发病率显著减少。血浆中所含的全部脂类（脂质）统称血脂。脂类脂肪（真脂）：由一分子甘油与三分子脂肪酸所组成的甘油三脂。类酯磷酯糖酯胆固醇脂类物质一般都难溶于水，它们主要和血浆蛋白结合成脂蛋白（有亲水性）在血中转运。脂蛋白按其密度及纸上电泳时性能的差异分为四种：①乳糜微粒（CM）②极低密度脂蛋白（VLDL），含甘油三脂最多。③低密度脂蛋白（LDL），含胆固醇最多。④高密度脂蛋白（HDL），含胆固醇最少。凡是血浆中VLDL、LDL浓度高于正常值为高脂蛋白血症（高血脂症），易导致动脉粥样硬化；HDL浓度低于正常，也为动脉粥样硬化危险因子。治疗高血脂症的同时，首先要控制饮食，减肥减重，才有较好的临床效果。（二）分类：品种较多，但疗效不够满意，且需长期服用，因此多作为饮食控制疗法的辅助药物，可分三类：1、主要降低甘油三脂（VLDL）的：常用非诺贝特、有氯贝丁脂（安妥明）、安妥明铝、降脂平、脉康、脉舒、烟酸肌醇脂等。2、主要降低胆固醇（LDL）的：亚油酸复方制剂如脉通、益寿宁、心脉乐、血脂平等及复方谷固醇片、去脂舒片、能去氧胆酸片等。3、防止脂质沉着或去斑块的：硫酸软骨素A、血脉宁、弹性酶、糖酐酯。（三）基本经营品种五、抗休克药（一）概述休克——急性循环功能不全，使维持生命的重要器官如心、脑、肾等得不到足够的血液灌注而产生的综合病征。常是各种严重疾病的并发症，主要表现有四肢潮冷、面色苍白或紫绀、BP↓(收缩压小于80mmHg柱)、脉弱、尿少、烦躁、反应迟钝、神志模糊、甚至昏迷死亡。休克临床上可分为：①感染性休克（中毒性休克）——由严重感染所致；②低血容量休克——由大量失血（内出血和大出血）、失水、烧伤等引起；③心源性休克——多由急性心梗、严重心律失常等心脏疾病所引起；④过敏性休克——由于人体对某些药物（如ＰＧ）、花粉、食物等产生速发型过敏反应所引起。⑤神经原性休克——可由外伤、剧痛、脑外伤、脊髓麻醉等引起。（二）分类：按