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药理学教学大纲一、课程名称：药理学(Pharmacology)。二、教学对象：本大纲适用于药学专业四年制本科学生。三、学分与学时：5.5学分。总学时为100学时，其中理论68学时，实验32学时。四、课程模块类别及课程属性：本课程为药学本科的专业课程模块必修课。五、课程性质、任务和要求：药理学是药学专业学生的一门专业学科。本课程的主要任务是讲解药物与机体间相互作用规律，主要是药物对机体的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律，为临床合理用药提供理论依据。认识药物防治疾病的原则及新药研发的药理学基础。通过本课程的学习，要求学生掌握和熟悉常用药物的药理学基本知识和基本理论。为临床合理用药提供必要的理论基础。六、教学重点：药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及原理，是基础医学与临床医学的桥梁，也是药学与医学的桥梁学科。教学内容以常见多发病的药物防治为主，以药物的分类，各个药物的药理作用（包括作用机制）、临床用途和主要不良反应为重点。对每类药物的代表药要讲深讲透，同类药物比较其作用特点或简要介绍。七、主要先修课程：生理学、病理生理学、生物化学、病原微生物学及免疫学等。八、教学目的要求和主要内容：第一章绪言【目的要求】1.掌握药物，药效学，药动学的概念，药理学的任务。2.熟悉药理学的研究内容。3.了解药理学的学习方法和要求；药理学的发展史，新药的药理学研究。【主要内容】讲授内容1.药物：是用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。2.药理学：是研究药物与机体的相互作用及其规律与机理的一门科学。3.药效学：研究药物对机体的作用、作用的规律和机制。阐明机体对药物的处置的动态变化以及2规律（药动学）；药物对机体的不良反应（毒理学）以及在临床药物对患者的疗效与适应症，注意事项与禁忌症，以指导临床合理用药和进行新药的药理学研究。4.药理学是医、药学之间的桥梁科学，也是一门实验科学。在学习过程中，必须以辩证唯物主义的观点和方法为指导，着重药理学的基本理论、基本知识和基本实验技能的训练，理论联系实际。此外，还应了解我国本草学的贡献和现代药理学的发展历史和现状。新药的药理学研究。第二章药物对机体的作用——药效学【目的要求】1.掌握药物作用，吸收作用，治疗作用，不良反应，副作用，毒性反应，向下调节，向上调节，激动剂，部分激动剂，拮抗剂，量反应与质反应，效价与效能，治疗指数与安全指数的概念。2.熟悉兴奋与抑制，变态反应，继发反应，后遗效应，同种调节，部分激动剂，最小有效量，最小中毒量，半数有效量，半数致死量，治疗量的概念．受体的特征，药物作用选择性的利弊，特异性药物作用机制。3.了解对因治疗与对症治疗的辩证关系，受体类型，受体学说，非特异性药物作用机制，药物作用与信号转导，药物的构效关系。【主要内容】讲授内容1.药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。2.药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。3.药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。第三章机体对药物的作用——药动学【目的要求】1.掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。2.熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。3.了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室，二室开放模型，多次给药的药时曲线。【主要内容】讲授内容1.药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜3转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。2.药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。3.药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。4.药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个体化。第四章影响药效的因素【目的要求】1.掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。2.熟悉年龄和性别；功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。3.了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。【主要内容】讲授内容1.机体方面的因素：年龄、性别、个体差异、病理状态、遗传因素、精神因素、种属差异等。2.药物方面的因素。3.药物的剂量、剂型、给药途径、次数和时间，昼夜节律，反复用药的耐受性和药物依赖性，病原微生物的抗药性，以及合用药物时药动学和药效学方面的药物配伍和相互作用。第五章传出神经系统药理概论【目的要求】1.掌握传出神经系统药物的作用方式和分类。2.熟悉各型胆碱受体及去甲肾上腺素受体的生理效应。3.了解NA和Ach的合成、释放和消除，传出神经递质效应的分子机制。【主要内容】讲授内容1.复习传出神经按递质的分类及其生理功能。2.受体分类：去甲肾上腺素受体及亚型（α1、α2、β1、β2、β3），胆碱受体（M1、M2、M3、N1、N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一。3.传出神经系统药物的基本作用方式：直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。4.传出神经系统药物的分类。内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。传4出神经递质效应的分子机制。第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【目的要求】1.掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应。2.熟悉毒扁豆碱对眼的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和应用。3.了解有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则，乙酰胆碱的M及N样作用。【主要内容】讲授内容1.乙酰胆碱外周作用（M与N样作用）与中枢作用。毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。2.有机磷酸酯类对胆碱酯酶（难逆性）抑制作用、中毒机理、急性中毒的症状及解救原则，氯磷定与碘解磷定复活胆碱酯酶的机理、应用（与阿托品的协同作用）和不良反应。第七章胆碱受体阻断药【目的要求】1.掌握阿托品的作用、用途及不良反应。2.熟悉山莨菪碱，东莨菪碱的作用特点和用途。3.了解合成扩瞳药及解痉药的作用特点与应用。两类骨骼肌松弛药的作用特点。【主要内容】讲授内容1.阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、应用及不良反应，中毒的解救。山莨菪碱，东莨菪碱及樟柳碱的作用特点、应用，后马托品和丙胺太林的作用。2.骨骼肌松驰药选择性作用于N2受体。非去极化型肌松药的作用特点。筒箭毒碱、泮库溴铵、琥珀胆碱的药动学、作用、应用与不良反应。第八章肾上腺素受体激动药【目的要求】1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应。2.熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点和应用。3.了解新福林、阿拉明、多巴酚丁胺的作用与用途。【主要内容】讲授内容1.拟肾上腺素药的构效关系。肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、应用、不良反应5及禁忌症。2.麻黄碱、多巴胺、间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点及应用。第九章肾上腺素受体阻断药【目的要求】1.掌握酚妥拉明、β受体阻断药的作用与应用。2.熟悉非选择性和选择性β受体阻断剂的特点。3.了解α、β受体阻断剂的体内过程、不良反应。【主要内容】讲授内容1.α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间、应用及不良反应。2.β受体阻断药的构效关系、作用及应用。根据对β1、β2受体选择及内在拟交感活性、膜稳定作用的有无比较普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔的作用特点、应用及不良反应。3.本类药物翻转肾上腺素升压作用的依据。第十章局部麻醉药【目的要求】1.掌握局部麻醉药的药理作用、常用局麻药的优缺点与用途。2.熟悉局麻药的作用原理。3.了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。【主要内容】讲授内容1.局部麻醉药概念。局麻药的应用方法。局麻药的构效特点。2.局麻药的作用：局部作用及吸收作用（中枢神经系统作用及心血管系统作用），作用机理。影响局麻药作用的因素。3.常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。第十一章镇静催眠药【目的要求】1.掌握苯二氮卓类的药理作用、作用特点、用途及不良反应。2.熟悉巴比妥类的药理作用与不良反应。3.了解苯二氮卓类的作用机制其它镇静催眠药的作用特点。【主要内容】讲授内容61.镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。药物睡眠与生理睡眠的异同。2.苯二氮卓类：药动学特点、抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用及主要应用，作用机理（BZ受体、GABA受体、CI-通道）和不良反应。3.巴比妥类：构效关系、作用及作用机制。苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥药动学及作用和用途比较。目前少用于催眠的原因。4.其他镇静催眠药：水合氯醛、甲丙氯酯等的作用应用特点。第十二章抗癫痫药及抗惊厥药【目的要求】1.掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。2.熟悉乙琥胺、安定抗癫痫药的特点与用途。3.了解其他抗癫痫药的特点，常用抗癫痫药的选用。【主要内容】讲授内容1.癫痫的主要临床分型与症状。2.苯妥英钠作用与用途，药动学特点，毒性反应及药物相互作用。3.苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、安定、卡西马平的抗癫痫作用、作用机理。4.硫酸镁抗惊厥作用及其机理与用途。第十三章抗精神失常药【目的要求】1.掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、用途及不良反应。2.熟悉抗抑郁药三环类的作用、作用机制和用途。3.了解其它抗精神失常药物的作用特点。【主要内容】讲授内容1.精神失常的概念，抗精神失常药的分类。2．抗精神病药：脑内多巴胺能神经通路，多巴胺受体（D1、D2）、功能紊乱与精神失常的关系，氯丙嗪：作用与用途，多巴胺受体阻断作用机理、不良反应及注意事项。泰尔登、氟哌啶醇、氟哌啶等的作用特点。3．抗抑郁药：①三环类：米帕明。②第二代抗抑郁药特点。③单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。4．抗躁狂药：碳酸锂特点及应用。7第十四章抗帕金森病药和治疗老年性痴呆药【目的要求】1.掌握左旋多巴的作用、机制、应用和不良反应。2.熟悉帕金森病的发病机制，熟悉其他抗帕金森病药的临床应用。3.了解治疗阿尔茨海默病药物的种类。【主要内容】讲授内容1.中枢神经系统退行性疾病包括帕金森病和阿尔茨海默病。帕金森病的病因及临床表现。2.抗帕金森病药的分类，常用药物左旋多巴、卡比多巴、苄丝肼、溴隐亭、金刚烷胺、苯海索的药理作用和临床应用。3.阿尔茨海默病简介，治疗阿尔茨海默病药物多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲和卡巴拉汀的药理作用和临床应用。第十五章中枢兴奋药【目的要求】1.掌握尼可刹米及洛贝林呼吸兴奋作用，作用特点、用途及不良反应。2.了解咖啡因、哌醋甲酯、吡拉西坦及氯酯醒的作用与用途。【主要内容】讲授内容1.中枢兴奋药的分类，2.大脑皮质兴奋药：咽啡因、哌醋甲酯的中枢兴奋作用、特点、用途及不良反应。3.兴奋延脑呼吸中枢药：尼可刹米、二甲弗林、贝美格及洛贝林兴奋呼吸中枢的特点、机制、用途及不良反应。4.促大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）、甲氯酚酯（氯酯醒）、胞磷胆碱的作用与用途。第十六