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§3药学§3.1药理学1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数的概念受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。治疗指数（TI）半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。2、影响药物效应的因素（1）药物因素①药物剂量、剂型、给药途径、给药时间、给药次数及反复用药同一药物由于剂量、剂型不同，采用的给药途径不同，所引起的药物效应也会不同。药物的制备工艺和原辅料的不同，也可能显著影响药物的吸收和生物利用度。有的药物采用不同给药途径时，还会产生不同的作用和用途。反复用药过程中产生的耐药性、抗药性、以及依赖性均可对药物效应产生影响。②药物相互作用两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。（2）机体因素年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素—安慰剂效应、长期用药引起的机体反应性变化等因素对药物作用均可能产生影响。3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药（卡巴胆碱）胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）拟胆碱药N受体激动药（烟碱）胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）α、β受体激动药（肾上腺素）拟似药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐定、溴莫尼定）肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇、丙卡特罗、特布他林）M受体阻断药（阿托品、托吡卡胺）胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）M2受体阻断药（戈拉碘铵）M3受体阻断药（hexahydrosiladifenidol）NN受体阻断药（六甲双铵）抗胆碱药NM受体阻断药（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）拮抗药α1、α2受体阻断药（酚妥拉明）α1受体阻断药（哌唑嗪、特拉唑嗪）α2受体阻断药（育亨宾）肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药（普萘洛尔、卡替洛尔）β1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点（1）苯二氮类其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾性，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻，如地西泮、三唑仑、氯硝西泮、艾司唑仑、咪达唑仑等。(2)巴比妥类代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。(3)新型镇静催眠药如佐匹克隆、唑吡坦。佐匹克隆作用与BDZ类相似，主要用于催眠，其特点是入睡快，延长睡眠时间，睡眠质量高，醒后舒适。唑吡坦作用类似佐匹克隆，但抗焦虑、肌松和抗惊厥作用均较弱，镇静催眠作用较强。停药后无“反跳”现象。（4）水合氯醛该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。5、抗抑郁药的分类及常用药物（1）三环类抗抑郁药阿米替林、丙米嗪、多塞平；（2）肾上腺素摄取抑制药马普替林；（3）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰；（4）单胺氧化酶抑制药苯乙肼；（5）5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛。6、常用抗癫痫药的选用原则发作类型一线药物二线药物可以考虑的药物强直阵挛发作丙戊酸钠左乙拉西坦托吡酯苯妥英钠苯巴比妥失神发作丙戊酸钠拉莫三嗪乙琥胺托吡酯肌阵挛发作丙戊酸钠托吡酯左乙拉西坦氯硝西泮拉莫三嗪部分性发作卡马西平丙戊酸钠奥卡西平拉莫三嗪左乙拉西坦加巴喷丁托吡酯唑尼沙胺苯妥英钠苯巴比妥7、治疗帕金森病药物的分类及常用药物(1)多巴胺前体药物左旋多巴；(2)左旋多巴增效药①外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼、卡比多巴；②单胺氧化酶抑制剂司来吉兰；③儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂恩他卡朋。(3)多巴胺受体激动剂麦角类，如溴隐亭、培高利特；非麦角类如普拉克索、吡贝地尔、罗匹尼罗；(4)胆碱受体阻断药苯海索；(5)其他金刚烷胺。8、治疗阿尔茨海默病药的分类及常用药物（1）乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、他克林、石杉碱甲、加兰他敏等；（2）M胆碱受体激动剂占诺美林、米拉美林；（3）神经细胞生长因子增强剂丙戊茶碱等；（4）代谢激活药与神经保护药吡拉西坦、吡硫醇、赖氨酸、美金刚等。9、非甾体类抗炎药的作用机制、常见不良反应非甾体类抗炎药（NSAIDs）作用机制主要是抑制COX-2而减少PGs的合成，从而产生解热、镇痛、抗炎等作用。常见不良反应：引起胃、肠溃疡的倾向，并时常伴有由于经常性失血导致的贫血症；过敏反应，如阿司匹林哮喘。10、癌症患者止痛的阶梯疗法（1）轻度疼痛非甾体类抗炎药±辅助用药；（2）中度疼痛弱阿片类镇痛药（如可待因、曲马多、罗通定）±非甾体类抗炎药±辅助用药；（3）重度疼痛强阿片类镇痛药（如吗啡、美沙酮、羟考酮、芬太尼）±非甾体类抗炎药±辅助用药。11、抗高血压药物的分类、作用机制及常用药物目前所用抗高血压药物主要有六类，即利尿药、β受体拮抗药、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体Ⅱ拮抗药(ARB)和α1受体拮抗药。（1）利尿药通过利尿排钠，降低容量负荷，改善增高的血压。主要具有降压作用的排钾类利尿药有噻嗪类(如氢氯噻嗪、氯噻嗪)及袢利尿药(如呋塞米、布美他尼、托拉塞米等)；兼有排钾及扩血管作用的利尿药(如吲达帕胺)；以及排钾、保钾双重作用的固定复方制剂(如氢氯噻嗪/阿米洛利)。（2）β受体拮抗药通过降低心率及交感活性使心排血量降低从而起到降压作用。常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。（3）钙通道阻滞药(CCB)通过拮抗平滑肌上的L-型钙离子通道从而发挥扩血管(二氢吡啶类)以及降低心排血量(非二氢吡啶类)的降压作用。二氢吡啶类CCB包括硝苯地平、非洛地平、尼群地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、尼卡地平和拉西地平等。非二氢吡啶类具有降压作用的药物有缓释地尔硫和缓释维拉帕米等。（4）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)通过抑制ACE酶使血管紧张素Ⅱ减少，增加缓激肽生成而降压。主要药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利等。（5）血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ的AT1受体有可能继而激活AT2受体发挥降压作用。主要药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦等。（6）α1受体拮抗药通过拮抗血管平滑肌上的α1受体，使血管扩张而降压。主要药物有多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪、乌拉地尔、酚苄明、妥拉唑林等。（7）复方制剂通过不同降压机制药物的小剂量联合起到协同降压、不良反应下降作用。主要药物有复方降压片、复方利血平/氨本蝶啶片(降压0号)、氯沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、培垛普利/吲达帕胺、复方罗布麻等。12、常用强心苷类药物的临床应用及主要不良反应强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物。可供使用的制剂有地高辛、毒毛花苷K、毛花苷丙和去乙酰毛花苷，临床常用的为地高辛。（1）临床应用①治疗心力衰竭②治疗某些心律失常心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。（2）主要不良反应①心脏反应是强心苷最严重、最危险的不良反应，可发生各种类型心律失常，其中包括快速型心律失常（强心苷中毒最多见和最早见的是室性早搏）；房室传导阻滞；窦性心动过缓。②胃肠道反应最常见的早期中毒症状，主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。③中枢神经系统反应主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。13、抗心绞痛药物的分类及常用药物（1）硝酸酯类如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等。（2）β受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔等。β受体拮抗药对稳定型心绞痛患者可减少发作、增加运动耐量，无禁忌证者应首选。（3）钙通道阻滞剂如硝苯地平、维拉帕米、地尔硫等。钙通道阻滞剂具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应首选。14、调血脂药的分类及常用药物（1）主要降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）的药物①他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀；②胆汁酸鳌合剂考来烯胺、考来替泊；③酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药甲亚油酰胺；④胆固醇吸收抑制药依折麦布。（2）主要降低三酰甘油（TG）及极低密度脂蛋白（VLDL）的药物①贝特类（苯氧酸类）氯贝丁酯、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特；②烟酸类烟酸、阿昔莫司。15、利尿药的分类、作用特点及常用药物利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水从体内排出，增加尿量的药物。常用利尿药按利尿作用的效能和作用部位分为以下五类：(1)碳酸酐酶抑制药主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，如乙酰唑胺。(2)渗透性利尿药（脱水药）主要作用于髓袢升支和近曲小管，如甘露醇。(3)袢利尿药（高效能利尿药）主要作用于髓袢升支粗段，如呋塞米、托拉塞米、布美他尼。(4)噻嗪类及类噻嗪类利尿药（中效能利尿药）主要作用于远曲小管近端，如氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮。(5)保钾利尿药（低效能利尿药）主要作用于远曲小管远端和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。16、低分子量肝素的作用特点及常用药物低分子量肝素（LMWH）是化学或酶裂解制备，仍为主要依赖ATⅢ的凝血酶抑制药，其分子质量约在3.5～7kD。临床常用制剂有依诺肝素、那屈肝素、达肝素等。低分子量肝素与普通肝素相比具有以下特点：（1）选择性抑制Xa活性，而对Ⅱa及其他凝血因子的抑制作用较弱，抗血栓作用较肝素强；降低了出血的危险；（2）对血小板功能影响较小，不易引起血小板减少症；（3）t1/2比肝素长2～4倍，皮下注射每日一次即可。但使用LMWH时，仍应注意出血等不良反应的发生。17、抗血小板药物的分类及常用药物抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为：（1）抑制血小板代谢的药物①环氧酶抑制药主要为阿司匹林；②TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药如利多格雷；③磷酸二酯酶抑制药如双密达莫、西洛他唑、奥扎格雷等。（2）阻碍ADP介导的血小板活化的药物如噻氯匹定、氯吡格雷等；（3）凝血酶抑制药如阿加曲班、水蛭素等；（4）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药如阿昔单抗、替罗非班、利伐沙班等。18、抗消化性溃疡药的分类及常用药物（1）抗酸药如氢氧化铝、碳酸氢钠等。（2）胃酸分泌抑制药①H2受体阻断药如西咪替丁、法莫替丁等。②胃质子泵抑制药如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑等。③促胃液素受体阻断药如丙谷胺。④M1胆碱受体阻断药如哌仑西平等。（3）黏膜保护药如米索前列醇、硫糖铝、铝碳酸镁等。（4）抗幽门螺杆菌药。19、简述临床根除幽门螺杆菌的主要治疗方案一线治疗方法是三联疗法，用质子泵抑制剂或雷尼替丁枸橼酸铋联合克拉霉素和阿莫西林或甲硝唑，如：质子泵抑制剂（PPI）标准剂量bid+克拉霉素0.5gbid+阿莫西林1.0g（或甲硝唑0.4g）bid二线治疗方案主要是质子泵抑制剂、铋剂、甲硝唑和四环素组成的四联疗法。20、治疗慢性乙型肝炎的药物慢性乙型肝炎的药物治疗必须根据病情采